Голексанолон - Golexanolone

Голексанолон
Golexanolone.svg
Клинические данные
Другие именаGR-3027; 3α-Этинил-3β-гидроксиандростан-17E-он оксим
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС31NО2
Молярная масса329.484 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Голексанолон, также известный под кодовым названием разработки GR-3027, это нейростероид медикамент который находится в стадии разработки для лечения гиперсомния и печеночная энцефалопатия.[1][2][3][4] Он действует как отрицательный аллостерический модулятор из ГАМКА рецептор.[1][2] Препарат избирательно противодействует стимулирующему действию тормозящий нейростероиды как аллопрегнанолон и тетрагидродезоксикортикостерон (THDOC) в GABAА рецептор, не влияя на активацию ГАМКА рецептор γ-аминомасляная кислота (ГАМК).[2]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б https://adisinsight.springer.com/drugs/800049924
  2. ^ а б c Агусти, Ана; Ллансола, Марта; Эрнандес-Рабаса, Висенте; Кабрера-Пастор, Андреа; Монтолиу, Кармина; Фелипо, Висенте (2016). «Модуляция рецепторов ГАМКА нейростероидами. Новая концепция улучшения когнитивных и моторных изменений при печеночной энцефалопатии». Журнал стероидной биохимии и молекулярной биологии. 160: 88–93. Дои:10.1016 / j.jsbmb.2015.08.020. ISSN  0960-0760. PMID  26307490. S2CID  42040436.
  3. ^ Йоханссон, Майя; Монссон, Мария; Линс, Ларс-Эрик; Шаршмидт, Брюс; Доверског, Магнус; Бэкстрём, Торбьёрн (2018). «GR3027 устранение нейростероид-индуцированного, опосредованного рецептором ГАМК-А ингибирования функции мозга человека: исследование с аллопрегнанолоном». Психофармакология. 235 (5): 1533–1543. Дои:10.1007 / s00213-018-4864-1. ISSN  0033-3158. ЧВК  5919995. PMID  29492615.
  4. ^ Йоханссон, Майя; Агусти, Ана; Ллансола, Марта; Монтолиу, Кармина; Стрёмберг, Джессика; Малинина, Евгения; Раганьен, Джанна; Доверског, Магнус; Бэкстрём, Торбьёрн; Фелипо, Висенте (2015). «GR3027 противодействует нейростероидам, усиливающим рецептор ГАМКА, и восстанавливает пространственное обучение и координацию движений у крыс с хронической гипераммонемией и печеночной энцефалопатией». Американский журнал физиологии. Физиология желудочно-кишечного тракта и печени. 309 (5): G400 – G409. Дои:10.1152 / ajpgi.00073.2015. ISSN  0193-1857. ЧВК  4556948. PMID  26138462.

внешняя ссылка