Сукральфат - Sucralfate

Сукральфат

Клинические данные
Торговые наименования	Карафат
AHFS /Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a681049
Данные лицензии	нас DailyMed: Сукральфат
Беременность категория	B
Маршруты администрация	Внутрь, ректально
Код УВД	A02BX02 (ВОЗ)
Легальное положение
Легальное положение	нас: ℞-только В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность	3-5% (местное действие)
Метаболизм	GI; печень: неизвестный
Устранение период полураспада	неизвестный
Экскреция	Кал, моча
Идентификаторы
Название ИЮПАК Гексадека-μ-гидрокситетракозагидрокси [μ8- [1,3,4,6-тетра-О-сульфо-β-Dфруктофуранозил-α-D-глюкопиранозид тетракис (гидросульфато) 8 -)]] гексадекалюминий[1]
Количество CAS	54182-58-0 Y
PubChem CID	6398525
DrugBank	DB00364 N
ChemSpider	4911161 N
UNII	XX73205DH5
ЧЭМБЛ	ChEMBL611727 N
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID1048966
ECHA InfoCard	100.053.636
Химические и физические данные
Формула	C12ЧАС54Al16О75S8
Молярная масса	2086.67 г · моль^−1
NY (что это?)  (проверять)

Сукральфатпродается под различными торговыми марками, это медикамент используется для лечения язва желудка, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), лучевой проктит, и воспаление желудка и предотвратить стрессовые язвы.^[2][3][4] Его полезность для людей, инфицированных Хеликобактер пилори ограничено.^[2] Применяется внутрь и ректально.^[2][4]

Общие побочные эффекты включают: запор.^[2] Серьезные побочные эффекты могут включать: безоар формирование и энцефалопатия.^[5] Использование кажется безопасным в беременность и кормление грудью.^[5] Как это работает, неясно, но считается, что он связан с язвой и защищает ее от дальнейшего повреждения.^[2][5]

Сукральфат был одобрен для медицинского применения в США в 1981 году.^[2] Он доступен как дженерик.^[5] В Соединенных Штатах оптовая цена составляет около 0,22 доллара США за дозу.^[6] В 2017 году это было 218-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более двух миллионов рецептов.^[7][8]

Медицинское использование

Сукральфат используется для лечения активных язвы двенадцатиперстной кишки не связано с использованием нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), как механизм за этими язвами происходит из-за чрезмерной секреции кислоты.^[9] Это не одобрено FDA для язвы желудка, но широко используется из-за доказательств эффективности.^[10] Использование сукральфата в язвенная болезнь уменьшилось в последнее время, но он по-прежнему является предпочтительным агентом для стрессовая язва профилактика.^{[11][12][13][14]}

Сукральфат также использовался при следующих состояниях:

• Активный язва двенадцатиперстной кишки не связано с применением НПВП
• Поддерживающая терапия при разрешенных язвы двенадцатиперстной кишки
• Язва желудка не связаны с применением НПВП и гастрит из-за ГЭРБ — Triple комбинированная терапия с лансопразол + цизаприд + сукральфат может значительно улучшить симптомы и качество жизни и был более рентабельным, чем ранитидин комбинированная группа.^[15]
• Афтозная язва и стоматит из-за радиация или же химиотерапия —Руководящие принципы 2013 г. Международное общество онкологии полости рта не рекомендуется сукральфат для профилактики оральный мукозит у больных раком головы и шеи, получающих лучевая терапия или же химиолучевая терапия из-за недостаточной эффективности хорошо разработанного, рандомизированное контролируемое исследование.^[16]
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь в течение беременность —Медикаментозная терапия первой линии в сочетании с Стиль жизни и рацион питания модификация.^[17]
• Стрессовая язва профилактика —Использование сукральфата вместо H₂ антагонисты для профилактики стрессовых язв и мер по предотвращению стремление, например, непрерывный подсвязочный всасывание, снижает риск вентилятор-ассоциированная пневмония (ВАП).^[18] Сукральфат менее эффективен для профилактики желудочно-кишечных кровотечений, чем ИПП или блокатор H2. По этой причине он обычно не используется для профилактики стрессовых язв.
• Предотвращение стриктура образование - сукральфат оказывает ингибирующее действие на образование стриктуры в экспериментальных разъедающий ожоги и могут быть использованы при лечении коррозионных пищеводный ожоги для усиления слизистая оболочка заживление и подавление образования стриктуры^[19]
• Проктит из язвенный колит^[20]
• Ректальное кровотечение из-за проктит от радиации лечить рак шейки матки, предстательная железа, и двоеточие.^[4]
  • 1-й класс кровотечение испытал немедленное облегчение с сукрасульфатом клизма на 1 мес.
  • Кровотечение 2 степени, сукрасульфатная клизма] и / или коагуляция были эффективны.
  • Кровотечение 3 степени продолжалось 1 год, несмотря на частые переливания и коагуляция.
  • Ректальное кровотечение 2 и 3 степени наблюдалось у 8,5% людей. Самый значительный фактор риска был ICRU-CRBED. Своевременное лечение с помощью клизмы с сукрасульфатом и коагуляции эффективно контролирует ректальное кровотечение 1 и 2 степени без развития свищ или стриктура.^[21]
• Лечение язвы анастомоза после операция обходного желудочного анастомоза
• Приостановка сукральфата рекомендована Национальным центром по борьбе с отравлениями в США (Управление отравлениями) в качестве вмешательства при известных или подозреваемых кнопка батареи проглатывания для снижения риска и тяжести травм пищевод перед эндоскопическим извлечением батареи.^[22][23]
• Защита от пневмонии, связанной с вентилятором - снижение кислотности и объемов желудочного сока увеличивает избыточный бактериальный рост и заболеваемость пневмонией, связанной с вентилятором. Можно считать, что в этом отношении сукральфат имеет преимущество перед блокаторами H2 и ИПП, поскольку сукральфат не изменяет pH желудочного сока. Большинство метаанализов показали, что терапия сукральфатом снижает частоту ИВЛ-пневмонии по сравнению с Н2-антагонистами.^[10]

Побочные эффекты

Самый распространенный побочный эффект видно это запор (2-3%). Реже регистрируемые побочные эффекты (<0,5%) включают: метеоризм, Головная боль, гипофосфатемия, ксеростомия (сухость во рту) и безоар формирование.^[24][25][26]Использование этого препарата не рекомендуется людям с хроническая почечная недостаточность, так как это может вызвать накопление алюминия и токсичность Было проведено несколько хорошо контролируемых исследований безопасности и эффективности сукральфата у детей и беременных женщин (Категория беременности Б).^[9][27][28]

Механизм действия

Сукральфат - местно действующий вещество что в кислой среде (pH <4) реагирует с соляная кислота в желудок для образования поперечных связей, вязкий, пастообразный материал, способный действовать как кислотный буфер от 6 до 8 часов после сингла доза.^[29] Он также прикрепляется к белки на поверхности язв, таких как альбумин и фибриноген, чтобы сформировать стабильную нерастворимый комплексы. Эти комплексы служат защитными барьерами на поверхности язвы, предотвращая дальнейшее повреждение кислота, пепсин, и желчь.^[29] Кроме того, сукральфат предотвращает обратное распространение из ионы водорода, и адсорбирует как пепсин, так и желчные кислоты.

Считалось, что сукральфат также стимулирует выработку простагландин E₂, факторы роста эпидермиса (EGF), bFGF, и слизь желудка.^[9][30]

Фармакокинетика

Начало: 1-2 часа (начальное начало язвенная болезнь (ЯБ) )

Всасывание: <5% перорально

Продолжительность: до 6 часов из-за высокого сродства к дефектной слизистой оболочке (PUD )

Биодоступность: 5%, поскольку сукральфат считается несистемным, октасульфат сахарозы: 5%, алюминий: 0,005%.

Метаболизм: не метаболизируется, выводится в неизмененном виде с мочой.

Экскреция: в основном с мочой в неизмененном виде.^[28][31]

Имена

Торговые марки включают Carafate в США, Sucramal в Италии, Sucrafil, Sufrate, Sucralpro, Sucralcoat, Pepsigard, Sucral, Hapifate, Sucralpro в Индии, Sutra или Musin в некоторых частях Юго-Восточной Азии, Sulcrate в Канаде, Discral (Sucralfato) в Мексике. , Ulsanic в Южной Африке и Израиле, Andapsin в Швеции и Antepsin в Турции.

Рекомендации

1. Индекс Merck, 12-е издание, 9049.
2. "Монография по сукральфату для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения.
3. Матон П.Н. (ноябрь 2003 г.). «Профиль и оценка фармакотерапии ГЭРБ». Кливлендский медицинский журнал клиники. 70 Приложение 5: S51-70. Дои:10.3949 / ccjm.70.Suppl_5.S51. PMID  14705381.
4. Менденхолл WM, Маккиббен Б.Т., Хоппе Б.С., Николс Р.К., Хендерсон Р.Х., Менденхолл Н.П. (октябрь 2014 г.). «Лечение лучевого проктита». Американский журнал клинической онкологии. 37 (5): 517–23. Дои:10.1097 / COC.0b013e318271b1aa. PMID  23241500. S2CID  12129192.
5. Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 73. ISBN  9780857113382.
6. «НАДАК от 27.02.2019». Центры услуг Medicare и Medicaid. Получено 3 марта 2019.
7. «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
8. «Сукральфат - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
9. «DailyMed - КАРАФАТ - суспензия сукральфат». dailymed.nlm.nih.gov. Получено 2015-11-04.
10. Hixson LJ, Kelley CL, Jones WN, Tuohy CD (апрель 1992 г.). «Современные тенденции фармакотерапии язвенной болезни». Архивы внутренней медицины. 152 (4): 726–32. Дои:10.1001 / archinte.152.4.726. PMID  1558429.
11. Хант Р.Х. (август 1991 г.). «Лечение язвенной болезни сукральфатом: обзор». Американский журнал медицины. 91 (2A): 102S – 106S. Дои:10.1016 / 0002-9343 (91) 90459-б. PMID  1882894.
12. Фашнер Дж., Гиту А.С. (февраль 2015 г.). «Диагностика и лечение язвенной болезни и инфекции H. pylori». Американский семейный врач. 91 (4): 236–42. PMID  25955624.
13. «Терапевтические рекомендации ASHP по профилактике стрессовой язвы. Комиссия ASHP по терапии и утверждена Советом директоров ASHP 14 ноября 1998 г.». Американский журнал фармации системы здравоохранения. 56 (4): 347–79. Февраль 1999 г. Дои:10.1093 / ajhp / 56.4.347. PMID  10690219.
14. Монниг А.А., Притти Дж.Э. (октябрь 2011 г.). «Обзор заболеваний слизистой оболочки, связанных со стрессом». Журнал ветеринарной неотложной и интенсивной терапии. 21 (5): 484–95. Дои:10.1111 / j.1476-4431.2011.00680.x. PMID  22316196.
15. Си Дж. М., Ван Л. Дж., Чен С. Дж., Чжао Л., Дай Н. (2003). «Качество жизни и экономическая эффективность комбинированной терапии рефлюкс-эзофагита». Журнал науки Чжэцзянского университета A. 4 (5): 602–6. Дои:10.1631 / jzus.2003.0602. PMID  12958722. S2CID  118845033.
16. Сондерс Д.П., Эпштейн Дж. Б., Элад С., Аллемано Дж., Босси П., ван де Ветеринг, доктор медицины и др. (Ноябрь 2013). «Систематический обзор противомикробных препаратов, средств для покрытия слизистой оболочки, анестетиков и анальгетиков для лечения мукозита полости рта у онкологических больных». Поддерживающая терапия при раке. 21 (11): 3191–207. Дои:10.1007 / s00520-013-1871-у. PMID  23832272.
17. Рихтер Дж. Э. (ноябрь 2005 г.). «Обзорная статья: лечение изжоги при беременности». Пищевая фармакология и терапия. 22 (9): 749–57. Дои:10.1111 / j.1365-2036.2005.02654.x. PMID  16225482.
18. Safdar N, Crnich CJ, Maki DG (июнь 2005 г.). «Патогенез вентилятор-ассоциированной пневмонии: ее значение для разработки эффективных стратегий профилактики». Респираторная помощь. 50 (6): 725–39, обсуждение 739–41. PMID  15913465.
19. Темир З.Г., Каркинер А., Караджа И., Ортач Р., Оздамар А. (01.01.2005). «Эффективность сукральфата против образования стриктуры при экспериментальных коррозионных ожогах пищевода». Хирургия сегодня. 35 (8): 617–22. Дои:10.1007 / s00595-004-3005-0. PMID  16034539. S2CID  38080924.
20. Теодор М. Бэйлесс (14 мая 2014 г.). Расширенная терапия воспалительного заболевания кишечника: язвенный колит (том 1), 3e. PMPH-США. п. 331. ISBN  978-1-60795-216-9.
21. Chun M, Kang S, Kil HJ, Oh YT, Sohn JH, Ryu HS (январь 2004 г.). «Ректальное кровотечение и его лечение после облучения при раке шейки матки». Международный журнал радиационной онкологии, биологии, физики. 58 (1): 98–105. Дои:10.1016 / s0360-3016 (03) 01395-6. PMID  14697426.
22. «Руководство». www.poison.org. Получено 2018-07-05.
23. Анфанг Р.Р., Джатана К.Р., Линн Р.Л., Роудс К., Фрай Дж., Джейкобс И.Н. (январь 2019 г.). «pH-нейтрализующие ирригации пищевода как новая стратегия смягчения последствий травмы от батарейки пуговицы». Ларингоскоп. 129 (1): 49–57. Дои:10.1002 / lary.27312. PMID  29889306.
24. «Исследование возможной корреляции между BEZOAR и SUCRALFATE». MedsFacts.com. Архивировано из оригинал 18 сентября 2016 г.
25. "Вкладыш в упаковку графата" (PDF). 12 сентября 2013 г.. Получено 2 ноября, 2015.
26. «Терапевтические рекомендации ASHP по профилактике стрессовой язвы. Комиссия ASHP по терапии и утверждена Советом директоров ASHP 14 ноября 1998 г.». Американский журнал фармации системы здравоохранения. 56 (4): 347–79. Февраль 1999 г. Дои:10.1093 / ajhp / 56.4.347. PMID  10690219.
27. Пхупонг V, Ханпрасертпонг Т. (сентябрь 2015 г.). «Вмешательства при изжоге при беременности». Кокрановская база данных систематических обзоров. 9 (9): CD011379. Дои:10.1002 / 14651858.CD011379.pub2. PMID  26384956.
28. Штайнер К., Бюринг К.Ю., Фаро ХП, Гарбе А., Новак Х (1 января 1982 г.). «Сукральфат: фармакокинетика, метаболизм и избирательное связывание с экспериментальными язвами желудка и двенадцатиперстной кишки у животных». Arzneimittel-Forschung. 32 (5): 512–8. PMID  6896647.
29. Brogden RN, Heel RC, Speight TM, Avery GS (март 1984 г.). «Сукральфат. Обзор его фармакодинамических свойств и терапевтического применения при язвенной болезни». Наркотики. 27 (3): 194–209. Дои:10.2165/00003495-198427030-00002. PMID  6368184.
30. Корман М.Г., Болин Т.Д., Сабо С., Хант Р.Х., Маркс И.Н., Глизе Х. (1 августа 1994 г.). «Сукральфат: обзор Бангкока». Журнал гастроэнтерологии и гепатологии. 9 (4): 412–5. Дои:10.1111 / j.1440-1746.1994.tb01264.x. PMID  7948825.
31. Макэвой Г.К. (2007). Информация о наркотиках AHFS McEvoy GK, ed. Сукральфат. AHFS. С. 2983–5.

внешняя ссылка

• «Сукральфат». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.