Темафлоксацин - Temafloxacin

Темафлоксацин
Темафлоксацин.png
Клинические данные
Торговые наименованияОмнифлокс
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Снято
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС18F3N3О3
Молярная масса417.388 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Темафлоксацин (продается Abbott Laboratories в качестве Омнифлокс) это фторхинолон антибиотик препарат, который был снят с продажи в Соединенные Штаты вскоре после его утверждения в 1992 г. из-за серьезных побочные эффекты в результате чего три человека погибли.[1][2] Он не продается в Европе.

История

Омнифлокс был одобрен для лечения инфекций нижних дыхательных путей, половых и мочевыводящих путей, таких как простатит, и кожных инфекций в Соединенных Штатах Америки Управление по контролю за продуктами и лекарствами в январе 1992 г. Тяжелые побочные реакции, в том числе аллергические реакции и гемолитическая анемия,[3] развился у более чем 100 пациентов в течение первых четырех месяцев его использования, что привело к смерти трех пациентов. Компания Abbott сняла препарат с продажи в июне 1992 года.

Фармакокинетика

После перорального приема соединение хорошо всасывается из желудочно-кишечный тракт. Устный биодоступность больше 90%. Темафлоксацин хорошо проникает в ткани различных биологические жидкости и ткани, особенно в респираторных тканях, выделениях из носа, миндалины, предстательная железа и кость.[4] В этих регионах достигнутые концентрации равны или выше, чем в сыворотке крови.[5] Фторхинолон действует 7-8 часов. период полураспада.[6]Проникновение в Центральная нервная система (ЦНС) менее выражен.[6] Выведение из организма в первую очередь происходит за счет клубочковой фильтрации в почках.[7][8][9]

Клиническое использование

Соединение было показано для лечения инфекций нижних дыхательных путей (внебольничная пневмония, обострения хронический бронхит ), генитальные и мочеиспускательный канал инфекции (простатит, гонококковый и негонококковый уретрит, цервицит ), кожа и мягких тканей инфекции.[6][10][11][12]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ «Вспоминая о таблетках Омнифлокс (Темафлоксацин)» (pdf). Управление по контролю за продуктами и лекарствами. 1992-06-05. Получено 2014-10-15.
  2. ^ «ABBOTT ОТКАЗЫВАЕТ ТЕМАФЛОКСАЦИН - Новости фармацевтической отрасли». Фармацевт. 1992-06-15. Получено 2014-10-16.
  3. ^ Рубинштейн, Э. «История хинолонов и их побочных эффектов». Химиотерапия. 47 Дополнение 3: 3–8, обсуждение 44–8. Дои:10.1159/000057838. PMID  11549783.
  4. ^ Зоргель Ф., Набер К.Г., Кинциг М., Мар Дж., Мут П. (декабрь 1991 г.). «Сравнительная фармакокинетика ципрофлоксацина и темафлоксацина у человека: обзор». Являюсь. J. Med. 91 (6A): 51S – 66S. Дои:10.1016 / 0002-9343 (91) 90312-Л. PMID  1662896.
  5. ^ Сёргель Ф (1992). «Проникновение темафлоксацина в ткани и жидкости организма». Клин Фармакокинет. 22 Дополнение 1: 57–63. Дои:10.2165/00003088-199200221-00010. PMID  1319872.
  6. ^ а б c Панки Г.А. (декабрь 1991 г.). «Темафлоксацин: обзор». Являюсь. J. Med. 91 (6A): 166S – 172S. Дои:10.1016 / 0002-9343 (91) 90332-р. PMID  1662889.
  7. ^ Граннеман Г.Р., Карпентье П., Моррисон П.Дж., Pernet AG (февраль 1992 г.). «Фармакокинетика темафлоксацина у людей после приема многократных пероральных доз». Антимикробный. Агенты Chemother. 36 (2): 378–86. Дои:10.1128 / aac.36.2.378. ЧВК  188445. PMID  1318680. Получено 2014-10-17.
  8. ^ Граннеман Г.Р., Брекман Р., Краут Дж., Шупиен С., Крафт Дж.С. (ноябрь 1991 г.). «Фармакокинетика темафлоксацина у пациентов с нормальной и нарушенной функцией почек». Антимикробный. Агенты Chemother. 35 (11): 2345–51. Дои:10.1128 / aac.35.11.2345. ЧВК  245383. PMID  1666497. Получено 2014-10-17.
  9. ^ Дадли М.Н. (декабрь 1991 г.). «Обзор фармакокинетического профиля темафлоксацина». J. Antimicrob. Chemother. 28 Дополнение C: 55–64. Дои:10.1093 / jac / 28.suppl_c.55. PMID  1664830. Получено 2014-10-17.
  10. ^ Джентри ЛО (декабрь 1991 г.). «Обзор хинолонов в лечении инфекций кожи и кожных покровов». J. Antimicrob. Chemother. 28 Дополнение C: 97–110. Дои:10.1093 / jac / 28.suppl_C.97. PMID  1787128. Получено 2014-10-17.
  11. ^ Wise R (декабрь 1991 г.). «Сравнительное проникновение выбранных фторхинолонов в жидкости и ткани дыхательных путей». Являюсь. J. Med. 91 (6A): 67S – 70S. Дои:10.1016 / 0002-9343 (91) 90313-М. PMID  1662897.
  12. ^ Symonds WT, Nix DE (сентябрь 1992 г.). «Ломефлоксацин и темафлоксацин: два новых противомикробных препарата фторхинолона». Clin Pharm. 11 (9): 753–66. PMID  1325892.

внешняя ссылка