Альфа-3 бета-2 никотиновый рецептор - Alpha-3 beta-2 nicotinic receptor

В альфа-3 бета-2 никотиновый рецептор, также известный как рецептор α3β2, это тип никотиновый рецептор ацетилхолина, состоящий из α3 и β2 подразделения.

Это происходит вместе с более распространенным никотиновым рецептором α3β4 в вегетативные ганглии, и в качестве вспомогательного пресинаптического ауторецептор на нервномышечное соединение (СМП). В NMJ он участвует в регуляции высвобождения ACh во время высокочастотной стимуляции. Было обнаружено, что никотин, компонент табака, обычный стимулятор рецептора, увеличивает концентрацию этого рецептора.[1] Считается, что блокада этого рецептора в присутствии частичного постсинаптического нервно-мышечного блока вызывает характерный тетаническое замирание вызванный недеполяризацией нейромышечные блокаторы.[2]

Рецептор классифицируется как аллостерический фермент, который обычно активируется природным агонистом ацетилхолином, однако он также может активироваться внешними агонистами, такими как никотин, и блокироваться токсинами, такими как токсин бунгаруса 3.1.[3] Основная роль рецептора состоит в том, чтобы обеспечить повторный захват нейромедиатора ацетилхолина. Поскольку это рецептор, участвующий в механизмах, включая нейротрансмиттер ацетилхолин, он синтезируется в головном мозге. Тем не мение, рецепторы α3β2 синтезируемые в разных частях мозга, могут иметь разные регуляторные свойства. это связано с цитоплазматической областью, в которой рецептор формируется. Несмотря на то, что существовали теории о том, как увеличение рецепторов и поглощение актеилхолина из-за курения никотина может вызвать шизофрению, реальной корреляции не выявлено. [4]

Лиганды

Агонисты

PAM

Антагонисты

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Бюиссон, Бруно; Бертран, Даниэль (2001-03-15). «Хроническое воздействие никотина активирует функцию никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2 человека». Журнал неврологии. 21 (6): 1819–1829. Дои:10.1523 / JNEUROSCI.21-06-01819.2001. ISSN  0270-6474. ЧВК  6762627. PMID  11245666.
  2. ^ Fagerlund, M.J .; Эрикссон, Л. (2009). «Современные концепции нервно-мышечной передачи». Британский журнал анестезии. С. 108–114. Дои:10.1093 / bja / aep150. PMID  19546202.
  3. ^ Боултер, Джим (1 ноября 1987 г.). «Функциональная экспрессия двух нейронных никотиновых рецепторов ацетилхолина из клонов кДНК определяет семейство генов». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. нет. 21.
  4. ^ Фараоне, Стивен (2004). «Новый метод тестирования перестановки включает шестнадцать никотиновых рецепторов ацетилхолина как факторы риска курения в семьях шизофрении». Человеческая наследственность. 57 (2): 59–68. Дои:10.1159/000077543. PMID  15192278.
  5. ^ а б c d е ж грамм час я Чавес-Норьега Л. Е., Гиллеспи А., Стаудерман К. А. и др. (Октябрь 2000 г.). «Характеристика рекомбинантных нейронных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов человека alpha3beta2 и alpha4beta2, стабильно экспрессируемых в клетках HEK293». Нейрофармакология. 39 (13): 2543–60. Дои:10.1016 / s0028-3908 (00) 00134-9. PMID  11044726.
  6. ^ Михалак КБ, Кэрролл Ф.И., Лютье Ч.В. (сентябрь 2006 г.). «Варениклин является частичным агонистом альфа4бета2 и полным агонистом нейрональных никотиновых рецепторов альфа7». Мол. Pharmacol. 70 (3): 801–5. Дои:10.1124 / моль.106.025130. PMID  16766716. S2CID  14562170.
  7. ^ Левандоски М.М., Пикет Б., Чанг Дж. (Июнь 2003 г.). «Антигельминтный левамизол является аллостерическим модулятором никотиновых ацетилхолиновых рецепторов нейронов человека». Евро. J. Pharmacol. 471 (1): 9–20. Дои:10.1016 / s0014-2999 (03) 01796-5. PMID  12809947.
  8. ^ Со С., Генри Дж. Т., Льюис А. Х., Ван Н., Левандоски М. М. (июль 2009 г.). «Положительный аллостерический модулятор morantel связывается на интерфейсах неканонических субъединиц нейронных никотиновых рецепторов ацетилхолина». J. Neurosci. 29 (27): 8734–42. Дои:10.1523 / JNEUROSCI.1859-09.2009. ЧВК  2726771. PMID  19587280.
  9. ^ Крукс П.А., Бардо М.Т., Двоскин Л.П. (2014). Антагонисты никотиновых рецепторов как средства лечения злоупотребления никотином. Adv. Pharmacol. Успехи фармакологии. 69. С. 513–51. Дои:10.1016 / B978-0-12-420118-7.00013-5. ISBN  9780124201187. ЧВК  4110698. PMID  24484986.
  10. ^ Ли RH, Tseng TY, Wu CY и др. (2012). «Мемантин ингибирует α3β2-nAChRs-опосредованную нитрергическую нейрогенную вазодилатацию в базилярных артериях свиней». PLOS ONE. 7 (7): e40326. Bibcode:2012PLoSO ... 740326L. Дои:10.1371 / journal.pone.0040326. ЧВК  3390354. PMID  22792283.