Рифабутин - Rifabutin

Рифабутин
Рифабутин structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияМикобутин[1]
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa693009
Беременность
категория
  • AU: C
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты
администрация		через рот (капсулы )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность85%
Связывание с белками85%
Метаболизмпечень
Устранение период полураспадаОт 28 до 62 часов (в среднем)
Экскрецияпочка и фекальные
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.133.627 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC46ЧАС62N4О11
Молярная масса847.019 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Рифабутин (РФБ) является антибиотик используется для лечения туберкулез и предотвратить и лечить Mycobacterium avium сложный.[1] Обычно его используют только те, кто не переносит рифампицин такие как люди с ВИЧ / СПИД на антиретровирусные препараты.[1] При активном туберкулезе используется с другими антимикобактериальные препараты.[1] При скрытом туберкулезе он может использоваться сам по себе, когда контакт был с лекарственно-устойчивый туберкулез.[1]

Общие побочные эффекты включают: боль в животе, тошнота, сыпь, Головная боль, и низкий уровень нейтрофилов в крови.[1] Другие побочные эффекты включают боли в мышцах и увеит.[1] Пока вреда во время беременность он не был хорошо изучен в этой популяции.[1] Рифабутин находится в рифамицин семейство лекарств.[1] Работает путем блокировки РНК продукция в бактериях.[2]

Рифабутин был одобрен для медицинского применения в США в 1992 году.[1] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[3]

Медицинское использование

Рифабутин теперь рекомендуется в качестве лечения первой линии при туберкулез,[4] но рифампицин получил более широкое распространение из-за более дешевой стоимости. Однако из-за истечения срока действия патентов цены сейчас схожи.

Рифабутин используется при лечении Mycobacterium avium сложный заболевание, бактериальная инфекция, наиболее часто встречающаяся у людей с поздней стадией СПИД. Его основная польза заключается в том, что он имеет меньше лекарственных взаимодействий, чем рифампицин; поэтому люди с ВИЧ / СПИДом на ВААРТ обычно назначают рифабутин для лечения туберкулеза.

Рифабутин хорошо переносится людьми с ВИЧ-ассоциированным туберкулезом (ТБ), но новые результаты показывают, что при низком уровне CD4 подсчет клеток имеет высокий риск неудачи лечения или рецидива из-за приобретенной устойчивости к рифамицину. Поскольку пациенты с коинфекцией ТБ и ВИЧ / СПИДа, скорее всего, сначала получат лечение от ТБ, когда CD4 подавляется к моменту начала лечения ТБ, врачи и пациенты должны знать о возможной устойчивости к рифамицину.

Рифабутин также изучается в испытаниях для лечения болезнь Крона как часть анти-КАРТА терапия. В Фаза III Исследование применения субтерапевтических доз рифабутина в составе комбинированной терапии пациентам, у которых не было выявлено MAP-инфекций, было связано со значительными краткосрочными преимуществами.[5][6]

Он также оказался полезным при лечении: Chlamydophila pneumoniae (Cpn) инфекция.

История

Ученые итальянской фармацевтической компании Achifar открыли рифабутин в 1975 году (со временем Archifar стал частью Фармиталия Карло Эрба, подразделение конгломерата Монтедисон, которое впоследствии было куплено Pharmacia ) Дочерняя компания Adria Laboratories подала заявку на Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрил рифабутин под торговой маркой Mycobutin в начале 1990-х годов, а препарат получил одобрение FDA в декабре 1992 года.

Рифабутин - это прежде всего бактерицидный антибиотик, применяемый для лечения туберкулеза. Его действие на бактерии основано на препарате, блокирующем ДНК-зависимую РНК-полимеразу, рифамицине S, полусинтетическом производном. Он эффективен, например, против высокорезистентных микобактерий, грамположительных бактерий (а некоторые эффективны против грамотрицательных бактерий), но также и против Микобактерии туберкулеза, M. leprae, и М. avium intracellulare.

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час я j «Рифабутин». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве из оригинала от 20 декабря 2016 г.. Получено 8 декабря 2016.
  2. ^ Роквуд, Ниша; Черроне, Маддалена; Барбер, Мелисса; Хилл, Эндрю М; Позняк, Антон Л. (18 июля 2019). «Глобальный доступ рифабутина для лечения туберкулеза - почему мы должны уделять этому приоритетное внимание?». Журнал Международного общества по СПИДу. 22 (7): e25333. Дои:10.1002 / jia2.25333. ЧВК  6637439. PMID  31318176. Рифабутин - это рифамицин, который, как и рифампицин, действует через ингибирование ДНК-зависимого синтеза РНК у прокариот.
  3. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  4. ^ Руководство по программному ведению лекарственно-устойчивого туберкулеза: чрезвычайное обновление 2008 г. (WHO / HTM / TB / 2008.402). Женева, Швейцария: Всемирная организация здравоохранения. 2008. с. ix. ISBN  978-92-4-154758-1. Архивировано из оригинал на 2008-10-18.
  5. ^ Селби, Уорик; Павли, Пол; Кротти, Брендан; Флорин, Тим; Рэдфорд-Смит, Грэм; Гибсон, Питер; Митчелл, Брент; Коннелл, Уильям; Читай, Роберт; Мерретт, Майкл; Ee, Hooi; Хетцель, Дэвид; Антибиотики в группе изучения болезни Крона (июнь 2007 г.). «Двухлетняя комбинированная антибактериальная терапия с кларитромицином, рифабутином и клофазимином для лечения болезни Крона». Гастроэнтерология. 132 (7): 2313–2319. Дои:10.1053 / j.gastro.2007.03.031. PMID  17570206.
  6. ^ Кюнстнер, Дж. Тодд (ноябрь 2007 г.). «Австралийское испытание антибиотиков при болезни Крона: альтернативные выводы из того же исследования». Гастроэнтерология. 133 (5): 1742–1743. Дои:10.1053 / j.gastro.2007.09.012. PMID  17983824.

внешняя ссылка

  • «Рифабутин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.