Кетолид - Ketolide

Телитромицин

Кетолиды находятся антибиотики принадлежащий к макролид группа. Кетолиды получают из эритромицин путем замены кладиноза сахар с кето-группа и прикрепив циклический карбамат группа в лактон звенеть.[1] Эти модификации дают кетолидам гораздо более широкий спектр, чем другие макролиды. Кроме того, кетолиды эффективны против макролидорезистентные бактерии, благодаря их способности связываться на двух участках бактериального рибосома а также наличие структурной модификации, которая делает их плохими субстратами для резистентности, опосредованной оттоком.[2]

Кетолидный блок синтез белка путем связывания с рибосомными субъединицами, а также может ингибировать образование вновь образующихся рибосом. Согласно недавнему исследованию, сравнивающему действие классических макролидов эритромицина и азитромицин с кетолидами, которые используются для лечения серьезных инфекций, более сильные препараты (кетолиды) были более «неплотными» в блокировании производства белков. Исследователи были удивлены, обнаружив, что кетолиды, которые, как известно, являются лучшими антибиотиками, позволяют производить гораздо больше белков по сравнению с более старыми и менее эффективными макролидами. В результате теперь считается, что позволить клеткам производить некоторые белки может быть гораздо более опасным для микроба, чем запретить ему вообще производить какие-либо белки. Полученные данные могут указать путь к лучшим и более сильным антибиотикам.

Единственный кетолид на рынке на данный момент - это телитромицин, который продается под торговой маркой Кетек. Другие кетолиды, находящиеся в разработке, включают: цетромицин и солитромицин.

Медицинское использование

Кетолиды используются для лечения внебольничных бактериальная пневмония. Другой инфекции дыхательных путей были удалены как указание, когда было признано, что использование телитромицин может привести к гепатит и отказ печени.

Рекомендации

  1. ^ «Архивная копия». Архивировано из оригинал на 2006-12-10. Получено 2010-09-13.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (связь) Телитромицин: краткий обзор нового кетолидного антибиотика. 2004 г.
  2. ^ Бертрам Г. Кацунг, Сьюзен Б. Мастерс, Энтони Дж. Тревор Фундаментальная и клиническая фармакология, 11e McGraw-Hill 2009 через "accessmedicine.com"