Pexacerfont - Pexacerfont

Pexacerfont
Pexacerfont.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация
Устный
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: неконтролируемый
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС24N6О
Молярная масса340.431 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Pexacerfont (ГОСТИНИЦА,[1] ранее известный как БМС-562086) - препарат, разработанный Бристоль-Майерс Сквибб который действует как CRF1 антагонист.

Фактор высвобождения кортикотропина (CRF), также известный как кортикотропин-рилизинг гормон, представляет собой эндогенный пептидный гормон, который высвобождается в ответ на различные триггеры, такие как хронический стресс. Затем это вызывает выпуск кортикотропин (АКТГ), еще один гормон, который участвует в физиологической реакции на стресс. Считается, что хроническое высвобождение CRF и ACTH прямо или косвенно участвует во многих вредных физиологических эффектах хронического стресса, таких как чрезмерное глюкокортикоид релиз, сахарный диабет, остеопороз, язва желудка[нужна цитата ], беспокойство, депрессия, и развитие высокое кровяное давление и последующие сердечно-сосудистые проблемы.[2]

Pexacerfont - это недавно разработанный антагонист CRF-1, который проходил клинические испытания для лечения тревожные расстройства,[3] а также было предложено использовать его для лечения депрессия и синдром раздраженного кишечника.[нужна цитата ]

Недавнее многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование показало, что pexacerfont (100 мг / день) не отделяется от плацебо по первичной оценке результатов (среднее изменение от исходного уровня до конечной точки в Шкала тревожности Гамильтона счет).[4] Эти результаты предполагают, что блокада ХПН1 рецептор может оказаться неприемлемым для лечения тревожных расстройств в определенных популяциях людей.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических субстанций (МНН). РЕКОМЕНДУЕМЫЕ международные непатентованные наименования: Список 59» (PDF). Всемирная организация здоровья. п. 60. Получено 16 июля 2016.
  2. ^ Зумакис Э., Райс К.С., Gold PW, Chrousos GP (ноябрь 2006 г.). «Возможное использование антагонистов кортикотропин-рилизинг-гормона». Летопись Нью-Йоркской академии наук. 1083 (1): 239–51. Bibcode:2006НЯСА1083..239Z. Дои:10.1196 / летопись.1367.021. PMID  17148743.
  3. ^ Номер клинического исследования NCT00481325 за «Исследование Pexacerfont (BMS-562086) в лечении амбулаторных пациентов с генерализованным тревожным расстройством» в ClinicalTrials.gov
  4. ^ Корич В., Фельдман Х. Х., Орен Д. А., Шекхар А., Пульц Дж., Доккенс Р. К. и др. (Май 2010 г.). «Многоцентровое рандомизированное двойное слепое исследование с активным компаратором и плацебо антагониста рецептора-1 рилизинг-фактора кортикотропина при генерализованном тревожном расстройстве». Депрессия и тревога. 27 (5): 417–25. Дои:10.1002 / da.20695. PMID  20455246. S2CID  5370614.