BMS-955176 - BMS-955176 - Wikipedia

BMS-955176
BMS-955176.svg
Легальное положение
Легальное положение
  • Следственный
Идентификаторы
Количество CAS
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC42ЧАС62N2О4S
Молярная масса691.03 г · моль−1
3D модель (JSmol )

BMS-955176 это экспериментальное второе поколение ВИЧ ингибитор созревания под разработка к Бристоль-Майерс Сквибб для использования при лечении ВИЧ-инфекции. Блокируя созревание вируса, он предотвращает размножение вируса в CD4 + Т-клетках хозяина.[1] Ингибиторы созревания первого поколения, такие как бевиримат были неэффективны против некоторых естественных изменений (полиморфизмов) в Gag протеаза полипротеин; BMS-955176 был выбран, чтобы лучше переносить кляп полиморфизмы.[2][3]

Исследования

Результаты фаза 2а Об испытании BMS-955176 сообщалось на конференции 2015 г. Конференция по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям (CROI).[4] Исследователи пришли к выводу, что препарат хорошо переносится и эффективен против ВИЧ, включая штаммы с полиморфизмом gag.[4][5] Исследования фазы 2b в настоящее время продолжаются в начале 2016 года.[6][7] Похоже, что разработка BMS-955176 была прекращена.[8]

Рекомендации

  1. ^ «Ингибитор созревания BMS эффективен против ВИЧ в ранних испытаниях». 25 февраля 2015 г. Архивировано с оригинал 23 июля 2015 г.. Получено 22 июля 2015.
  2. ^ «CROI2015: новый ингибитор созревания ВИЧ BMS-955176 оказался более мощным, чем предыдущий бевирамат - Project Inform».
  3. ^ Ван Д., Лу В., Ли Ф (ноябрь 2015 г.). «Фармакологическое вмешательство созревания ВИЧ-1». Acta Pharmaceutica Sinica. B. 5 (6): 493–9. Дои:10.1016 / j.apsb.2015.05.004. ЧВК  4675807. PMID  26713265.
  4. ^ а б «Противовирусная активность / безопасность ингибитора созревания ВИЧ-1 второго поколения | Конференция CROI». www.croiconference.org. Получено 2016-01-01.
  5. ^ «Ингибитор созревания ВИЧ BMS-955176 выглядит многообещающим в начале исследования». www.aidsmap.com. Получено 2016-01-01.
  6. ^ «Исследование по подбору дозы BMS-955176 для лечения ВИЧ-1 инфицированных взрослых, ранее не получавших лечения - Просмотр полного текста - ClinicalTrials.gov». Clinicaltrials.gov. Получено 2016-01-01.
  7. ^ Номер клинического исследования NCT02386098 для «Подтверждающего стратегию исследования BMS-955176 для лечения взрослых, инфицированных ВИЧ-1, прошедших лечение» на ClinicalTrials.gov
  8. ^ "GSK прекращает разработку ингибитора созревания BMS-955176".