Каботегравир - Cabotegravir

Каботегравир
Каботегравир (GSK744) .svg
Cabotegravir Ball-and-Stick model.png
Имена
Название ИЮПАК
N- ((2,4-Дифторфенил) метил) -6-гидрокси-3-метил-5,7-диоксо-2,3,5,7,11,11a-гексагидро (1,3) оксазоло (3,2- а) пиридо (1,2-d) пиразин-8-карбоксамид
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ChemSpider
КЕГГ
UNII
Характеристики
C19ЧАС17F2N3О5
Молярная масса405.358 г · моль−1
Фармакология
Легальное положение
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Каботегравир (USAN[1] и ГОСТИНИЦА,[2] ранее известный как S / GSK1265744 или же GSK744) - препарат, применяемый для профилактики и лечения ВИЧ инфекция у взрослых и детей. Это ингибитор интегразы, с карбамоилом пиридон структура похожа на долутегравир.[3] В исследовательских исследованиях агент был упакован в наночастицы (GSK744LAP) давая исключительно долгий биологический период полураспада 21–50 дней после однократного приема. Теоретически это сделало бы возможным подавление ВИЧ с помощью дозирования не чаще одного раза в три месяца.[4]

Каботегравир прошел клинические испытания. HPTN 083 и HPTN 084.[5][6] В 2020 году Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) Европейское агентство по лекарствам (EMA) приняла положительное заключение, рекомендуя предоставить разрешение на продажу лекарственного препарата Vocabria, предназначенного для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1) в сочетании с рилпивирин инъекция.[7] EMA также рекомендовало дать разрешение на продажу Рекамбиса (рилпивирин ) и инъекции Vocabria (каботегравир), которые будут использоваться вместе для лечения людей, инфицированных ВИЧ-1.[8] Эти два препарата являются первыми АРВ-препаратами, которые выпускаются в форме для инъекций длительного действия.[8] Это означает, что вместо ежедневных таблеток люди получают внутримышечные инъекции ежемесячно или каждые два месяца.[8] Комбинация каботегравира и рилпивирина в виде инъекций предназначена для поддерживающего лечения взрослых с необнаружимый Уровни ВИЧ в крови (вирусная нагрузка менее 50 копий / мл) при их текущем лечении АРВ-препаратами, и когда вирус не выработал устойчивости к ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ) и ингибиторы переноса цепи интегразы.[8]

В 2020 году были опубликованы результаты некоторых исследований, свидетельствующие об успешном использовании инъекционного каботегравира для длительного действия. предэкспозиционная профилактика (PrEP) с большей эффективностью, чем эмтрицитабин / тенофовир комбинация, широко используемая в то время для PrEP.[9][10]

Рекомендации

  1. ^ "Принятые USAN" (PDF). Американская медицинская ассоциация. Получено 19 сентября 2014.
  2. ^ "Информация о лекарственных средствах ВОЗ, Том 28, № 2, 2014 г." (PDF). Публикации ВОЗ. Получено 19 сентября 2014.
  3. ^ Боррелл, Брендан (2014). «Укол пролонгированного действия предотвращает заражение аналогом ВИЧ». Природа. Дои:10.1038 / природа.2014.14819. S2CID  184399045.
  4. ^ Ежемесячное, возможно, ежеквартальное введение PrEP GSK744 Integrase предотвращает инфицирование обезьян. 20-я конференция по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям. Атланта, Джорджия, 3–6 марта 2013 г.
  5. ^ «HPTN083 - Профилактика сейчас». Сеть испытаний профилактики ВИЧ. Получено 2 декабря 2017.
  6. ^ «HPTN084 - Профилактика сейчас». Сеть испытаний профилактики ВИЧ. Получено 2 декабря 2017.
  7. ^ "Vocabria: ожидает решения ЕС". Европейское агентство по лекарствам (EMA). 16 октября 2020 г.. Получено 16 октября 2020. Текст был скопирован из этого источника © European Medicines Agency. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
  8. ^ а б c d «Рекомендовано одобрение первой инъекционной антиретровирусной терапии длительного действия для лечения ВИЧ» (Пресс-релиз). Европейское агентство по лекарствам (EMA). 16 октября 2020 г.. Получено 16 октября 2020.
  9. ^ Райан, Бенджамин (7 июля 2020 г.). «Инъекционная ПрЭП даже более эффективна, чем ежедневная Трувада». Poz. Получено 9 ноября 2020.
  10. ^ Райан, Бенджамин (9 ноября 2020 г.). «Для женщин инъекционный каботегравир более эффективен, чем Трувада в качестве PrEP». Poz. Получено 9 ноября 2020.