Нетилмицин - Netilmicin

Нетилмицин

Клинические данные
AHFS /Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a605011
Маршруты администрация	Актуальные
Код УВД	J01GB07 (ВОЗ) S01AA23 (ВОЗ)
Легальное положение
Легальное положение	Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность	~0%
Устранение период полураспада	2,5 часа
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2р,3р,4р,5р)-2-{[(1S,2S,3р,4S,6р) -4-Амино-3 - {[(2S,3р) -3-амино-6- (аминометил) -3,4-дигидро-2ЧАС-пиран-2-ил] окси} -6- (этиламино) -2-гидроксициклогексил] окси} -5-метил-4- (метиламино) оксан-3,5-диол
Количество CAS	56391-56-1 Y
PubChem CID	41859
DrugBank	DB00955 Y
ChemSpider	38195 Y
UNII	4O5J85GJJB
КЕГГ	D08268 Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL1572 N
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID1048542
ECHA InfoCard	100.054.661
Химические и физические данные
Формула	C21ЧАС41N5О7
Молярная масса	475.587 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O [C @] 3 (C) [C @ H] (NC) [C @@ H] (O) [C @@ H] (O [C @ H] 2 ​​[C @ H] (NCC) C [ C @ H] (N) [C @@ H] (OC1OC (= C / CC1N) CN) [C @@ H] 2O) OC3
ИнЧИ InChI = 1S / C21H41N5O7 / c1-4-26-13-7-12 (24) 16 (32-19-11 (23) 6-5-10 (8-22) 31-19) 14 (27) 17 ( 13) 33-20-15 (28) 18 (25-3) 21 (2,29) 9-30-20 / ч 5,11-20,25-29H, 4,6-9,22-24H2,1- 3H3 / t11?, 12-, 13 +, 14-, 15 +, 16 +, 17-, 18 +, 19?, 20 +, 21- / m0 / s1 Y Ключ: CIDUJQMULVCIBT-KALHTFJLSA-N Y
NY (что это?)  (проверять)

Нетилмицин является членом аминогликозид семья антибиотики. Эти антибиотики обладают способностью убивать самые разные бактерии. Нетилмицин не всасывается из кишка и поэтому вводится только путем инъекции или инфузии. Он используется только при лечении серьезных инфекции особенно те, которые устойчивы к гентамицин.

Он был запатентован в 1973 году и разрешен для использования в медицине в 1981 году.^[1]

Он был одобрен для медицинского применения в Великобритании в декабре 2019 года для лечения внешних инфекций глаз.^[2]

Сравнение с лекарствами

Согласно Британский национальный формуляр (BNF), нетилмицин по активности аналогичен гентамицину, но меньше ототоксичность у тех, кто нуждается в лечении более 10 дней. Нетилмицин активен против ряда резистентных к гентамицину Грамотрицательные бактерии но менее активен против Синегнойная палочка чем гентамицин или тобрамицин.

Однако, согласно нижеупомянутым исследованиям, вышеупомянутые преимущества спорны:

• Нетилмицин (Нетромицин, Шеринг-Плау, Нетспан-Ципла):
  Таким образом, нетилмицин не продемонстрировал значительных преимуществ перед другими аминогликозидами (гентамицин, тобрамицин, амикацин ), и это дороже; таким образом, его потенциальная ценность ограничена. Анализ лекарственных средств и клиническая фармация: Vol. 17, № 2, с. 83-91.
• Гентамицин один раз в день по сравнению с нетилмицином один раз в день у пациентов с серьезными инфекциями - рандомизированное клиническое исследование:
  Мы пришли к выводу, что при ежедневном введении нетилмицина преимущество перед гентамицином в отношении нефро- или ототоксичности не может быть продемонстрировано. Журнал антимикробной химиотерапии (1994) 33, 823-835.
• Ототоксичность и нефротоксичность гентамицина по сравнению с нетилмицином у пациентов с серьезными инфекциями. Рандомизированное клиническое испытание:
  Мы пришли к выводу, что при лечении один раз в день не может быть продемонстрировано никакого преимущества нетилмицина перед гентамицином в отношении нефро- или ототоксичности. Clin Otolaryngol Allied Sci. 1995 Апрель; 20 (2): 118-23.
• Относительный эффективность и токсичность нетилмицина и тобрамицина в онкологические больные:
  Мы пришли к выводу, что ототоксичность, связанная с аминогликозидами, была менее тяжелой и более часто обратимой при приеме нетилмицина, чем при приеме тобрамицина. Arch Intern Med. 1986 декабрь; 146 (12): 2329-34.
• Ежедневное однократное введение аминогликозидов. Лечебно-экономические преимущества:
  Исследования на животных показали, что прием аминогликозидов один раз в день более эффективен и менее нефротоксичен, чем обычные режимы приема нескольких доз в день. Нетилмицин и амикацин - препараты, наиболее часто используемые в клинических испытаниях схем дозирования один раз в сутки. Ugeskrift для Lægerer. 1993 10 мая; 155 (19): 1436-41.
• Сравнение нетилмицина с гентамицином в терапии экспериментального кишечная палочка Менингит:
  Из-за его пониженной токсичности и большей in vivo бактерицидный Активность, нетилмицин может дать преимущество перед гентамицином при терапии грамотрицательного бациллярного менингита. Антимикробные агенты Chemother. 1978 июнь; 13 (6): 899-904.
• Сравнение нетилмицина и гентамицина в лечении тазовые инфекции:
  Микробактерии, выделенные стандартным методы культивирования до начала терапии Neisseria gonorrhoeae у 69% и 51% групп нетилмицина и гентамицина соответственно; анаэробные организмы были культивированы примерно в 75% каждой группы. Акушерство и гинекология 1979; 54: 554-557.
• Нетилмицин: обзор токсичности у лабораторных животных:
  Имеющиеся в настоящее время данные позволяют предположить, что нетилмицин имеет явные преимущества перед более старыми аминогликозидами. Окончательные выводы должны подождать проспективных рандомизированных двойные слепые испытания в человеке. J Int Med Res. 1978; 6 (4): 286-99..
• Непараллельная нефротоксичность кривые доза-реакция аминогликозидов:
  Сравнение нефротоксичности аминогликозидов на крысах, получавших большое количество человеческих доз, показало преимущество нетилмицина. Однако преимущества нетилмицина в отношении нефротоксичности не было продемонстрировано при более низких дозах, используемых в клинике. Антимикробные агенты Chemother. 1981 июнь; 19 (6): 1024–1028.
• Сравнительная ототоксичность нетилмицина, гентамицина и тобрамицина у кошек:
  В условиях данного исследования был установлен, по крайней мере, двукратный (вестибулярный) - четырехкратный (улитковый) запас относительной безопасности для ототоксичности в пользу нетилмицина по сравнению с тобрамицином и гентамицином. Toxicol Appl Pharmacol. 15 марта 1985 г .; 77 (3): 479-89.
• Сравнение нетилмицина и гентамицина Фармакокинетика в людях:
  В перекрестное исследование, вводили разовые дозы нетилмицина и гентамицина внутримышечно, каждый в дозах 1,0 и 2,5 мг / кг. Не наблюдалось значительных различий между двумя препаратами в отношении периода полувыведения, скорости распределения и выведения, площади под кривой зависимости концентрации от времени в сыворотке крови, экскреции с мочой, общего клиренса организма и почечный клиренс. Антимикробные агенты и химиотерапия, февраль 1980 г., стр. 184–187. Schering-Plough Research Division, Блумфилд, Нью-Джерси 07003.

Рекомендации

1. Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 508. ISBN  9783527607495.
2. «Нетилмицин». СПС - Специализированная аптечная служба. 2 июнь 2020. Получено 21 августа 2020.

• Хемсворт С., Нанн А., Селвуд К., Осборн С., Джонс А., Пайзер Б. (2005). «Нетилмицин для лечения нейтропенической гипертермии в детской онкологии». Acta Paediatr. 94 (3): 268–74. Дои:10.1080/08035250510025923. PMID  16028643.
• Клингенберг C, Småbrekke L, Lier T, Flaegstad T (2004). «Валидация упрощенного режима дозирования нетилмицина у младенцев». Сканд Джей Инфекция Дис. 36 (6–7): 474–9. Дои:10.1080/00365540410020613. PMID  15307571. S2CID  29092705.
• Брукс Дж., Марлоу Н., Ривз Б., Миллар М. (2004). «Использование нетилмицина один раз в день для лечения младенцев с подозрением на сепсис в отделении интенсивной терапии новорожденных». Биол Новорожденный. 86 (3): 170–5. Дои:10.1159/000079423. PMID  15237240. S2CID  37410607.

внешняя ссылка

• «Нетилмицин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.