Энпростил - Enprostil

Энпростил

Клинические данные
AHFS /Drugs.com	Международные названия лекарств
Код УВД	A02BB02 (ВОЗ)
Идентификаторы
Название ИЮПАК метил 7 - [(1S,2S,3S) -3-гидрокси-2 - [(3р) -3-гидрокси-4-феноксибут-1-енил] -5-оксоциклопентил] гепта-4,5-диеноат
Количество CAS	73121-56-9 Y
PubChem CID	5311225
ChemSpider	4470744
UNII	J4IP5Z9DAU
КЕГГ	D01891 Y
Химические и физические данные
Формула	C23ЧАС28О6
Молярная масса	400.471 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки COC (= O) CCC = C = CC [C @@ H] 1 [C @ H] ([C @@ H] (CC1 = O) O) / C = C / [C @ H] (COc2ccccc2) O
ИнЧИ InChI = 1S / C23H28O6 / c1-28-23 (27) 12-8-3-2-7-11-19-20 (22 (26) 15-21 (19) 25) 14-13-17 (24) 16-29-18-9-5-4-6-10-18 / ч 3-7,9-10,13-14,17,19-20,22,24,26H, 8,11-12,15- 16H2,1H3 / b14-13 + / t2?, 17-, 19-, 20-, 22- / м1 / с1 Ключ: PTOJVMZPWPAXER-VFJVYMGBSA-N
(проверить)

Энпростил синтетический простагландин разработан, чтобы напоминать динопростон. Было обнаружено, что энпростил является сильнодействующим ингибитором секреции HCl в желудке.^[1] Это аналог простагландин E2 но в отличие от этого простагландина, который связывается и активирует все четыре клеточных рецепторы а именно, EP1, EP2, EP3, и EP4 рецепторов, энпростил является более селективным рецепторный агонист в том, что он связывается и активирует в первую очередь рецептор EP3.^[2] Следовательно, ожидается, что энпростил будет иметь более узкий диапазон действий, который может избежать некоторых нежелательных побочных эффектов и токсичности простагландина E2. Проспективное многоцентровое рандомизированное контролируемое исследование, проведенное в Японии, показало, что сочетание энпростила с циметидином было более эффективным, чем один циметидин при лечении язвы желудка.^[3]

Смотрите также

• Рецепторы простагландина
• EP3 и язвенная болезнь

Рекомендации

1. Roszkowski, AP; Garay, GL; Бейкер, S; Шулер, М; Картер, H (1986). «Желудочные антисекреторные и противоязвенные свойства энпростила, (+/-) - 11 альфа, 15 альфа-дигидрокси-16-фенокси-17,18,19,20-тетранор-9-оксопроста-4,5,13 (т) - метиловый эфир триеновой кислоты ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 239 (2): 382–9. PMID  3095537.
2. Морено Дж. Дж. (2017). «Эйкозаноидные рецепторы: мишени для лечения нарушенного гомеостаза кишечного эпителия». Европейский журнал фармакологии. 796: 7–19. Дои:10.1016 / j.ejphar.2016.12.004. PMID  27940058. S2CID  1513449.
3. Мурата Х, Кавано С., Цудзи С., Цуджи М., Хори М, Камада Т., Мацудзава И., Кацу К., Иноуэ К., Кобаяси К., Мицуфудзи С., Бамба Т., Кавасаки Х, Кадзияма Дж., Умегаки Е., Иноуэ М., Сайто И. (2005). «Комбинация энпростила и циметидина более эффективна, чем один циметидин при лечении язвы желудка: проспективное многоцентровое рандомизированное контролируемое исследование». Гепатогастроэнтерология. 52 (66): 1925–9. PMID  16334808.

внешняя ссылка

• Тошина, К .; Хирата, I .; Maemura, K .; Sasaki, S .; Мурано, М .; Nitta, M .; Yamauchi, H .; Nishikawa, T .; и другие. (2000). «Энпростил, аналог простагландина-E2, ингибирует выработку интерлейкина-8 линиями эпителиальных клеток толстой кишки человека». Скандинавский журнал иммунологии. 52 (6): 570–5. Дои:10.1046 / j.1365-3083.2000.00815.x. PMID  11119262.
• Тари, Акира; Хамада, Масанори; Камиясу, Тошики; Суми, Коджи; Харума, Кен; Иноуэ, Масаки; Кишимото, Шинья; Кадзияма, Горо; Уолш, Джон Х. (1997). «Влияние энпростила на гипергастринемию, вызванную омепразолом, и ингибирование секреции кислоты желудочного сока у пациентов с язвенной болезнью». Пищеварительные заболевания и науки. 42 (8): 1741–6. Дои:10.1023 / А: 1018825902055. PMID  9286243. S2CID  25069361.
• Ching, C.K .; Лам, С. К. (1995). «Сравнение двух аналогов простагландинов (энпростил и мизопростол) в лечении острой язвенной болезни двенадцатиперстной кишки». Журнал гастроэнтерологии. 30 (5): 607–14. Дои:10.1007 / BF02367786. PMID  8574332. S2CID  6288648.