Пефлоксацин - Pefloxacin

Пефлоксацин
Pefloxacin.svg
Клинические данные
Код УВД
Фармакокинетический данные
Биодоступность100%
Связывание с белками20–30%
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада8,6 часов
ЭкскрецияПо большей части почечный, также желчный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.067.807 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС20FN3О3
Молярная масса333.363 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Пефлоксацин это хинолоновый антибиотик используется для лечения бактериальных инфекций. Пефлоксацин не был одобрен для использования в США.

История

Пефлоксацин был разработан в 1979 году и одобрен во Франции для использования человеком в 1985 году.[1]

Лицензионное использование

  • Неосложненный гонококковый уретрит у мужчин.[2]
  • Бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта.[2]
  • Инфекции мочеполовых путей.[2]
  • Гонорея. однако это указание больше не действует из-за устойчивости бактерий.[3]

Пефлоксацин все чаще используется в ветеринарии для лечения микробных инфекций.[4]

Способ действия

Пефлоксацин - это антибиотик широкого спектра действия который активен против обоих Грамположительный и Грамотрицательный бактерии. Он действует, подавляя ДНК-гираза, тип II топоизомераза, и топоизомераза IV,[5] который является ферментом, необходимым для разделения реплицированной ДНК, тем самым подавляя деление клеток.

Побочные эффекты

Тендинит и разрыв ахиллова сухожилия - это классовые эффекты фторхинолонов, которые наиболее часто наблюдаются при приеме пефлоксацина.[6] Расчетный риск повреждения сухожилий во время терапии пефлоксацином был оценен французскими властями в 2000 году в 1 случай на 23 130 дней лечения по сравнению с ципрофлоксацином, где он оценивался в 1 случай на 779 600 дней.[7]

Рекомендации

  1. ^ Generics (UK) Limited против Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd и Daiichi Sankyo Co. Ltd., 2016-07-13 (EWHC 15 октября 2008). Текст
  2. ^ а б c http://www.pefloxacin.com/pefloxacin_usage.htm
  3. ^ Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC) (апрель 2007 г.). «Обновление рекомендаций CDC по лечению заболеваний, передающихся половым путем, 2006 г .: фторхинолоны больше не рекомендуются для лечения гонококковых инфекций». MMWR Morb. Смертный. Wkly. Представитель. 56 (14): 332–6. PMID  17431378.
  4. ^ http://www.pefloxacin.com/pefloxacin_other.html
  5. ^ Drlica K, Zhao X (1 сентября 1997 г.). «ДНК-гираза, топоизомераза IV и 4-хинолоны». Микробиол Мол Биол Рев. 61 (3): 377–92. Дои:10.1128/.61.3.377-392.1997. ЧВК  232616. PMID  9293187.
  6. ^ Халик Ю., Жанель Г.Г. (октябрь 2005 г.). «Опорно-двигательная травма, связанная с фторхинолонов антибиотиков». Clin Plast Surg. 32 (4): 495–502, vi. Дои:10.1016 / j.cps.2005.05.004. PMID  16139623.
  7. ^ Каспарян Дж. М., Лучи М., Моффат Р. Э., Хинторн Д. (май 2000 г.). «Хинолоны и разрывы сухожилий». Юг. Med. J. 93 (5): 488–91. Дои:10.1097/00007611-200093050-00008. PMID  10832946.

внешняя ссылка