GRC-6211 - GRC-6211 - Wikipedia
GRC-6211 Идентификаторы 1 - [(4R) -6-фтороспиро [3,4-дигидрохромен-2,1'-циклобутан] -4-ил] -3-изохинолин-5-илмочевина
Количество CAS PubChem CID ChemSpider UNII Химические и физические данные Формула C 22 ЧАС 20 F N 3 О 2 Молярная масса 377.419 г · моль−1 3D модель (JSmol ) C1CC2 (C1) C [C @ H] (C3 = C (O2) C = CC (= C3) F) NC (= O) NC4 = CC = CC5 = C4C = CN = C5
InChI = 1S / C22H20FN3O2 / c23-15-5-6-20-17 (11-15) 19 (12-22 (28-20) 8-2-9-22) 26-21 (27) 25-18- 4-1-3-14-13-24-10-7-16 (14) 18 / ч 1,3-7,10-11,13,19H, 2,8-9,12H2, (H2,25,26 , 27) / t19- / м1 / с1
Ключ: JADKHWDNSKIILG-LJQANCHMSA-N
GRC-6211 это препарат, разработанный Glenmark Pharmaceuticals который действует как мощный и избирательный антагонист для TRPV1 рецептор. Она имеет обезболивающее и противовоспалительное средство эффекты и достигли фазы IIb испытаний на людях, но в конечном итоге были прекращены как лекарство, хотя продолжают находить применение в научных исследованиях.[1] [2] [3]
Рекомендации
^ Чарруа А., Круз С.Д., Нараянан С., Гарат Л., Гуллапалли С., Круз Ф., Авелино А. (январь 2009 г.). «GRC-6211, новый пероральный специфический антагонист TRPV1, снижает гиперактивность мочевого пузыря и вредное воздействие на мочевой пузырь в моделях цистита на животных». Журнал урологии . 181 (1): 379–86. Дои :10.1016 / j.juro.2008.08.121 . PMID 19010489 . ^ Kym PR, Kort ME, Hutchins CW (август 2009 г.). «Обезболивающий потенциал антагонистов TRPV1». Биохимическая фармакология . 78 (3): 211–6. Дои :10.1016 / j.bcp.2009.02.014 . PMID 19481638 . ^ Сантос-Силва А., Чарруа А., Круз С.Д., Гарат Л., Авелино А., Круз Ф. (январь 2012 г.). «Гиперактивность детрузора крысы, вызванная хронической спинализацией, может быть устранена с помощью временного антагониста ваниллоида 1 (TRPV1) рецепторного потенциала». Автономная неврология . 166 (1–2): 35–8. Дои :10.1016 / j.autneu.2011.09.005 . PMID 22037502 . S2CID 7146812 . TRPA
Активаторы 4-Hydroxynonenal 4-оксо-2-ноненаль 4,5-EET 12S-HpETE 15-дезокси-Δ12,14 -простагландин J2 α-Sanshool (имбирь , Сычуань и перец мелегуэта )Акролеин Аллицин (чеснок )Аллил изотиоцианат (горчица , редис , хрен , васаби )AM404 ASP-7663 Брадикинин Каннабихромен (каннабис )Каннабидиол (каннабис )Каннабигерол (каннабис )Коричный альдегид (корица )CR газ (дибензоксазепин; DBO) Газ CS (2-хлорбензаль малононитрил) Куминальдегид (тмин )Куркумин (куркума )Дегидролигустилид (сельдерей )Диаллил дисульфид Дицентрин (Lindera виды)Фарнезил тиосалициловая кислота Формалин Гингеролы (имбирь )Гепоксилин А3 Гепоксилин В3 Пероксид водорода Исилин Изотиоцианат JT-010 Лигустилид (сельдерей , Анжелика Акутилоба )Линалоол (Сычуаньский перец , тимьян )Метилглиоксаль Метил салицилат (грушанка )N-метилмалеимид Никотин (табак )Олеокантал (оливковое масло )Паклитаксел (Тихоокеанский тис )Парацетамол (ацетаминофен) PF-4840154 Фенацил хлорид Полигодиальный (Перец дорриго )Шогаолы (имбирь , Сычуань и перец мелегуэта )Слезоточивые газы Тетрагидроканнабинол (каннабис )Тетрагидроканнабиоркол S-оксид тиопропаналя (лук )Зонтик (Зонтик калифорнийский )ВЫИГРАТЬ 55,212-2 Блокираторы
TRPC
TRPM
TRPML
ГТО
TRPV
Активаторы 2-АПБ 5 ', 6'-EET 9-ХОД 9-оксоОД 12S-HETE 12S-HpETE 13-ХОД 13-оксоОД 20-HETE α-Sanshool (имбирь , Сычуань и перец мелегуэта )Аллицин (чеснок )AM404 Анандамид Бисандрографолид (Андрографис метельчатый )Камфора (камфорный лавр , Розмари , камфорное растение , Африканский голубой базилик , камфорный базилик )Каннабидиол (каннабис )Каннабидиварин (каннабис )Капсаицин (перец чили )Карвакрол (орегано , тимьян , перчинка , дикий бергамот , другие)DHEA Диацилглицерин Дигидрокапсаицин (перец чили )Эстрадиол Эвгенол (Бэзил , гвоздика )Эводиамин (Euodia ruticarpa )Гингеролы (имбирь )GSK1016790A Высокая температура Гепоксилин А3 Гепоксилин В3 Гомокапсаицин (перец чили )Гомодигидрокапсаицин (перец чили )Incensole (ладан )Лизофосфатидная кислота Низкий pH (кислая среда) Ментол (мята )N-арахидоноил дофамин N-олеоилдопамин N-Oleoylethanolamide Нонивамид (ПАВА) (ПАВА спрей )Нордигидрокапсаицин (перец чили )Паклитаксел (Тихоокеанский тис )Парацетамол (ацетаминофен) Фенилацетилринванил Сложные эфиры форбола (например., 4α-PDD )Пиперин (черный перец , длинный перец )Полигодиальный (Перец дорриго )Пробенецид Протоны RhTx Рутамарин (Рута могиленс )Резинифератоксин (RTX) (Молочай смолянистый /pooissonii )Шогаолы (имбирь , Сычуань и перец мелегуэта )Тетрагидроканнабиварин (каннабис )Тимол (тимьян , орегано )Тинятоксин (Молочай смолянистый /pooissonii )Трамадол Ванилин (ваниль )Зукапсаицин Блокираторы
Смотрите также: Рецепторные / сигнальные модуляторы • Модуляторы ионного канала