Демеклоциклин - Demeclocycline

Демеклоциклин
Demeclocycline.svg
Клинические данные
Торговые наименованияДекломицин
Другие именаRP-10192
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa682103
Беременность
категория
  • нас: D (свидетельство риска)
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность60–80%
Связывание с белками41–50%
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада10–17 часов
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.004.396 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС21ClN2О8
Молярная масса464.86 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Демеклоциклин (ГОСТИНИЦА, БАН, USAN ) (фирменные наименования Декломицин, Деклостатин, Ледермицин, Биотерциклин, Деганол, Deteclo), также известный под торговыми марками Детравис, Meciclin, Мексоцин, Clortetrin, это тетрациклиновый антибиотик который был получен из мутантного штамма Streptomyces aureofaciens.[1][2]

Использует

Демеклоциклин официально показан для лечения различных типов бактериальный инфекции.[3] Он используется как антибиотик при лечении Болезнь Лайма,[4] угревая сыпь,[5] и бронхит.[6] Однако сопротивление постепенно становится все более распространенным явлением.[7] а демеклоциклин сейчас редко используется для лечения инфекций.[8][9]

Широко используется (хотя не по назначению во многих странах, включая США) при лечении гипонатриемия (низкая кровь натрий концентрации) из-за синдром несоответствующего антидиуретического гормона (SIADH), когда ограничение жидкости само по себе было неэффективным.[10] Физиологически это работает за счет снижения чувствительности клеток собирающих канальцев к АДГ.[11]

Использование в SIADH фактически зависит от побочного эффекта; демеклоциклин вызывает нефрогенный несахарный диабет (обезвоживание из-за невозможности концентрировать мочу).[10][12][13]

Впервые об использовании демеклоциклина в SIADH было сообщено в 1975 г.[14] а в 1978 году более крупное исследование показало, что он более эффективен и лучше переносится, чем карбонат лития, единственное доступное лечение в то время.[15] Демеклоциклин раньше был препаратом выбора для лечения SIADH.[13] Между тем он может быть заменен теперь, когда антагонисты рецепторов вазопрессина, Такие как толваптан, стал доступен.[15]

Противопоказания

Нравиться другие тетрациклины Демеклоциклин противопоказан детям, беременным и кормящим женщинам. Все члены этого класса мешают кость развитие и может обесцветиться зубы.[9]

Побочные эффекты и взаимодействия

Они аналогичны таковым из других тетрациклинов. Сообщалось о кожных реакциях на солнечный свет.[15] Как и только несколько других известных производных тетрациклина, демеклоциклин вызывает нефрогенный несахарный диабет.[16] Кроме того, демеклоциклин может иметь психотропный побочные эффекты, похожие на литий.[17]

Тетрациклины связываются с катионы, Такие как кальций, утюг (при пероральном приеме), и магний, что делает их нерастворимыми и неадсорбируемыми для желудочно-кишечного тракта. Демеклоциклин нельзя принимать с пищей (особенно с молоком и другими молочными продуктами) или антациды.[9]

Механизм действия

Как и родственные тетрациклиновые антибиотики, демеклоциклин действует путем связывания с 30S рибосомная субъединица для ингибирования связывания аминоацил тРНК, которая нарушает синтез белка бактериями. это бактериостатический (замедляет рост бактерий, но не убивает бактерии напрямую).[1][7]

Демеклоциклин подавляет почечный действие антидиуретический гормон вмешиваясь в внутриклеточный каскад второго мессенджера (в частности, подавление аденилилциклаза активация) после того, как гормон связывается с вазопрессин V2 рецепторы в почка.[18][19][20] Однако, как именно это делает демеклоциклин, еще предстоит выяснить.[20]

Рекомендации

  1. ^ а б Чопра, I .; Hawkey, P.M .; Хинтон, М. (1992). «Тетрациклины, молекулярные и клинические аспекты». J. Antimicrob. Chemother. 29 (3): 245–277. Дои:10.1093 / jac / 29.3.245.
  2. ^ Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 356–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  3. ^ DailyMed. «Демеклоциклина гидрохлорид - демеклоциклин таблетка». Информация на этикетке лекарства. Получено 2008-12-20.
  4. ^ Рознер, Брайан (2007). 10 лучших методов лечения болезни Лайма: победите болезнь Лайма с помощью лучших средств традиционной и альтернативной медицины. С. 84, 86.
  5. ^ Специальный комитет по использованию антибиотиков в дерматологии (1975). «Системные антибиотики для лечения вульгарных угрей: эффективность и безопасность». Arch. Дерматол. 111 (12): 1630–1636. Дои:10.1001 / archderm.1975.01630240086015. PMID  128326.
  6. ^ Beatson, J.M .; Marsh, B.T .; Талбот, Д. Дж. (1985). «Клиническое сравнение пивмециллинама плюс пивампициллина (Miraxid) и комбинации тройного тетрациклина (Deteclo) при респираторных инфекциях, леченных в общей практике». J. Int. Med. Res. 13 (4): 197–202. Дои:10.1177/030006058501300401.
  7. ^ а б Шнаппингер, Дирк; Хиллен, Вольфганг (июль 1996 г.). «Тетрациклины: механизмы действия, поглощения и устойчивости к антибиотикам». Архив микробиологии. 165 (6): 359–369. Дои:10.1007 / s002030050339.
  8. ^ Кляйн, Натали С .; Кунья, Берк А. (1995). «Тетрациклины». Медицинские клиники Северной Америки. 79 (4): 789–801. Дои:10.1016 / S0025-7125 (16) 30039-6.
  9. ^ а б c Lexi-Comp (август 2008 г.). «Демеклоциклин». Руководство Merck Professional. Проверено 27 октября, 2008.
  10. ^ а б Го КП (май 2004 г.). «Ведение гипонатриемии». Американский семейный врач. 69 (10): 2387–94. PMID  15168958.
  11. ^ Кортеноевен, М.Л .; Sinke, A. P .; Hadrup, N .; Trimpert, C .; Wetzels, J. F .; Fenton, R.A .; Дин, П. М. (2013). «Демеклоциклин ослабляет гипонатриемию за счет снижения экспрессии аквапорина-2 во внутреннем мозговом веществе почек». Являюсь. J. Physiol. Почечная физиология. 305 (12): F1705 – F1718. Дои:10.1152 / ajprenal.00723.2012.
  12. ^ Хайек, Альберто; Рамирес, Химено (1974). «Несахарный диабет, вызванный демеклоциклином». JAMA. 229 (6): 676–677. Дои:10.1001 / jama.1974.03230440034026.
  13. ^ а б Miell, J .; Dhanjal, P .; Джамуке, К. (2015). «Доказательства использования демеклоциклина для лечения гипонатриемии, вторичной по отношению к SIADH: систематический обзор». Int. J. Clin. Практика. 69 (12): 1396–1417. Дои:10.1111 / ijcp.12713. ЧВК  5042094. PMID  26289137.
  14. ^ Черрилл Д.А., Стоте Р.М., Бирдж-младший, Певец I (ноябрь 1975 г.). «Лечение демеклоциклином при синдроме несоответствующей секреции антидиуретического гормона». Анналы внутренней медицины. 83 (5): 654–6. Дои:10.7326/0003-4819-83-5-654. PMID  173218.
  15. ^ а б c Толстой Л.Г. (2002). «Краткий обзор лекарственного синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона». Фармакотерапия Medscape. 4 (1). Архивировано из оригинал 6 июня 2013 г.
  16. ^ Кокс, Малкольм (1982). «Нефротоксичность тетрациклина». В Портер, Джордж А. (ред.). Нефротоксические механизмы лекарств и токсинов окружающей среды. Бостон, Массачусетс: Спрингер. С. 165–177. Дои:10.1007/978-1-4684-4214-4_15. ISBN  978-1-4684-4216-8.
  17. ^ Mørk, A .; Гейслер, А. (1995). «Сравнительное исследование эффектов тетрациклинов и лития на систему вторичного мессенджера циклического AMP». Прог. Neuropsychopharmacol. Биол. Психиатрия. 19: 157–169. Дои:10.1016 / 0278-5846 (94) 00112-У.
  18. ^ Эрик Флайерс; Марта Корбониц; J.A. Ромейн (28 августа 2014 г.). Клиническая нейроэндокринология. Elsevier Science. С. 43–. ISBN  978-0-444-62612-7.
  19. ^ Л. Ковач; Б. Лихардус (6 декабря 2012 г.). Вазопрессин: нарушение секреции и его эффекты. Springer Science & Business Media. С. 180–. ISBN  978-94-009-0449-1.
  20. ^ а б Аджай К. Сингх; Гордон Х. Уильямс (12 января 2009 г.). Учебник нефроэндокринологии. Академическая пресса. С. 251–. ISBN  978-0-08-092046-7.