Рилпивирин - Rilpivirine - Wikipedia

Рилпивирин

Клинические данные
Торговые наименования	Эдурант
AHFS /Drugs.com	Информация о лекарствах для потребителей
MedlinePlus	a611037
Данные лицензии	Европа EMA: по ИНН нас FDA: Рилпивирин
Беременность категория	нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты администрация	Устный
Код УВД	J05AG05 (ВОЗ)
Легальное положение
Легальное положение	нас: ℞-только
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада	38 часов
Идентификаторы
Название ИЮПАК 4-{[4-({4-[(E) -2-циановинил] -2,6-диметилфенил} амино) пиримидин-2-ил] амино} бензонитрил
Количество CAS	500287-72-9 Y
PubChem CID	6451164
ChemSpider	4953643 N
UNII	FI96A8X663
КЕГГ	D09720
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 68606 N
ЧЭМБЛ	ChEMBL175691 N
NIAID ChemDB	169030
Лиганд PDB	T27 (PDBe, RCSB PDB)
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID10198189
ECHA InfoCard	100.224.394
Химические и физические данные
Формула	C22ЧАС18N6
Молярная масса	366.428 г · моль^−1
ИнЧИ InChI = 1S / C22H18N6 / c1-15-12-18 (4-3-10-23) 13-16 (2) 21 (15) 27-20-9-11-25-22 (28-20) 26- 19-7-5-17 (14-24) 6-8-19 / h3-9,11-13H, 1-2H3, (H2,25,26,27,28) / b4-3 + N Ключ: YIBOMRUWOWDFLG-ONEGZZNKSA-N N
NY (что это?)  (проверять)

Рилпивирин (TMC278, торговое наименование Эдурант) это фармацевтический препарат, разработан Tibotec, для лечения ВИЧ инфекционное заболевание.^[1][2] Это второе поколение ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ) с высшим потенция, дольше период полураспада и уменьшил профиль побочного эффекта по сравнению с более старыми ННИОТ, такими как эфавиренц.^[3][4]

Рилпивирин введен клинические испытания III фазы в апреле 2008 г.,^[5][6] и был одобрен для использования в США в мае 2011 года под торговой маркой Edurant.^[7] А фиксированная доза препарат, сочетающий рилпивирин с эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил (TDF), одобрено США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами в августе 2011 года под торговой маркой Complera;^[8] это было лицензировано в Евросоюз под торговой маркой Eviplera в ноябре 2011 года.^[9]Новый препарат с фиксированной дозой, в котором также сочетаются рилпивирин с эмтрицитабином и тенофовир алафенамид (TAF) был утвержден в марте 2016 года под торговой маркой Odefsey.^[10]

Нравиться этравирин, ННИОТ второго поколения, одобренный в 2008 г., рилпивирин является диарилпиримидин (ДАПИ). Было показано, что рилпивирин в сочетании с эмтрицитабином и тенофовиром чаще приводит к вирусологической неудаче, чем Атрипла у пациентов с исходной вирусной нагрузкой ВИЧ более 100000 копий / мм³.

15 октября 2020 г. Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) Европейское агентство по лекарствам (EMA) приняла положительное заключение, рекомендуя выдачу регистрационного удостоверения на лекарственный препарат Рекамбис, предназначенный для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1) в сочетании с каботегравир инъекция.^[11]

EMA рекомендовало выдачу разрешений на продажу двух новых антиретровирусных (АРВ) лекарств, Рекамбиса (рилпивирин) и инъекций Vocabria (каботегравир), которые будут использоваться вместе для лечения людей с инфекцией вируса иммунодефицита человека 1 типа (ВИЧ-1). .^[12] Эти два препарата являются первыми АРВ-препаратами, которые выпускаются в форме для инъекций длительного действия.^[12] Это означает, что вместо ежедневных таблеток люди получают внутримышечные инъекции ежемесячно или каждые два месяца.^[12]

Комбинация инъекций Rekambys и Vocabria предназначена для поддерживающего лечения взрослых с неопределяемым уровнем ВИЧ в крови (вирусная нагрузка менее 50 копий / мл) при их текущем лечении АРВ-препаратами, и когда вирус не развил резистентность к определенному классу вирусов. лекарственные средства против ВИЧ, называемые ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (ННИОТ) и ингибиторами переноса цепи интегразы (INI).^[12]

Рекомендации

1. «TMC278 - Новый ННИОТ». Tibotec. Архивировано из оригинал на 2008-12-20. Получено 2010-03-07.
2. Стеллбринк HJ (2007). «Противовирусные препараты в лечении СПИДа: что готовится?». Евро. J. Med. Res. 12 (9): 483–95. PMID  17933730.
3. Гебель Ф., Яковлев А., Позняк А.Л., Виноградова Е., Бугертс Г., Хотельманс Р., де Бетюн М.П., ​​Петерс М., Вудфол Б. (2006). «Кратковременная противовирусная активность ТМС278 - нового ННИОТ - у не лечившихся ВИЧ-1-инфицированных субъектов». СПИД. 20 (13): 1721–6. Дои:10.1097 / 01.aids.0000242818.65215.bd. PMID  16931936. S2CID  26078073.
4. Позняк А., Моралес-Рамирес Дж., Мохап Л. и др. «48-недельный первичный анализ исследования TMC278-C204: TMC278 демонстрирует сильную и устойчивую эффективность у пациентов, не получавших АРТ. Устный аннотация 144LB». 14-я конференция по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям. Архивировано из оригинал 19 октября 2007 г.
5. «Клиническое испытание на лечении наивных пациентов с ВИЧ-1, сравнивающих TMC278 и эфавиренц в комбинации с тенофовиром + эмтрицитабином». ClinicalTrials.gov. Национальные институты здоровья. 25 октября 2012 г.. Получено 1 января, 2014.
6. «Клиническое испытание на лечении наивных пациентов с ВИЧ, сравнивающих TMC278 и эфавиренц в комбинации с 2-мя нуклеозидными / нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы». ClinicalTrials.gov. Национальные институты здоровья. 14 мая 2012 г.. Получено 1 января, 2014.
7. «FDA одобряет новый метод лечения ВИЧ». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами. Получено 2011-05-20. Edurant одобрен для пациентов, ранее не получавших лечения, с вирусной нагрузкой 100 000 копий / мл или менее в начале терапии. Рекомендуемая доза составляет 25 мг перорально один раз в день во время еды в сочетании с другими антиретровирусными препаратами. Он противопоказан для использования с ингибиторами протонной помпы из-за повышенного pH желудочного сока, вызывающего снижение концентрации рилпивирина в плазме, что может привести к потере вирусологического ответа и возможной резистентности.^{[мертвая ссылка ]}
8. «Утверждение Complera: комбинация фиксированных доз эмтрицитабина / рилпивирина / тенофовира DF». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами. 10 августа 2011 г.
9. «Эвиплера». Карта СПИДа. Получено 1 сентября, 2014.
10. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/208351s000lbl.pdf
11. «Рекамбис: ожидает решения Еврокомиссии». Европейское агентство по лекарствам (EMA). 16 октября 2020 г.. Получено 16 октября 2020. Текст был скопирован из этого источника © European Medicines Agency. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
12. «Рекомендовано одобрение первой инъекционной антиретровирусной терапии длительного действия для лечения ВИЧ». Европейское агентство по лекарствам (EMA) (Пресс-релиз). 16 октября 2020 г.. Получено 16 октября 2020. Текст был скопирован из этого источника © European Medicines Agency. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.