Пефлоксацин - Pefloxacin
Клинические данные | |
---|---|
Код УВД | |
Фармакокинетический данные | |
Биодоступность | 100% |
Связывание с белками | 20–30% |
Метаболизм | Печеночный |
Устранение период полураспада | 8,6 часов |
Экскреция | По большей части почечный, также желчный |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.067.807 |
Химические и физические данные | |
Формула | C17ЧАС20FN3О3 |
Молярная масса | 333.363 г · моль−1 |
3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
(проверять) |
Пефлоксацин это хинолоновый антибиотик используется для лечения бактериальных инфекций. Пефлоксацин не был одобрен для использования в США.
История
Пефлоксацин был разработан в 1979 году и одобрен во Франции для использования человеком в 1985 году.[1]
Лицензионное использование
- Неосложненный гонококковый уретрит у мужчин.[2]
- Бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта.[2]
- Инфекции мочеполовых путей.[2]
- Гонорея. однако это указание больше не действует из-за устойчивости бактерий.[3]
Пефлоксацин все чаще используется в ветеринарии для лечения микробных инфекций.[4]
Способ действия
Пефлоксацин - это антибиотик широкого спектра действия который активен против обоих Грамположительный и Грамотрицательный бактерии. Он действует, подавляя ДНК-гираза, тип II топоизомераза, и топоизомераза IV,[5] который является ферментом, необходимым для разделения реплицированной ДНК, тем самым подавляя деление клеток.
Побочные эффекты
Тендинит и разрыв ахиллова сухожилия - это классовые эффекты фторхинолонов, которые наиболее часто наблюдаются при приеме пефлоксацина.[6] Расчетный риск повреждения сухожилий во время терапии пефлоксацином был оценен французскими властями в 2000 году в 1 случай на 23 130 дней лечения по сравнению с ципрофлоксацином, где он оценивался в 1 случай на 779 600 дней.[7]
Рекомендации
- ^ Generics (UK) Limited против Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd и Daiichi Sankyo Co. Ltd., 2016-07-13 (EWHC 15 октября 2008). Текст
- ^ а б c http://www.pefloxacin.com/pefloxacin_usage.htm
- ^ Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC) (апрель 2007 г.). «Обновление рекомендаций CDC по лечению заболеваний, передающихся половым путем, 2006 г .: фторхинолоны больше не рекомендуются для лечения гонококковых инфекций». MMWR Morb. Смертный. Wkly. Представитель. 56 (14): 332–6. PMID 17431378.
- ^ http://www.pefloxacin.com/pefloxacin_other.html
- ^ Drlica K, Zhao X (1 сентября 1997 г.). «ДНК-гираза, топоизомераза IV и 4-хинолоны». Микробиол Мол Биол Рев. 61 (3): 377–92. Дои:10.1128/.61.3.377-392.1997. ЧВК 232616. PMID 9293187.
- ^ Халик Ю., Жанель Г.Г. (октябрь 2005 г.). «Опорно-двигательная травма, связанная с фторхинолонов антибиотиков». Clin Plast Surg. 32 (4): 495–502, vi. Дои:10.1016 / j.cps.2005.05.004. PMID 16139623.
- ^ Каспарян Дж. М., Лучи М., Моффат Р. Э., Хинторн Д. (май 2000 г.). «Хинолоны и разрывы сухожилий». Юг. Med. J. 93 (5): 488–91. Дои:10.1097/00007611-200093050-00008. PMID 10832946.