Терутробан - Terutroban

Терутробан
Терутробан кислота skeletal.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Следственный
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада6–10 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ECHA InfoCard100.107.361 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС22ClNО4S
Молярная масса407.91 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Терутробан является антиагрегант разработан Servier Laboratories. Это селективный антагонист простаноидов тромбоксана (TP) и перорально активный препарат, находящийся в клинической разработке для вторичной профилактики острых тромботических осложнений.[1]

Он был протестирован в Клиническое испытание фазы III ВЫПОЛНЯТЬ (Профилактика цереброваскулярных и сердечно-сосудистых событий ишемического происхождения с помощью теРутробана у пациентов с ишемическим инсультом в анамнезе или возможной ишемической атакой).[2] Исследование было преждевременно прекращено, и невозможно было определить, имеет ли терутробан лучший эффект, чем аспирин. Клиническое испытание 2011 года, в котором изучались антитромбоцитарные препараты по сравнению с аспирином, показало, что они не превосходят по профилактике церебральных и сердечно-сосудистых ишемических событий, хотя они были значительно лучше у пациентов, которые уже перенесли предыдущий инсульт, по отношению к квалифицируемому событию.[3]

Исследователи из Миланского университета также обнаружили в новом исследовании, что терутробан может предотвратить развитие гиперплазии аорты и благотворно влияет на фиброзные процессы, что привело к выводу, что он оказывает благотворное влияние на предотвращение или замедление атерогенеза.[4]

Способ действия

Помимо противовоспалительного действия, терутробан является селективным антагонистом тромбоксановый рецептор. Блокирует индуцированный тромбоксаном Скопление тромбоцитов и вазоконстрикция.[5][6]

Рекомендации

  1. ^ Ваксман Р., Гурбель П., Гаглия М. (2014). Антитромбоцитарная терапия при сердечно-сосудистых заболеваниях. Хобокен, Нью-Джерси: Джон Уайли и сыновья. ISBN  9781118494028.
  2. ^ Хеннеричи М.Г., Боты М.Л., Форд I, Лоран С., Тубуль П.Дж. (апрель 2010 г.). «Обоснование, дизайн и популяционные исходные характеристики сосудистого проекта PERFORM: вспомогательное исследование по предотвращению цереброваскулярных и сердечно-сосудистых событий ишемического происхождения с помощью теРутробана у пациентов с ишемическим инсультом в анамнезе или испытанием транссенциальной ишемической атаки (PERFORM)». Сердечно-сосудистые препараты и терапия. 24 (2): 175–80. Дои:10.1007 / s10557-010-6231-2. ЧВК  2887499. PMID  20490906.
  3. ^ Хеннеричи М., Биндер Дж., Сабо К., Керн Р. (2012). Гладить. Оксфорд, Великобритания: Издательство Оксфордского университета. п. 155. ISBN  9780199582808.
  4. ^ Актон А (2012). Достижения в исследованиях и применении простагландинов E. Атланта, Джорджия: научные издания. п. 8. ISBN  9781481640084.CS1 maint: дата и год (связь)
  5. ^ Spreitzer H (29 января 2007 г.). «Neue Wirkstoffe - Terutroban». Österreichische Apothekerzeitung (на немецком языке) (3/2007): 116.
  6. ^ Сорбера Л.А., Серраделл, Н., Болос, Дж., Байес, М. (2006). «Терутробан натрия». Наркотики будущего. 31 (10): 867–873. Дои:10.1358 / DOF.2006.031.10.1038241.