ZK-93426 - ZK-93426

ZK-93426
ZK-93426 structure.png
Имена
Название ИЮПАК
этил 5-изопропокси-4-метил-9ЧАС-β-карболин-3-карбоксилат
Другие имена
ZK-93426; этил-4-метил-5-пропан-2-илокси-9H-пиридо [5,4-b] индол-3-карбоксилат
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
Характеристики
C18ЧАС20N2О3
Молярная масса314,336 г / моль
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

ZK-93426 (этил-5-изопропокси-4-метил-бета-карболин-3-карбоксилат) - препарат из бета-карболин семья. Он действует как слабый частичный обратный агонист из бензодиазепиновые рецепторы,[1] это означает, что он вызывает противоположные эффекты бензодиазепин класс препаратов и имеет анксиогенный характеристики,[2] хотя в отличие от большинства антагонистов бензодиазепинов это не судорожный и на самом деле обладает слабым противосудорожным действием.[3] В человеческих испытаниях он вызывал настороженность, беспокойство и чувство беспокойства. опасение[требуется разъяснение ], и обратил действие бензодиазепина лорметазепам.[4][5] Также было показано, что он производит ноотропный последствия[6][7] и увеличение выпуска ацетилхолин.[8][9]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Камерман, А; Мастропаоло, D; Хемпель, А; Камерман, Н. (2005). «Этил 5-изопропокси-4-метил-бета-карболин-3-карбоксилат: структурные детерминанты антагонизма бензодиазепиновых рецепторов». Acta Crystallographica C. 61 (Pt 4): o265–6. Дои:10.1107 / S0108270105005457. PMID  15805647.
  2. ^ Файл, SE; Пеллоу, S; Дженсен, LH (1986). «Действия бета-карболина ZK 93426 в тесте на тревожность и дырочку на животных: взаимодействие с Ro 15-1788». Журнал нейронной передачи. 65 (2): 103–14. Дои:10.1007 / BF01256486. PMID  3009709. S2CID  7230560.
  3. ^ Дженсен, LH; Петерсен, EN; Braestrup, C; Оноре, Т; Кер, Вт; Стивенс, Д. Н.; Шнайдер, H; Зайдельманн, Д; Шмихен, Р. (1984). «Оценка бета-карболина ZK 93 426 как антагониста бензодиазепиновых рецепторов». Психофармакология. 83 (3): 249–56. Дои:10.1007 / BF00464789. PMID  6089247. S2CID  37990146.
  4. ^ Dorow, R; Дука, Т; Höller, L; Зауэрбрей, Н. (1987). «Клинические перспективы бета-карболинов из первых исследований на людях». Бюллетень исследований мозга. 19 (3): 319–26. Дои:10.1016/0361-9230(87)90100-6. PMID  2890423. S2CID  54287050.
  5. ^ Дука, Т; Гёрке, Д; Dorow, R; Höller, L; Фихте, К. (1988). «Исследования на людях антагониста бензодиазепиновых рецепторов бета-карболина ZK 93 426: антагонизм психотропных эффектов лорметазепама». Психофармакология. 95 (4): 463–71. Дои:10.1007 / bf00172956. PMID  2905500. S2CID  25383323.
  6. ^ Дука, Т; Эдельманн, В; Schütt, B; Доров Р. (1988). Бета-карболины как инструменты в исследовании памяти: данные человека с бета-карболином ZK 93426. Серия психофармакологии. 6. С. 246–60. Дои:10.1007/978-3-642-73288-1_18. ISBN  978-3-642-73290-4. PMID  3064085.
  7. ^ Дука, Т; Отт, H; Рохлофф, А; Воет, Б. (1996). «Влияние антагониста бензодиазепиновых рецепторов бета-карболина ZK-93426 на вызванное скополамином ухудшение внимания, памяти и психомоторных навыков». Психофармакология. 123 (4): 361–73. Дои:10.1007 / BF02246647. PMID  8867876. S2CID  36950692.
  8. ^ Мур, H; Сартер, М; Бруно, JP (1992). «Возрастзависимая модуляция высвобождения ацетилхолина из коры головного мозга in vivo лигандами бензодиазепинового рецептора». Исследование мозга. 596 (1–2): 17–29. Дои:10.1016 / 0006-8993 (92) 91527-Л. PMID  1334777. S2CID  39356368.
  9. ^ Мур, H; Сартер, М; Бруно, JP (1993). «Двунаправленная модуляция стимулированного высвобождения ацетилхолина кортикальным слоем с помощью лигандов бензодиазепиновых рецепторов». Исследование мозга. 627 (2): 267–74. Дои:10.1016 / 0006-8993 (93) 90330-П. PMID  8298971. S2CID  29549067.