Трихлорметиазид - Trichlormethiazide

Трихлорметиазид
Трихлорметиазид.svg
Трихлорметиазид-3D-spacefill.png
Клинические данные
AHFS /Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
Беременность
категория
  • B (D, если используется для лечения гипертонии, вызванной беременностью)
Маршруты
администрация
Пероральный (капсулы, таблетки, раствор для приема внутрь)
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
БиодоступностьРазлично всасывается из желудочно-кишечного тракта
ЭкскрецияВыводится в основном в неизмененном виде с мочой.
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.004.654 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC8ЧАС8Cl3N3О4S2
Молярная масса380.64 г · моль−1
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Трихлорметиазид (ГОСТИНИЦА, в настоящее время продаются под торговыми марками Ахлетин, Диу-гидрин и Triflumen) это мочегонное средство со свойствами, аналогичными свойствам гидрохлоротиазид.[1] Обычно его применяют для лечения отек (включая то, что связано с сердечная недостаточность, цирроз печени и кортикостероид терапия) и гипертония.[1] В Ветеринария, трихлорметиазид можно сочетать с дексаметазон для лошадей с легким отеком дистальный конечности и общие синяк.[2]

Как мочегонное средство (в частности, тиазид ), трихлорметиазид способствует потере воды из организма.[1] Трихлорметиазид работает подавление Na+/ Cl реабсорбция ионов из дистальный трубочки из почки.[1] Кроме того, трихлорметиазид увеличивает выделение из калий.[1]

Механизм

Трихлорметиазид, по-видимому, блокирует активную реабсорбцию хлорида и, возможно, натрия в восходящей петле Генле. Это приводит к выведению натрия, хлорида и воды и, таким образом, действует как мочегонное средство.[1] Хотя трихлорметиазид используется для лечения гипертонии, его гипотензивный эффекты не обязательно могут быть связаны с его ролью как мочегонное средство.[1] Тиазиды в общем случае расширение сосудов путем активации кальциевых калиевых каналов в гладких мышцах сосудов и ингибирования различных углеангидразы в сосудистый ткань.[1]

Синтез

Синтез трихлорметиазида:[3][4][5][6][7][8]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час «DrugBank: DB01021 (Трихлорметиазид)». DrugBank. Получено 2008-01-23.
  2. ^ «Трихлорметиазид и дексаметазон для ветеринарного применения». Веджвуд аптека. Получено 2008-01-24.
  3. ^ ГБ 949373, "Производные бензтиадиазина и способы их производства", опубликовано в 1960 году, передано Scherico Ltd. 
  4. ^ DE 1147233, de Stevens G, Werner LH, "Verfahren zur Herstellung von 2-Alkenyl-7-сульфамил-3,4-дигидро-1,2,4-бензотиадиазин-1, 1-диоксиден", опубликовано в 1960 г., передано Ciba Geigy 
  5. ^ Де Стивенс G, Вернер LH, Барретт WE, Chart JJ, Renzi AH (март 1960). «Химия и фармакология гидротрихлоротиазида». Experientia. 16 (3): 113–4. Дои:10.1007 / bf02158094. PMID  13815073.
  6. ^ Шерлок М. Х., Спербер Н., Топлисс Дж. (Май 1960 г.). «3-Галоалкил-дигидробензотиадиазин диоксиды как сильнодействующие мочегонные средства». Experientia. 16 (5): 184–5. Дои:10.1007 / BF02178974.
  7. ^ ГБ 954023, «Новый способ получения дигидробензотиадиазинов», опубликованный в 1960 году, передан Scherico Ltd. 
  8. ^ США 3264292, Close WJ, опубликовано в 1960 году, передано Abbott Labs