Эпристерид - Epristeride

Эпристерид
Epristeride.svg
Клинические данные
Торговые наименованияАйпулиете, Чуанлю
Другие именаОНО-9302; SKF-105657; 17β- (терт-Бутилкарбамоил) андроста-3,5-диен-3-карбоновая кислота
Маршруты
администрация		Устно[1]
Класс препаратаИнгибитор 5α-редуктазы
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность93%[2]
Устранение период полураспада26 часов[2]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC25ЧАС37NО3
Молярная масса399.575 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Эпристерид, продается под торговыми марками Айпулиете и Чуанлю, это медикамент который используется при лечении увеличенная простата в Китай.[3][4][5] Принято устно.[1]

Эпристерид - это Ингибитор 5α-редуктазы и работает уменьшение то производство из дигидротестостерон (DHT), андроген половой гормон, в определенных частях тела, например простата.[6][7][8] Это подавляет два из трех формы из 5α-редуктаза но относительно низкий эффективность и может снизить уровень DHT в крови только примерно на 25–54%.[8]

Эпристерид находился в стадии разработки для лечения увеличенной простаты, выпадение волос на коже головы, и угревая сыпь в Соединенные Штаты и других странах в 1990-х годах, но не завершили развитие в этих странах.[6][4] Вместо этого он был разработан и внедрен для лечения увеличенной простаты в Китае в 2000 году.[4]

Медицинское использование

Эпристерид используется для лечения доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), иначе известная как увеличенная простата.[3][4]

Фармакология

Фармакодинамика

Эпристерид - это селективный, переходное состояние, неконкурентоспособный или же неконкурентоспособный, необратимый ингибитор из 5α-редуктаза,[6][7] и специфичен для тип II изоформа из фермент аналогично финастерид и туростерид но в отличие от дутастерид.[8]

Эпристерид уникален своим механизм действия по сравнению с финастеридом и дутастеридом в том, что он необратимо связывается с 5α-редуктазой и приводит к образованию непродуктивного комплекса фермента 5α-редуктазы, субстрат тестостерон, а кофактор НАДФН.[8][9] По этой причине тестостерон попадает в ловушку, и первоначально предполагалось, что реципрокное повышение внутрипростатического уровня тестостерона, наблюдаемое при приеме финастерида и дутастерида, не должно происходить при приеме эпристерида.[8][9] Однако последующие клинические данные не подтвердили эту гипотезу.[8] Более того, несмотря на то, что эпристерид является очень мощным ингибитором 5α-редуктазы типа II (0,18–2 нМ), было обнаружено, что он снижает уровни циркулирующих дигидротестостерон (DHT) только на 25–54% после 8 дней терапии в диапазоне доз от 0,4 до 160 мг / день.[8] По этой причине, по сравнению с другими ингибиторами 5α-редуктазы, такими как финастерид и дутастерид, степень подавления DHT с помощью эпристерида ниже желательной для полного клинического эффекта.[8]

Фармакокинетика

В устный биодоступность эпристерида составляет 93%.[2] Он имеет период полувыведения 26 часов.[2]

Химия

Смотрите также: Список ингибиторов 5α-редуктазы

Эпристерид, также известный как 17β- (терт-бутилкарбамоил) андроста-3,5-диен-3-карбоновая кислота, представляет собой синтетический андростан стероидный препарат.

История

Эпристерид находился в стадии разработки для лечения аденомы простаты, андрогенная алопеция (выпадение волос по типу), и юношеские угри к СмитКлайн Бичем (сейчас же GlaxoSmithKline ) в 1990-х и достигли фаза III клинические испытания в Соединенные Штаты, объединенное Королевство, и Япония,[6] но в конечном итоге никогда не продавался в этих странах.[4] Вместо этого, компания Ono Pharmaceutical разработала эпристерид и представила его для лечения аденомы простаты в Китае в 2000 году.[4]

Общество и культура

Родовые имена

Эпристерид это родовое имя препарата и его ГОСТИНИЦА, USAN, БАН, и ЯНВАРЬ.[5]

Фирменные наименования

Эпристерид продается в Китае под торговыми марками Aipuliete и Chuanliu.[5][4]

Рекомендации

  1. ^ а б Томми Лильефорс; Повл Крогсгаард-Ларсен; Ульф Мадсен (2 августа 2003 г.). Учебник по созданию и открытию лекарств, третье издание. CRC Press. С. 400–. ISBN  978-0-203-30137-1.
  2. ^ а б c d Benincosa LJ, Audet PR, Lundberg D, Zariffa N, Jorkasky DK (апрель 1996 г.). «Фармакокинетика и абсолютная биодоступность эпристерида у здоровых мужчин». Биофармацевтика и утилизация лекарств. 17 (3): 249–58. Дои:10.1002 / (SICI) 1099-081X (199604) 17: 3 <249 :: AID-BDD952> 3.0.CO; 2-E. PMID  8983399.
  3. ^ а б И.К. Мортон; Джудит М. Холл (31 октября 1999 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. С. 113–. ISBN  978-0-7514-0499-9.
  4. ^ а б c d е ж грамм http://adisinsight.springer.com/drugs/800002533
  5. ^ а б c https://www.drugs.com/international/epristeride.html
  6. ^ а б c d Hedge SS (май 1998 г.). «Эпристерид СмитКлайн Бичем». IDrugs: Журнал исследуемых наркотиков. 1 (1): 152–7. PMID  18465521.
  7. ^ а б Berthaut I, Mestayer C, Portois MC, Cussenot O, Mowszowicz I (август 1997 г.). «Фармакологические молекулярные доказательства экспрессии двух изоферментов стероидной 5-альфа-редуктазы в нормальных и гиперпластических клетках предстательной железы человека в культуре». Простаты. 32 (3): 155–63. Дои:10.1002 / (SICI) 1097-0045 (19970801) 32: 3 <155 :: AID-PROS1> 3.0.CO; 2-K. PMID  9254894.
  8. ^ а б c d е ж грамм час Издательство Bentham Science (февраль 1996 г.). Текущий фармацевтический дизайн. Издательство Bentham Science. С. 70–.
  9. ^ а б Роб Брэдбери (30 января 2007 г.). Рак. Springer Science & Business Media. С. 49–. ISBN  978-3-540-33120-9.

внешняя ссылка