Гемифлоксацин - Gemifloxacin

«Фактив» перенаправляется сюда. О лингвистическом смысле см. фактивный глагол.
Гемифлоксацин
Gemifloxacin.svg
Клинические данные
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa604014
Беременность
категория
  • C
Маршруты
администрация		Пероральный / внутривенный в стадии разработки
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность71%
Связывание с белками60–70%
МетаболизмОграниченный метаболизм в печени до второстепенных метаболитов
ЭкскрецияКал (61%); моча (36%)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС20FN5О4
Молярная масса389.387 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Гемифлоксацин мезилат (торговое наименование Каузальный, Осциент Фармасьютикалс ) является устным Широкий спектр хинолон антибактериальный средство, применяемое при лечении острого бактериального обострения хронического бронхит и от легкой до умеренной пневмония. Vansen Pharma Inc. получила лицензию на активный ингредиент от LG Life Sciences Кореи.

Показания

Гемифлоксацин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами указанных микроорганизмов в условиях, перечисленных ниже.

  • Острое бактериальное обострение хронический бронхит вызванный S. pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, или же Moraxella catarrhalis
  • Внебольничная пневмония (от легкой до средней степени тяжести), вызванные S. pneumoniae (включая штаммы с множественной лекарственной устойчивостью, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, или же Клебсиелла пневмонии

Микробиология

Было показано, что гемифлоксацин активен против большинства штаммов следующих микроорганизмов:

Аэробика грамположительный микроорганизмы - Пневмококк[1]

включая множественная лекарственная устойчивость Пневмококк (МДРСП). MDRSP включает изоляты, ранее известные как PRSP (устойчивые к пенициллину). Пневмококк), и являются штаммами, устойчивыми к двум или более из следующих антибиотиков: пенициллин 2-го поколения цефалоспорины, например, цефуроксим, макролиды, тетрациклины и триметоприм /сульфаметоксазол.

Золотистый стафилококк и Streptococcus pyogenes
Аэробика грамотрицательный микроорганизмы - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Клебсиелла пневмонии (многие штаммы умеренно восприимчивы), Moraxella catarrhalis, Acinetobacter lwoffii, Клебсиелла окситока, Легионелла пневмофила, Proteus vulgaris.
Другие микроорганизмы - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae

Побочные эффекты

Смотрите также: Побочные эффекты фторхинолонов

Фторхинолоны обычно хорошо переносятся, при этом большинство побочных эффектов являются легкими, а серьезные побочные эффекты - редко.[2][3] Некоторые из серьезных побочных эффектов, которые возникают чаще при приеме фторхинолонов, чем при приеме других классов антибиотиков, включают токсичность для ЦНС и сухожилий.[4][5] Профили безопасности хинолонов, продаваемых в настоящее время, аналогичны профилям безопасности других классов противомикробных препаратов.[4]

Серьезные события могут произойти при терапевтической или острой передозировке. В терапевтических дозах они включают: токсичность для центральной нервной системы, токсичность для сердечно-сосудистой системы, токсичность для сухожилий / суставов и, в редких случаях, токсичность для печени.[6] События, которые могут возникнуть при острой передозировке, редки и включают почечную недостаточность и судороги.[6] Дети и пожилые люди подвергаются большему риску.[2][5] Повреждение сухожилий может проявиться во время терапии фторхинолоном, а также в течение года после нее.[7]

FDA заказало предупреждения о черном ящике на всех фторхинолонах, сообщая потребителям о возможном токсическом воздействии фторхинолонов на сухожилия.[8]

15 августа 2013 г. FDA выпустило Объявление о безопасности, в котором говорится, что они требуют наличия руководств по лекарствам и этикеток для всех. фторхинолоны быть обновленным и лучше описать риск периферическая невропатия.[9] Периферическая невропатия может возникнуть очень быстро и может быть необратимой. Это предупреждение касается фторхинолонов, принимаемых внутрь и инъекций, но не относится к фторхинолонам, принимаемым местно.

Текущие результаты

Одно недавнее исследование показало, что гемифлоксацин обладает антиметастатической активностью против рак молочной железы in vitro и in vivo (у мышей).[10]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Кальво А., Хименес MJ (2002). «Сывороточная активность ex vivo (уровни уничтожения) после 320 мг гемифлоксацина по сравнению с однократными дозами 200 мг тровафлоксацина против чувствительного к ципрофлоксацину и устойчивого к Streptococcus pneumoniae». Int. J. Antimicrob. Агенты. 20 (2): 144–6. Дои:10.1016 / S0924-8579 (02) 00119-X. PMID  12297365.
  2. ^ а б Оуэнс Р.К., Амброуз П.Г. (июль 2005 г.). «Антимикробная безопасность: акцент на фторхинолонах». Clin. Заразить. Дис. 41 Приложение 2: S144–57. Дои:10.1086/428055. PMID  15942881.
  3. ^ Болл П., Манделл Л., Ники Ю., Тиллотсон Г. (ноябрь 1999 г.). «Сравнительная переносимость новейших антибактериальных средств фторхинолона». Drug Saf. 21 (5): 407–21. Дои:10.2165/00002018-199921050-00005. PMID  10554054.
  4. ^ а б Оуэнс Р.К., Амброуз П.Г. (июль 2005 г.). «Антимикробная безопасность: акцент на фторхинолонах». Clin. Заразить. Дис. 41 Приложение 2: S144–57. Дои:10.1086/428055. PMID  15942881.
  5. ^ а б Яннини ПБ (июнь 2007 г.). «Профиль безопасности моксифлоксацина и других фторхинолонов в особых группах пациентов». Curr Med Res Opin. 23 (6): 1403–13. Дои:10.1185 / 030079907X188099. PMID  17559736.
  6. ^ а б Нельсон, Льюис Х .; Фломенбаум, Нил; Goldfrank, Lewis R .; Хоффман, Роберт Луи; Хауленд, Мэри Димс; Нил А. Левин (2006). Токсикологические состояния Голдфрэнка. Нью-Йорк: McGraw-Hill, Medical Pub. Разделение. ISBN  978-0-07-143763-9.
  7. ^ Saint F, Gueguen G, Biserte J, Fontaine C, Mazeman E (сентябрь 2000 г.). «[Разрыв связки надколенника через месяц после лечения фторхинолоном]». Rev Chir Orthop Reparatrice Appar mot (На французском). 86 (5): 495–7. PMID  10970974.
  8. ^ "FDA заказывает ярлык" черный ящик "на некоторых антибиотиках". CNN. 2008-07-08. Получено 2008-07-08.
  9. ^ https://www.fda.gov/downloads/Drugs/DrugSafety/UCM365078.pdf
  10. ^ Chen TC (январь 2014 г.). «Гемифлоксацин подавляет миграцию и инвазию и индуцирует мезенхимально-эпителиальный переход в клетках аденокарциномы молочной железы человека». Дж Мол Мед (Берл). 92 (1): 53–64. Дои:10.1007 / s00109-013-1083-4. PMID  24005829.