Пентоксифиллин - Pentoxifylline

Пентоксифиллин
Pentoxifylline.svg
Пентоксифиллин xtal 2005 ball-and-stick.png
Клинические данные
Произношение/ˌпɛптɒkˈsɪжɪляп,-ɪп/
Торговые наименованияМногие имена по всему миру[1]
Другие именаокспентифиллин (бывший AAN )[2]
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa685027
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: B1
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность10–30%[3]
МетаболизмПеченочный и через эритроциты
Устранение период полураспада0,4–0,8 часа (1–1,6 часа для активного метаболита)[3]
ЭкскрецияМоча (95%), фекалии (<4%)[3]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.026.704 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC13ЧАС18N4О3
Молярная масса278.312 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Пентоксифиллин, также известный как быкпентифиллин, это ксантин производное, используемое в качестве препарата для лечения мышечной боли у людей с заболевание периферических артерий.[4] это общий и продается под многими торговыми марками по всему миру.[1]

Медицинское использование

Его основное применение в медицине - уменьшение боли, спазмов, онемения или слабости в руках или ногах, возникающих из-за: перемежающаяся хромота, форма мышечной боли в результате заболевания периферических артерий.[4][нуждается в обновлении ] Это его единственный FDA, MHRA и TGA маркированная индикация.[2][5][6] Однако пентоксифиллин также рекомендуется при не по назначению использовать в качестве дополнения к компрессионная повязка для лечения хронические венозные язвы ног посредством Шотландская межвузовская сеть рекомендаций) (ЗНАК) [7] поскольку было показано, что это улучшает скорость заживления.[8]

Также было показано, что пентоксифиллин полезен при алкогольный гепатит, при этом некоторые исследования демонстрируют снижение риска гепаторенальный синдром.[нужна цитата ]

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты - отрыжка, вздутие живота, дискомфорт или расстройство желудка, тошнота, рвота, несварение желудка, головокружение и приливы. Необычные и редкие побочные эффекты включают стенокардию, сердцебиение, гиперчувствительность, зуд, сыпь, крапивница, кровотечение, галлюцинации, аритмии и асептический менингит.[2][3][5][6]

Противопоказания включают непереносимость пентоксифиллина или других производных ксантина, недавнее кровоизлияние в сетчатку или мозг и факторы риска кровотечения.[3]

Механизм

Как и другие метилированные производные ксантина, пентоксифиллин является конкурентным неселективным ингибитор фосфодиэстеразы[9] который повышает внутриклеточный лагерь, активирует PKA, ингибирует TNF[10][11] и лейкотриен[12] синтез и уменьшает воспаление и врожденный иммунитет.[12] Кроме того, пентоксифиллин улучшает деформируемость красных кровяных телец (известный как геморреологический эффект), снижает вязкость крови и снижает вероятность агрегации тромбоцитов и образования тромбов.[13] Пентоксифиллин также является антагонистом аденозин 2 рецептора.[14]

Исследование

Есть некоторые свидетельства того, что пентоксифиллин может снижать уровень некоторых биомаркеры в безалкогольном стеатогепатит но данных недостаточно, чтобы определить, является ли препарат безопасным и эффективным для такого применения.[15] Были проведены исследования на животных, изучающие использование пентоксифиллина для Эректильная дисфункция[16] и потеря слуха.[17] Исследования на людях проводились для Болезнь Пейрони.[18]

Пентоксифиллин в сочетании с токоферол и клодронат, было обнаружено, что исцеляет огнеупорный остеорадионекроз челюсти,[19]и для профилактики остеорадионекроза.[20]

В Кокрановском систематическом обзоре использования пентоксифиллина для лечения перемежающейся хромоты в 2015 году был сделан следующий вывод: «Качество включенных исследований было в целом низким, и была отмечена очень большая вариабельность между исследованиями в сообщаемых результатах, включая продолжительность испытаний, дозы пентоксифиллина и расстояния, которые участники могли пройти в начале испытаний. В большинстве включенных в обзор исследований не сообщалось о рандомизация методы или то, как было скрыто назначение лечения, не предоставили адекватной информации, позволяющей судить о выборочной отчетности, и не сообщили ослепляющий из исход оценщики. Учитывая все эти факторы, роль пентоксифиллина в периодической хромота остается неопределенным, хотя это лекарство в целом хорошо переносилось участниками ».[21][нуждается в обновлении ]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Drugs.com Drug.com - международные списки пентоксифиллина. Доступ к странице: 1 февраля 206 г.
  2. ^ а б c "ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ TRENTAL® 400" (PDF). Услуги электронного бизнеса TGA. санофи-авентис австралия pty limited. 25 марта 2010 г.. Получено 3 февраля 2014.
  3. ^ а б c d е «Дозирование Трентала, Пентоксила (пентоксифиллина), показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое». Ссылка на Medscape. WebMD. Получено 3 февраля 2014.
  4. ^ а б Salhiyyah K, Senanayake E, Abdel-Hadi M, Booth A, Michaels JA (сентябрь 2015 г.). «Пентоксифиллин при перемежающейся хромоте». Кокрановская база данных систематических обзоров. 9: CD005262. Дои:10.1002 / 14651858.CD005262.pub3. ЧВК  6513423. PMID  26417854.
  5. ^ а б "ПЕНТОКСИФИЛЛИН таблетка, расширенный выпуск [Apotex Corp.]". DailyMed. Apotex Corp. Февраль 2013 г.. Получено 3 февраля 2014.
  6. ^ а б «Трентал 400 - Сводка характеристик продукта (SPC)». электронный сборник лекарств. Санофи. 10 октября 2013 г.. Получено 3 февраля 2014.
  7. ^ SIGN (2010) Лечение хронических венозных язв голени. Клиническое руководство № 120. Шотландская межвузовская сеть рекомендаций. www.sign.ac.uk ISBN  978-1-905813-66-7
  8. ^ Джулл, Эндрю Б; Арролл, Брюс; Параг, Варша; Уотерс, Джилл (2012). «Пентоксифиллин для лечения венозных язв голеней». Кокрановская база данных систематических обзоров. 12: CD001733. Дои:10.1002 / 14651858.CD001733.pub3. ISSN  1465-1858. ЧВК  7061323. PMID  23235582.
  9. ^ Эсаян Д.М. (2001). «Циклические нуклеотидфосфодиэстеразы». Журнал аллергии и клинической иммунологии. 108 (5): 671–80. Дои:10.1067 / mai.2001.119555. PMID  11692087.
  10. ^ Дери Дж., Мартинс Дж. О., Мелбостад Х, Лумис У. С., Коимбра Р. (2008). «Понимание регуляции производства TNF-альфа в мононуклеарных клетках человека: эффекты неспецифического ингибирования фосфодиэстеразы». Клиники. 63 (3): 321–8. Дои:10.1590 / S1807-59322008000300006. ЧВК  2664230. PMID  18568240.
  11. ^ Marques LJ, Zheng L, Poulakis N, Guzman J, Costabel U (1999). «Пентоксифиллин подавляет выработку TNF-альфа альвеолярными макрофагами человека». Американский журнал респираторной медицины и реанимации. 159 (2): 508–11. Дои:10.1164 / ajrccm.159.2.9804085. PMID  9927365.
  12. ^ а б Петерс-Голден М, Канетти С., Манкузо П., Коффи М.Дж. (2005). «Лейкотриены: недооцененные медиаторы врожденного иммунного ответа». Журнал иммунологии. 174 (2): 589–94. Дои:10.4049 / jimmunol.174.2.589. PMID  15634873.
  13. ^ Уорд А, Клиссолд С.П. (1987). «Пентоксифиллин. Обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств, а также его терапевтическая эффективность». Наркотики. 34 (1): 50–97. Дои:10.2165/00003495-198734010-00003. PMID  3308412.
  14. ^ Родригес-Моран М, Герреро-Ромеро Ф (2008). «Эффективность пентоксифиллина в лечении микроальбуминурии у пациентов с диабетом». Текущие обзоры диабета. 4 (1): 55–62. Дои:10.2174/157339908783502343. PMID  18220696.
  15. ^ Ли В, Чжэн Л., Шэн Ц., Ченг X, Цин Л., Цюй С. (2011). «Систематический обзор лечения пентоксифиллином у пациентов с неалкогольной жировой болезнью печени». Липиды в здоровье и болезнях. 10: 49. Дои:10.1186 / 1476-511X-10-49. ЧВК  3088890. PMID  21477300.
  16. ^ Anele, U. A .; Моррисон, Б. Ф .; Бернетт, А. Л. (2015). «Молекулярная патофизиология приапизма: новые цели». Текущие цели в отношении лекарств. 16 (5): 474–83. Дои:10.2174/1389450115666141111111842. ЧВК  4430197. PMID  25392014.
  17. ^ Latoni, J .; Shivapuja, B .; Seidman, M.D .; Куирк, В. С. (май 1996 г.). «Пентоксифиллин поддерживает кохлеарную микроциркуляцию и уменьшает временные сдвиги пороговых значений после акустической чрезмерной стимуляции». Acta Oto-Laryngologica. 116 (3): 388–94. Дои:10.3109/00016489609137862. PMID  8790737.
  18. ^ Эль-Сакка, А. И. (2011). «Реверсия фиброза полового члена: актуальная информация и новые горизонты». Арабский журнал урологии. 9 (1): 49–55. Дои:10.1016 / j.aju.2011.03.013. ЧВК  4149188. PMID  26579268.
  19. ^ Деланиан, С., Шатель, К., Порчер, Р., Депонд, Дж. И Лефаикс, Дж. Л., 2011. Полное восстановление рефрактерного остеорадионекроза нижней челюсти путем длительного лечения комбинацией пентоксифиллин-токоферол-клодронат (PENTOCLO): фаза II испытание. Международный журнал радиационной онкологии * Биология * Физика, 80 (3), стр. 832-839.
  20. ^ Патель, В., Гадивалла, Ю., Сассун, И., Спроат, К., Квок, Дж. И МакГурк, М., 2016. Профилактическое использование пентоксифиллина и токоферола у пациентов, которым требуется удаление зубов после лучевой терапии по поводу рака Голова и шея. Британский журнал оральной и челюстно-лицевой хирургии, 54 (5), стр. 547-550.
  21. ^ Салхийя, Карим; Форстер, Рэйчел; Сенанаяке, Эшан; Абдель-Хади, Мохаммед; Бут, Эндрю; Майклс, Джонатан А. (2015-09-29). «Пентоксифиллин при перемежающейся хромоте». Кокрановская база данных систематических обзоров. 9 (9): CD005262. Дои:10.1002 / 14651858.cd005262.pub3. ISSN  1465-1858. ЧВК  6513423. PMID  26417854.

внешняя ссылка