Рецептор меланин-концентрирующего гормона 1 - Melanin-concentrating hormone receptor 1

MCHR1
Идентификаторы
Псевдонимы	MCHR1, GPR24, MCH-1R, MCH1R, SLC-1, SLC1, рецептор 1 гормона, концентрирующего меланин
Внешние идентификаторы	OMIM: 601751 MGI: 2180756 ГомолоГен: 21097 Генные карты: MCHR1
Расположение гена (человек) Chr. Хромосома 22 (человек)[1] Группа 22q13.2 Начинать 40,678,750 бп[1] Конец 40,682,814 бп[1]
Расположение гена (Мышь) Chr. Хромосома 15 (мышь)[2] Группа 15 | 15 E1 Начинать 81,235,499 бп[2] Конец 81,238,964 бп[2]
Экспрессия РНК шаблон Дополнительные данные эталонного выражения
Генная онтология Молекулярная функция • Активность рецепторов, связанных с G-белками • активность преобразователя сигнала • активность рецептора меланин-концентрирующего гормона • активность нейропептидных рецепторов • рецепторное связывание • связывание с С-концом белка • связывание гормонов • связывание нейропептидов • связывание пептида Сотовый компонент • неотъемлемый компонент мембраны • клеточная мембрана • неотъемлемый компонент плазматической мембраны • мембрана • ресничная мембрана • неподвижная ресничка • ресничка Биологический процесс • Путь передачи сигналов рецептора, сопряженного с G-белком • нейропептидный сигнальный путь • Путь передачи сигналов рецептора, ингибирующего аденилатциклазу, сопряженного с G-белком • производство метаболитов-предшественников и энергии • пищевое поведение • преобразование сигнала • химическая синаптическая передача • сигнальный путь рецептора клеточной поверхности • положительная регуляция концентрации ионов кальция в цитозоле • положительное регулирование транспорта ионов кальция Источники:Amigo / QuickGO
Ортологи
Разновидность	Человек	Мышь
Entrez	2847	207911
Ансамбль	ENSG00000128285	ENSMUSG00000050164
UniProt	Q99705	Q8JZL2
RefSeq (мРНК)	NM_005297	NM_145132
RefSeq (белок)	NP_005288	NP_660114
Расположение (UCSC)	Chr 22: 40.68 - 40.68 Мб	Chr 15: 81.24 - 81.24 Мб
PubMed поиск	[3]	[4]
Викиданные
Просмотр / редактирование человека Просмотр / редактирование мыши

Рецептор меланин-концентрирующего гормона 1, также известный как MCH₁, один из рецепторы меланин-концентрирующего гормона встречается у всех млекопитающих. ^[5]

Белок, кодируемый этим геном, член семейства 1 рецепторов, связанных с G-белком, представляет собой интегральный белок плазматической мембраны, который связывает меланин-концентрирующий гормон. Кодируемый белок может ингибировать накопление цАМФ и стимулировать внутриклеточный поток кальция и, вероятно, участвует в нейрональной регуляции потребления пищи. Хотя конструктивно похож на рецепторы соматостатина, этот белок, похоже, не связывает соматостатин.^[5]

Функция

MCH₁ считается, что он выполняет ряд функций, в том числе регулирует аппетит,^[6][7] а также при стрессе, тревоге и депрессии.^{[8][9][10][11][12][13]}

Селективные лиганды

Агонисты

• Концентрирующий гормон меланина (MCH)
• S-36057 - модифицированный фрагмент MCH 6-13, замещенный 3-йодтирозином на N-конце через диоксиоктаноильный линкер, используемый в качестве ¹²⁵я радиолиганд для отображения МЧ₁ in vivo.^[14][15]
• LK-184 (Procter & Gamble ) один выбор^[16]

Антагонисты

• ATC-0065
• ATC-0175^[17]
• GW-803,430^[18]
• NGD-4715
• SNAP-7941^[19]
• SNAP-94847^[20]
• Т-226 296^[21]

Смотрите также

• Рецептор меланин-концентрирующего гормона

Рекомендации

1. ГРЧ38: Ансамбль выпуск 89: ENSG00000128285 - Ансамбль, Май 2017
2. GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000050164 - Ансамбль, Май 2017
3. "Справочник человека по PubMed:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США.
4. «Ссылка на Mouse PubMed:». Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США.
5. «Ген Entrez: рецептор 1 меланин-концентрирующего гормона MCHR1».
6. Luthin DR (июль 2007 г.). «Эффекты против ожирения низкомолекулярных антагонистов рецептора 1 меланин-концентрирующего гормона (MCHR1)». Науки о жизни. 81 (6): 423–40. Дои:10.1016 / j.lfs.2007.05.029. PMID  17655875.
7. Ривера Дж., Боканегра-Гарсия V, Галиано С., Чирауки Н., Серас Дж., Перес С., Альдана I, Монж А. (2008). «Антагонисты рецептора 1 меланин-концентрирующего гормона: новая перспектива для фармакологического лечения ожирения». Современная лекарственная химия. 15 (10): 1025–43. Дои:10.2174/092986708784049621. PMID  18393860.
8. Эрвье G (август 2003 г.). «Функции меланин-концентрирующего гормона в нервной системе: прием пищи и стресс». Мнение экспертов о терапевтических целях. 7 (4): 495–511. Дои:10.1517/14728222.7.4.495. PMID  12885269.
9. Симадзаки Т., Ёсимицу Т., Чаки С. (2006). «Антагонисты рецепторов меланин-концентрирующего гормона MCH1: потенциальный новый подход к лечению депрессии и тревожных расстройств». Препараты ЦНС. 20 (10): 801–11. Дои:10.2165/00023210-200620100-00002. PMID  16999451.
10. Hervieu GJ (апрель 2006 г.). «Дальнейшие исследования нейробиологии гормона, концентрирующего меланин, в балансе энергии и настроения». Мнение экспертов о терапевтических целях. 10 (2): 211–29. Дои:10.1517/14728222.10.2.211. PMID  16548771.
11. Смит Д.Г., Дэвис Р.Дж., Рорик-Кен Л., Морин М., Уиткин Д.М., МакКинзи Д.Л., Номикос Г.Г., Гелерт Д.Р. (июнь 2006 г.). «Рецептор меланин-концентрирующего гормона-1 модулирует нейроэндокринные, поведенческие и кортиколимбические нейрохимические реакции на стресс у мышей». Нейропсихофармакология. 31 (6): 1135–45. Дои:10.1038 / sj.npp.1300913. PMID  16205780.
12. Рой М., Дэвид Н., Куэва М., Джорджетти М. (январь 2007 г.). «Исследование участия рецептора меланин-концентрирующего гормона 1 (MCHR1) в мышиных моделях депрессии». Биологическая психиатрия. 61 (2): 174–80. Дои:10.1016 / j.biopsych.2006.03.076. PMID  16934771.
13. Сайто Й, Нагасаки Х (2008). «Система меланин-концентрирующих гормонов и ее физиологические функции». Рецепторы, связанные с белками Orphan G, и новые нейропептиды. Результаты и проблемы дифференциации клеток. 46. С. 159–79. Дои:10.1007/400_2007_052. ISBN  978-3-540-78350-3. PMID  18227983.
14. Audinot V, Lahaye C, Suply T., Beauverger P, Rodriguez M, Galizzi JP, Fauchère JL, Boutin JA (июнь 2001 г.). «[125I] -S36057: новый и высокоэффективный радиолиганд рецептора меланин-концентрирующего гормона». Британский журнал фармакологии. 133 (3): 371–8. Дои:10.1038 / sj.bjp.0704085. ЧВК  1572795. PMID  11375253.
15. Авель С.Л., Иварссон М., Фиш Р.Л., Кларк Т.Л., Маккорт К., Дакворт Дж. М., Напье С., Катугампола С.Д. (август 2009 г.). «Локализация рецептора 1 меланин-концентрирующего гормона в головном мозге крысы и доказательства того, что параметры сна не изменяются, несмотря на высокую занятость центральных рецепторов». Европейский журнал фармакологии. 616 (1–3): 101–6. Дои:10.1016 / j.ejphar.2009.06.009. PMID  19540226.
16. Койков Л.Н., Эбетино Ф.Х., Солинский М.Г., Кросс-Доерсен Д., Книттель Дж. Дж. (2004). «Аналоги суб-наномолярного агониста hMC1R LK-184 [Ph (CH2) 3CO-His-d-Phe-Arg-Trp-NH2]. Дополнительный сайт связывания в рецепторе меланокортина человека 1?». Письма по биоорганической и медицинской химии. 14: 3997–4000. Дои:10.1016 / j.bmcl.2004.05.039.
17. Чаки С., Ямагути Дж., Ямада Х., Томсен В., Тран Т.А., Семпл Дж., Сэкигучи Й. (2005). «ATC0175: пероральный активный антагонист рецептора 1 меланин-концентрирующего гормона для потенциального лечения депрессии и тревоги». Обзоры препаратов для ЦНС. 11 (4): 341–52. Дои:10.1111 / j.1527-3458.2005.tb00052.x. ЧВК  6741758. PMID  16614734.
18. Gehlert DR, Rasmussen K, Shaw J, Li X, Ardayfio P, Craft L, Coskun T, Zhang HY, Chen Y, Witkin JM (май 2009 г.). «Доклиническая оценка антагонизма рецептора 1 меланин-концентрирующего гормона для лечения ожирения и депрессии». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 329 (2): 429–38. Дои:10.1124 / jpet.108.143362. PMID  19182070.
19. Доггрелл С.А. (июнь 2003 г.). «Заслуживает ли антагонист меланин-концентрирующего гормона SNAP-7941 3A?». Заключение эксперта по исследуемым препаратам. 12 (6): 1035–8. Дои:10.1517/13543784.12.6.1035. PMID  12783607.
20. Дэвид DJ, Клеменхаген KC, Холик KA, Saxe MD, Mendez I, Santarelli L, Craig DA, Zhong H, Swanson CJ, Hegde LG, Ping XI, Dong D, Marzabadi MR, Gerald CP, Hen R (апрель 2007 г.). «Эффективность антагониста MCHR1 N- [3- (1 - {[4- (3,4-дифторфенокси) фенил] метил} (4-пиперидил)) - 4-метилфенил] -2-метилпропанамида (SNAP 94847) у мышей». модели тревоги и депрессии после острого и хронического введения не зависят от нейрогенеза в гиппокампе ". Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 321 (1): 237–48. Дои:10.1124 / jpet.106.109678. PMID  17237257.
21. Takekawa S, Asami A, Ishihara Y, Terauchi J, Kato K, Shimomura Y, Mori M, Murakoshi H, Kato K, Suzuki N, Nishimura O, Fujino M (март 2002 г.). «T-226296: новый, орально активный и селективный антагонист рецепторов меланинконцентрирующего гормона». Европейский журнал фармакологии. 438 (3): 129–35. Дои:10.1016 / S0014-2999 (02) 01314-6. PMID  11909603.

дальнейшее чтение

• Колаковски Л.Ф., Юнг Б.П., Нгуен Т., Джонсон М.П., ​​Линч К.Р., Ченг Р., Хенг Х.Х., Джордж С.Р., О'Дауд Б.Ф. (декабрь 1996 г.). «Характеристика человеческого гена, связанного с генами, кодирующими рецепторы соматостатина». Письма FEBS. 398 (2–3): 253–8. Дои:10.1016 / S0014-5793 (96) 01160-X. PMID  8977118.
• Чемберс Дж, Эймс Р.С., Бергсма Д., Мьюир А., Фицджеральд Л. , Сарау HM (июль 1999 г.). «Гормон, концентрирующий меланин, является родственным лигандом для сиротского рецептора, сопряженного с G-белком, SLC-1». Природа. 400 (6741): 261–5. Bibcode:1999Натура 400..261С. Дои:10.1038/22313. PMID  10421367.
• Сайто Y, Nothacker HP, Ван З., Линь Ш., Лесли Ф., Сивелли О (июль 1999 г.). «Молекулярная характеристика рецептора меланин-концентрирующего гормона». Природа. 400 (6741): 265–9. Bibcode:1999Натура 400..265S. Дои:10.1038/22321. PMID  10421368.
• Шимомура Ю., Мори М., Суго Т., Ишибаши Ю., Абэ М., Курокава Т., Онда Х., Нисимура О., Сумино Ю., Фуджино М. (август 1999 г.). «Выделение и идентификация меланин-концентрирующего гормона как эндогенного лиганда рецептора SLC-1». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях. 261 (3): 622–6. Дои:10.1006 / bbrc.1999.1104. PMID  10441476.
• Данхэм И., Шимидзу Н., Роу Б.А., Чиссо С., Хант А.Р., Коллинз Дж. Э., Брускевич Р., Биэр Д.М., Зажим М., Сминк Л.Дж., Эйнскау Р., Алмейда Дж. П., Бэббидж А., Баггулей С., Бейли Дж., Барлоу К., Бейтс К.Н. , Бисли О., Берд С. П., Блейки С., Бриджман А. М., Бак Д., Берджесс Дж., Беррилл В. Д., О'Брайен КП (декабрь 1999 г.). «Последовательность ДНК хромосомы 22 человека». Природа. 402 (6761): 489–95. Bibcode:1999Натура.402..489D. Дои:10.1038/990031. PMID  10591208.
• Macdonald D, Murgolo N, Zhang R, Durkin JP, Yao X, Strader CD, Graziano MP (июль 2000 г.). «Молекулярная характеристика комплекса меланин-концентрирующий гормон / рецептор: идентификация критических остатков, участвующих в связывании и активации». Молекулярная фармакология. 58 (1): 217–25. Дои:10.1124 / моль 58.1.217. PMID  10860944.
• Ан С., Катлер Дж., Чжао Дж. Дж., Хуанг С. Г., Тиан Х., Ли В., Лян Л., Рич М., Бакле А., Ду Дж, Чен Дж. Л., Дай К. (июнь 2001 г.). «Идентификация и характеристика рецептора меланин-концентрирующего гормона». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 98 (13): 7576–81. Bibcode:2001PNAS ... 98.7576A. Дои:10.1073 / pnas.131200698. ЧВК  34710. PMID  11416225.
• Беднарек М.А., Файнер С.Д., Хренюк Д.Л., Палыха О.К., Морин Н.Р., Садовски С.Дж., МакНил Д.Д., Ховард А.Д., Ван дер Плоег Л.Х. (август 2001 г.). «Короткий сегмент человеческого меланин-концентрирующего гормона, достаточный для полной активации рецепторов 1 и 2 человеческого меланин-концентрирующего гормона». Биохимия. 40 (31): 9379–86. Дои:10.1021 / bi010867p. PMID  11478907.
• Беднарек М.А., Тан С., Хренюк Д.Л., Палыха О.К., МакНил Д.Д., Ван дер Плоег Л.Х., Ховард А.Д., Файнер С.Д. (апрель 2002 г.). «Синтез и биологическая оценка in vitro селективного высокоэффективного пептидного агониста действия меланин-концентрирующего гормона человека на рецептор 1 меланин-концентрирующего гормона человека». Журнал биологической химии. 277 (16): 13821–6. Дои:10.1074 / jbc.M200563200. PMID  11839762.
• Audinot V, Lahaye C, Suply T., Rovère-Jovène C, Rodriguez M, Nicolas JP, Beauverger P, Cardinaud B, Galizzi JP, Fauchère JL, Nahon JL, Boutin JA (июль 2002 г.). «Клетки SVK14 экспрессируют сайт связывания MCH, отличный от рецептора MCH1 или MCH2». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях. 295 (4): 841–8. Дои:10.1016 / S0006-291X (02) 00763-5. PMID  12127971.
• Hoogduijn MJ, Ancans J, Suzuki I, Estdale S, Thody AJ (август 2002 г.). «Меланин-концентрирующий гормон и его рецептор экспрессируются и функционируют в коже человека». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях. 296 (3): 698–701. Дои:10.1016 / S0006-291X (02) 00932-4. PMID  12176038.
• Bächner D, Kreienkamp HJ, Richter D (август 2002 г.). «MIZIP, высококонсервативный, специфический для позвоночных меланин-концентрирующий гормон рецептор 1, взаимодействующий с белком цинкового пальца». Письма FEBS. 526 (1–3): 124–8. Дои:10.1016 / S0014-5793 (02) 03115-0. PMID  12208518.
• Verlaet M, Adamantidis A, Coumans B, Chanas G, Zorzi W, Heinen E, Grisar T, Lakaye B (сентябрь 2002 г.). «Иммунные клетки человека экспрессируют мРНК ppMCH и функциональный рецептор MCHR1» (PDF). Письма FEBS. 527 (1–3): 205–10. Дои:10.1016 / S0014-5793 (02) 03232-5. PMID  12220661.
• Логан Д.В., Брайсон-Ричардсон Р.Дж., Паган К.Э., Тейлор М.С., Карри П.Д., Джексон И.Дж. (февраль 2003 г.). «Структура и эволюция рецепторов меланокортина и MCH у рыб и млекопитающих». Геномика. 81 (2): 184–91. Дои:10.1016 / S0888-7543 (02) 00037-X. PMID  12620396.
• Pissios P, Trombly DJ, Tzameli I, Maratos-Flier E (август 2003 г.). «Рецептор 1 гормона, концентрирующего меланин, активирует киназу, регулируемую внеклеточными сигналами, и действует синергично с G (s) -связанными путями». Эндокринология. 144 (8): 3514–23. Дои:10.1210 / en.2002-0004. PMID  12865333.
• Готтумуккала Р. В., Уотерман Э. А., Херд Л. М., Гавкроджер Д. Д., Уотсон П. Ф., Уитман А. П., Кемп Э. Х. (октябрь 2003 г.). «Аутоантитела у пациентов с витилиго распознают несколько доменов рецептора меланин-концентрирующего гормона». Журнал следственной дерматологии. 121 (4): 765–70. Дои:10.1046 / j.1523-1747.2003.12494.x. PMID  14632194.
• Гибсон В. Т., Писсиос П., Тромбли Д. Д., Луан Дж., Кио Дж., Уэрхэм Нью-Джерси, Маратос-Флиер Е., О'Рахилли С., Фаруки И.С. (май 2004 г.). «Мутации рецепторов меланин-концентрирующего гормона и ожирение человека: функциональный анализ». Исследования ожирения. 12 (5): 743–9. Дои:10.1038 / обы.2004.89. PMID  15166293.
• Хос Б. Э., Грин Б., О'Нил К., Фрид С., Арреаза М. Г., Цю П., Саймон Дж. С. (август 2004 г.). «Идентификация и характеристика однонуклеотидных полиморфизмов в MCH-R1 и MCH-R2». Исследования ожирения. 12 (8): 1327–34. Дои:10.1038 / обы.2004.167. PMID  15340116.
• Коллинз Дж. Э., Райт К. Л., Эдвардс Калифорния, Депутат Дэвиса, Гринхэм Дж. А., Коул К. Г., Говард М. Е., Агуадо Б., Малля М., Мокраб И., Хакл Е. Д., Биэр Д. М., Данхэм I. «Основанный на аннотации генома подход к клонированию ORFeome человека». Геномная биология. 5 (10): R84. Дои:10.1186 / gb-2004-5-10-r84. ЧВК  545604. PMID  15461802.

внешняя ссылка

• «Рецепторы меланин-концентрирующих гормонов: MCH₁". База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR. Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.

Эта статья включает текст из Национальная медицинская библиотека США, который находится в всеобщее достояние.