Лопинавир - Lopinavir

Лопинавир

Клинические данные
Другие имена	ABT-378
AHFS /Drugs.com	Международные названия лекарств
MedlinePlus	a602015
Данные лицензии	Европа EMA: по ИНН
Беременность категория	нас: C (риск не исключен)
Маршруты администрация	Устно
Код УВД	J05AR10 (ВОЗ) (с ритонавиром )
Легальное положение
Легальное положение	Великобритания: ПОМ (Только по рецепту) нас: ℞-только
Фармакокинетический данные
Биодоступность	Неизвестный
Связывание с белками	98-99%
Метаболизм	Печеночный
Устранение период полураспада	5-6 часов
Экскреция	Преимущественно каловые
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2S)-N-[(2S,4S,5S) -5- [2- (2,6-диметилфенокси) ацетамидо] -4-гидрокси-1,6-дифенилгексан-2-ил] -3-метил-2- (2-оксо-1,3-диазинан-1 -ил) бутанамид
Количество CAS	192725-17-0 Y
PubChem CID	92727
DrugBank	DB01601 Y
ChemSpider	83706 Y
UNII	2494G1JF75
КЕГГ	D01425 Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL729 Y
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID8046456
Химические и физические данные
Формула	C37ЧАС48N4О5
Молярная масса	628.814 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O = C (N [C @@ H] (Cc1ccccc1) [C @@ H] (O) C [C @@ H] (NC (= O) [C @@ H] (N2C (= O) NCCC2) C (C) C) Cc3ccccc3) COc4c (cccc4C) C
ИнЧИ InChI = 1S / C37H48N4O5 / c1-25 (2) 34 (41-20-12-19-38-37 (41) 45) 36 (44) 39-30 (21-28-15-7-5-8- 16-28) 23-32 (42) 31 (22-29-17-9-6-10-18-29) 40-33 (43) 24-46-35-26 (3) 13-11-14- 27 (35) 4 / ч 5-11,13-18,25,30-32,34,42H, 12,19-24H2,1-4H3, (H, 38,45) (H, 39,44) (H , 40,43) / t30-, 31-, 32-, 34- / m0 / s1 Y Ключ: KJHKTHWMRKYKJE-SUGCFTRWSA-N Y
(проверять)

Лопинавир это антиретровирусный из ингибитор протеазы учебный класс. Он используется против ВИЧ-инфекции как комбинация с фиксированной дозой с другим ингибитором протеазы, ритонавир (лопинавир / ритонавир ).^[1]

Он был запатентован в 1995 году и разрешен к применению в медицине в 2000 году.^[2]

Побочные эффекты

Побочные эффекты, взаимодействия и противопоказания оценивались только в комбинации лекарств. лопинавир / ритонавир.

Фармакология

Лопинавир сильно связывается с белками плазмы (98–99%).^[3]

Сообщения о проникновении лопинавира в организм человека противоречивы. спинномозговая жидкость (CSF). В отдельных сообщениях говорится, что лопинавир не может быть обнаружен в спинномозговой жидкости; однако исследование парных образцов CSF-плазмы от 26 пациентов, получавших лопинавир / ритонавир, показало, что уровни лопинавира в CSF выше IC₅₀ в 77% выборок.^[4]

Исследование

Исследование 2014 года показывает, что лопинавир эффективен против вирус папилломы человека (ВПЧ). В исследовании использовался эквивалент одной таблетки два раза в день, применяемой местно к услуги женщин с предраковыми состояниями высокой и низкой степени. После трех месяцев лечения 82,6% женщин с тяжелой формой заболевания имели нормальное состояние шейки матки, подтвержденное мазками и биопсией.^[5] В 2020 году лопинавир / ритонавир было установлено, что не работает в тяжелых COVID-19. В этом испытании лечение обычно начиналось примерно через 13 дней после появления симптомов.^[6]

Лопинавир ингибирует MERS-CoV репликация в низкомикромолярном диапазоне в клеточных культурах.^[7]

Рекомендации

1. «Лекарственные препараты, одобренные FDA: Калетра». Получено 30 апреля 2004.
2. Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 510. ISBN  9783527607495.
3. КАЛЕТРА (лопинавир / ритонавир) капсулы; (лопинавир / ритонавир) пероральный раствор. Прописная информация. Апрель 2009 г.
4. Каппарелли Э., Холланд Д., Окамото С. и др. (2005). «Концентрация лопинавира в спинномозговой жидкости превышает 50% ингибирующую концентрацию для ВИЧ». СПИД. 19 (9): 949–52. Дои:10.1097 / 01.aids.0000171409.38490.48. PMID  15905676. S2CID  3162858.
5. Препарат от ВИЧ, используемый для устранения воздействия вируса, вызывающего рак шейки матки Университет Манчестера, 17 февраля 2014 г.
6. Цао, Бин; Ван, Йемин; Вен, Даннинг; Лю, Вэнь; Ван, Цзинли; Фань, Гохуэй; Жуань, Ляньго; Песня, Бин; Цай, Яньпин; Вэй, Мин; Ли, Синван; Ся, Цзяань; Чен, Наньшань; Сян, Цзе; Ю, Тинг; Бай, Дао; Се, Сюэлей; Чжан, Ли; Ли, Цайхун; Юань, Е; Чен, Хуа; Ли, Хуадун; Хуанг, Ханьпин; Ту, Шэнцзин; Гун, Фэнъюнь; Лю, Инь; Вэй, юань; Донг, Чонъя; Чжоу, Фэй; Гу, Сяоин; Сюй, Цзюян; Лю, Чжибо; Чжан, И; Ли, Хуэй; Шан, Ляньхань; Ван, Кэ; Ли, Кунься; Чжоу, Ся; Донг, Сюань; Цюй, Чжаохуэй; Лу, Сиксия; Ху, Сюйцзюань; Руан, Шунан; Ло, Шаньшань; Ву, Цзин; Пэн, Лу; Ченг, Фанг; Пан, Лихонг; Цзоу, Цзюнь; Цзя, Чуньминь; Ван, Хуан; Лю, Ся; Ван, Шучжэнь; У, Сюйдун; Ге, Цинь; Он, Цзин; Жан, Хайянь; Цю, Фанг; Го, Ли; Хуанг, Чаолинь; Яки, Томас; Хайден, Фредерик Г .; Хорби, Питер В .; Чжан, Динъюй; Ван, Чен (18 марта 2020 г.). «Испытание лопинавира – ритонавира у взрослых, госпитализированных с тяжелым Covid-19». Медицинский журнал Новой Англии. 382 (19): 1787–1799. Дои:10.1056 / NEJMoa2001282. ЧВК  7121492. PMID  32187464.
7. де Вильд, Адриан Х .; Йохманс, Дирк; Posthuma, Clara C .; Zevenhoven-Dobbe, Jessika C .; ван Ньюкуоп, Стефан; Bestebroer, Theo M .; van den Hoogen, Bernadette G .; Нейтс, Йохан; Снидер, Эрик Дж. (Август 2014 г.). «Скрининг одобренной FDA библиотеки соединений выявляет четыре низкомолекулярных ингибитора репликации коронавируса ближневосточного респираторного синдрома в культуре клеток». Противомикробные препараты и химиотерапия. 58 (8): 4875–4884. Дои:10.1128 / AAC.03011-14. ЧВК  4136071. PMID  24841269.

внешняя ссылка