Сарециклин - Sarecycline

Сарециклин

Клинические данные
Произношение	sar "e sye 'kleen
Торговые наименования	Сейсара
Другие имена	P-005672
AHFS /Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a618068
Данные лицензии	нас DailyMed: Сарециклин
Беременность категория	нас: N (еще не классифицировано)
Код УВД	J01AA14 (ВОЗ) J01AA20 (ВОЗ)
Легальное положение
Легальное положение	нас: ℞-только
Идентификаторы
Название ИЮПАК (4S, 4аS, 5ар, 12ар) -4- (Диметиламино) -1,10,11,12a-тетрагидрокси-7 - [[метокси (метил) амино] метил] -3,12-диоксо-4a, 5,5a, 6-тетрагидро-4ЧАС-тетрацен-2-карбоксамид
Количество CAS	1035654-66-0
PubChem CID	54681908 как HCl: 71296095
DrugBank	DB12035 как HCl:DBSALT002125
ChemSpider	28540486
UNII	94O110CX2E
КЕГГ	D10666 как HCl:D10667
ЧЭМБЛ	ChEMBL2364632
Лиганд PDB	V7A (PDBe, RCSB PDB)
ECHA InfoCard	100.241.852
Химические и физические данные
Формула	C24ЧАС29N3О8
Молярная масса	487.509 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CN (C) [C @ H] 1 [C @@ H] 2C [C @@ H] 3CC4 = C (C = CC (= C4C (= C3C (= O) [C @@] 2 (C (= C (C1 = O) C (= O) N) O) O) O) O) CN (C) OC

Сарециклин это узкоспектральный тетрациклин -производный антибиотик.^[1][2] Он специально разработан для лечения акне и был одобрен FDA в октябре 2018 года для лечения воспалительных поражений неузловой формы от средней до тяжелой. юношеские угри у пациентов от 9 лет и старше.^[3] В двух рандомизированных и хорошо контролируемых клинических испытаниях были представлены данные об эффективности как в отношении акне лица, так и туловища (спины и груди).^[4] Эффективность оценивалась в общей сложности у 2002 субъектов в возрасте 9 лет и старше.^[3] В отличие от других антибиотиков класса тетрациклинов, сарециклин имеет длинный фрагмент C7, который простирается внутрь и непосредственно взаимодействует с бактериальным информационная РНК (мРНК).^[5] Спектр активности ограничен клинически значимыми Грамположительные бактерии, в основном Cutibacterium acnes, с небольшой активностью против Грамотрицательные бактерии л микрофлора обычно обнаруживается в желудочно-кишечном тракте человека.^[6] Сарециклин не тестировался в спирохеты.

Рекомендации

1. Жанель Г., Кричли И., Линь Л.Ю., Алванди Н. (январь 2019 г.). «Микробиологический профиль сарециклина, нового тетрациклина целевого спектра для лечения вульгарных угрей». Противомикробные препараты и химиотерапия. 63 (1). Дои:10.1128 / AAC.01297-18. ЧВК  6325184. PMID  30397052.
2. PubChem. «Сарециклин». pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. Получено 2020-09-05.
3. «Одобренный FDA вкладыш с этикеткой для Seysara» (PDF). Лекарства @ FDA. Июнь 2020 г.. Получено 5 сентября, 2020.
4. Мур, Анджела; Грин, Лоуренс Дж .; Брюс, Сюзанна; Сэдик, Нил; Чен, Эдуардо; Вершлер, Филипп; Кук-Болден, Фрэн Э .; Dhawan, Sunil S .; Форша, Дуглас; Золото, Майкл Х .; Гентнер, Скотт (01.09.2018). «Пероральный прием сарециклина 1,5 мг / кг / день один раз в день эффективен при умеренных и тяжелых вульгарных угрях: результаты двух идентично разработанных рандомизированных двойных слепых клинических испытаний фазы 3». Журнал лекарств в дерматологии: JDD. 17 (9): 987–996. ISSN  1545-9616. PMID  30235387.
5. Батул, Захра; Ломакин, Иван Б .; Поликанов, Юрий С .; Буник, Кристофер Г. (25 августа 2020 г.). «Сарециклин препятствует аккомодации тРНК и связывает мРНК с рибосомой 70S». Труды Национальной академии наук. 117 (34): 20530–20537. Дои:10.1073 / pnas.2008671117. ISSN  0027-8424. PMID  32817463.
6. Жанель, Георгий; Кричли, Ян; Линь, Линн-Яо; Альванди, Нэнси (01.01.2019). «Микробиологический профиль сарециклина, нового тетрациклина целевого спектра для лечения вульгарных угрей». Противомикробные препараты и химиотерапия. 63 (1). Дои:10.1128 / AAC.01297-18. ISSN  0066-4804. PMID  30397052.

внешняя ссылка

• «Сарециклин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.