GS-39783 - GS-39783

GS-39783
GS-39783 structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.164.558 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС23N5О2S
Молярная масса337.44 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

GS-39783 это соединение, используемое в научных исследованиях, которое действует как положительный аллостерический модулятор на ГАМКB рецептор.[1][2] Было показано, что он производит анксиолитик эффекты в исследованиях на животных,[3][4][5] и снижает самоуправление алкоголь,[6][7] кокаин [8][9][10] и никотин.[11]

использованная литература

  1. ^ Urwyler S, Pozza MF, Lingenhoehl K, Mosbacher J, Lampert C, Froestl W. и др. (Октябрь 2003 г.). «N, N'-Дициклопентил-2-метилсульфанил-5-нитропиримидин-4,6-диамин (GS39783) и структурно родственные соединения: новые аллостерические усилители функции рецептора гамма-аминомасляной кислотыB». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 307 (1): 322–30. Дои:10.1124 / jpet.103.053074. PMID  12954816.
  2. ^ Guery S, Floersheim P, Kaupmann K, Froestl W. (ноябрь 2007 г.). «Синтез и оптимизация новых аналогов GS39783 как положительных аллостерических модуляторов рецепторов ГАМК В». Письма по биоорганической и медицинской химии. 17 (22): 6206–11. Дои:10.1016 / j.bmcl.2007.09.023. ЧВК  2278029. PMID  17884493.
  3. ^ Mombereau C, Kaupmann K, Froestl W., Sansig G, van der Putten H, Cryan JF (июнь 2004 г.). «Генетические и фармакологические доказательства роли рецепторов ГАМК (B) в модуляции поведения, подобного тревоге и антидепрессантам». Нейропсихофармакология. 29 (6): 1050–62. Дои:10.1038 / sj.npp.1300413. PMID  15039762.
  4. ^ Cryan JF, Kelly PH, Chaperon F, Gentsch C, Mombereau C, Lingenhoehl K и др. (Сентябрь 2004 г.). «Поведенческая характеристика нового модулятора рецептора GABAB GS39783 (N, N'-дициклопентил-2-метилсульфанил-5-нитропиримидин-4,6-диамин): анксиолитическая активность без побочных эффектов, связанных с баклофеном или бензодиазепинами» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 310 (3): 952–63. Дои:10.1124 / jpet.104.066753. PMID  15113848.
  5. ^ Джейкобсон Л. Х., Крайан Дж. Ф. (апрель 2008 г.). «Оценка анксиолитического профиля позитивного модулятора рецептора GABAB CGP7930 у грызунов». Нейрофармакология. 54 (5): 854–62. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2008.01.004. PMID  18328507.
  6. ^ Орро А., Лай П., Лобина С., Макчони П., Пирас П., Скану Л. и др. (Ноябрь 2005 г.). «Снижающий эффект положительных аллостерических модуляторов рецептора GABA (B), CGP7930 и GS39783, на потребление алкоголя у предпочитающих алкоголь крыс». Европейский журнал фармакологии. 525 (1–3): 105–11. Дои:10.1016 / j.ejphar.2005.10.005. PMID  16289452.
  7. ^ Maccioni P, Pes D, Orrù A, Froestl W., Gessa GL, Carai MA, Colombo G (август 2007 г.). «Снижающий эффект положительного аллостерического модулятора рецептора GABA (B), GS39,783, на самовведение алкоголя у предпочитающих алкоголь крыс». Психофармакология. 193 (2): 171–8. Дои:10.1007 / s00213-007-0776-1. PMID  17393141.
  8. ^ Смит М.А., Янси Д.Л., Морган Д., Лю Ю., Фростл В., Робертс, округ Колумбия (апрель 2004 г.). «Влияние положительных аллостерических модуляторов рецептора GABAB на самовведение кокаина у крыс». Психофармакология. 173 (1–2): 105–11. Дои:10.1007 / s00213-003-1706-5. PMID  14712341.
  9. ^ Слэттери Д.А., Марку А., Фростл В., Крайан Дж. Ф. (ноябрь 2005 г.). «Положительный модулятор рецептора GABAB GS39783 и агонист рецептора GABAB баклофен ослабляют стимулирующие вознаграждение эффекты кокаина: исследования внутричерепной самостимуляции на крысах». Нейропсихофармакология. 30 (11): 2065–72. Дои:10.1038 / sj.npp.1300734. PMID  15841108.
  10. ^ Lhuillier L, Mombereau C, Cryan JF, Kaupmann K (февраль 2007 г.). «Положительная модуляция рецептора ГАМК (B) снижает избирательные молекулярные и поведенческие эффекты кокаина». Нейропсихофармакология. 32 (2): 388–98. Дои:10.1038 / sj.npp.1301102. ЧВК  1774586. PMID  16710312.
  11. ^ Патерсон Н.Е., Влаху С., Гери С., Каупманн К., Фростл В., Марку А. (июль 2008 г.). «Положительная модуляция рецепторов ГАМК (В) снижает самовведение никотина и противодействует вызванному никотином усилению функции вознаграждения мозга у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 326 (1): 306–14. Дои:10.1124 / jpet.108.139204. ЧВК  2574924. PMID  18445779.