SB-334867 - SB-334867

SB-334867
SB-334,867.svg
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.164.490 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС13N5О2
Молярная масса319.324 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

SB-334867 является антагонист орексина. Это был первый разработанный непептидный антагонист, селективный в отношении рецептор орексина подтип OX1, с примерно 50-кратной селективностью по OX1 над OX2 рецепторы.[1] Было показано, что он производит успокаивающее и аноректический эффекты у животных,[2] и был полезен для характеристики орексинергической регуляции мозговых систем, связанных с аппетитом и сном,[3][4][5][6][7][8] а также другие физиологические процессы.[9][10][11][12] Было продемонстрировано, что гидрохлоридная соль SB-334867 гидролитически нестабильна как в растворе, так и в твердом виде.[13] Антагонисты орексина имеют множество потенциальных клинических применений, включая лечение наркозависимости, бессонницы, ожирения и диабета.[14][15][16][17][18][19][20][21]

Рекомендации

  1. ^ Смарт Д., Сабидо-Дэвид С., Броу С.Дж., Джвитт Ф., Джонс А., Портер Р.А., Джерман Дж.С. (март 2001 г.). «SB-334867-A: первый селективный антагонист рецептора орексина-1». Британский журнал фармакологии. 132 (6): 1179–82. Дои:10.1038 / sj.bjp.0703953. ЧВК  1572677. PMID  11250867.
  2. ^ Роджерс Р.Дж., Халфорд Дж.С., Нуньес де Соуза Р.Л., Канто де Соуза А.Л., Пайпер, округ Колумбия, Арч Дж.Р. (Апрель 2001 г.). «SB-334867, селективный антагонист рецептора орексина-1, усиливает поведенческую сытость и блокирует гиперфагический эффект орексина-A у крыс». Европейский журнал нейробиологии. 13 (7): 1444–52. Дои:10.1046 / j.0953-816x.2001.01518.x. PMID  11298806.
  3. ^ Haynes AC, Chapman H, Taylor C, Moore GB, Cawthorne MA, Tadayyon M, et al. (Март 2002 г.). «Аноректическая, термогенная и противодействующая ожирению активность селективного антагониста рецептора орексина-1 у мышей ob / ob». Регуляторные пептиды. 104 (1–3): 153–9. Дои:10.1016 / S0167-0115 (01) 00358-5. PMID  11830290.
  4. ^ Роджерс Р.Дж., Исии Ю., Халфорд Дж. К., Бланделл Дж. Э. (октябрь 2002 г.). «Орексины и регуляция аппетита». Нейропептиды. 36 (5): 303–25. Дои:10.1016 / S0143-4179 (02) 00085-9. PMID  12450737.
  5. ^ Бернард Р., Лидик Р., Багдоян Х.А. (октябрь 2003 г.). «Гипокретин-1 вызывает активацию G-белка и увеличивает высвобождение ACh в мостах крысы» (PDF). Европейский журнал нейробиологии. 18 (7): 1775–85. Дои:10.1046 / j.1460-9568.2003.02905.x. PMID  14622212.
  6. ^ Соффин Е.М., Гилл СН, Броу С.Дж., Джерман Дж.С., Дэвис СН (июнь 2004 г.). «Фармакологическая характеристика подтипа рецептора орексина, опосредующего постсинаптическое возбуждение в ядре дорсального шва крысы». Нейрофармакология. 46 (8): 1168–76. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2004.02.014. PMID  15111023.
  7. ^ Торп AJ, Коц CM (июль 2005 г.). «Орексин А в прилежащем ядре стимулирует питание и двигательную активность». Исследование мозга. 1050 (1–2): 156–62. Дои:10.1016 / j.brainres.2005.05.045. PMID  15979595.
  8. ^ Фредерик-Дуус Д., Гайтон М.Ф., Фадель Дж. (Ноябрь 2007 г.). «Повышение выработки кортикального ацетилхолина, вызванное пищей, требует передачи орексина». Неврология. 149 (3): 499–507. Дои:10.1016 / j.neuroscience.2007.07.061. PMID  17928158.
  9. ^ Смолл К.Дж., Губийон М.Л., Мюррей Дж.Ф., Сиддики А., Гримшоу С.Е., Янг Х. и др. (Июль 2003 г.). «Центральный орексин А оказывает сайт-специфическое действие на высвобождение лютеинизирующего гормона у самок крыс». Эндокринология. 144 (7): 3225–36. Дои:10.1210 / en.2002-0041. PMID  12810579.
  10. ^ Д'Анна К.Л., Гэмми СК (август 2006 г.). «Гипокретин-1 дозозависимо модулирует материнское поведение у мышей». Журнал нейроэндокринологии. 18 (8): 553–66. Дои:10.1111 / j.1365-2826.2006.01448.x. ЧВК  2275401. PMID  16867176.
  11. ^ Мушамп Дж. У., Домингес Дж. М., Сато С. М., Шен Р. Я., Халл Е. М. (март 2007 г.). «Роль гипокретина (орексина) в мужском сексуальном поведении». Журнал неврологии. 27 (11): 2837–45. Дои:10.1523 / JNEUROSCI.4121-06.2007. ЧВК  6672590. PMID  17360905.
  12. ^ Элиасси А., Назари М., Нагди Н. (март 2009 г.). «Роль вентромедиальных гипоталамических рецепторов орексина-1 в регуляции секреции кислоты желудочного сока у крыс, находящихся в сознании». Журнал нейроэндокринологии. 21 (3): 177–82. Дои:10.1111 / j.1365-2826.2009.01824.x. PMID  19207823.
  13. ^ Макэлхинни CJ, Левин А.Х., Mascarella SW, Runyon S, Brieaddy L, Кэрролл FI (ноябрь 2012 г.). «Гидролитическая нестабильность важного антагониста рецептора орексина 1 SB-334867: возможные мешающие эффекты на исследованиях in vivo и in vitro». Письма по биоорганической и медицинской химии. 22 (21): 6661–4. Дои:10.1016 / j.bmcl.2012.08.109. PMID  23031594.
  14. ^ Смарт Д., Хейнс А.С., Уильямс Дж., Арч-младший (апрель 2002 г.). «Орексины и лечение ожирения». Европейский журнал фармакологии. 440 (2–3): 199–212. Дои:10.1016 / S0014-2999 (02) 01429-2. PMID  12007536.
  15. ^ Bingham MJ, Cai J, Deehan MR (сентябрь 2006 г.). «Еда, сон и вознаграждение: рецепторы орексина и их антагонисты». Текущее мнение в области открытия и разработки лекарств. 9 (5): 551–9. PMID  17002215.
  16. ^ Borgland SL, Taha SA, Sarti F, Fields HL, Bonci A (февраль 2006 г.). «Орексин А в VTA имеет решающее значение для индукции синаптической пластичности и поведенческой сенсибилизации к кокаину». Нейрон. 49 (4): 589–601. Дои:10.1016 / j.neuron.2006.01.016. PMID  16476667.
  17. ^ Нарита М., Нагумо Ю., Хашимото С., Нарита М., Хотиб Дж., Миятаке М. и др. (Январь 2006 г.). «Прямое участие орексинергических систем в активации мезолимбического дофаминового пути и связанного с ним поведения, вызванного морфином». Журнал неврологии. 26 (2): 398–405. Дои:10.1523 / JNEUROSCI.2761-05.2006. ЧВК  6674410. PMID  16407535.
  18. ^ Лоуренс А.Дж., Коуэн М.С., Ян Х.Дж., Чен Ф., Олдфилд Б. (июль 2006 г.). «Орексиновая система регулирует поиск алкоголя у крыс». Британский журнал фармакологии. 148 (6): 752–9. Дои:10.1038 / sj.bjp.0706789. ЧВК  1617074. PMID  16751790.
  19. ^ Шарф Р., Сархан М., Дилеоне Р. Дж. (Август 2008 г.). «Орексин опосредует экспрессию ускоренного вывода морфина и одновременную активацию оболочки прилежащего ядра». Биологическая психиатрия. 64 (3): 175–83. Дои:10.1016 / j.biopsych.2008.03.006. ЧВК  2529153. PMID  18423425.
  20. ^ Астон-Джонс Г, Смит Р.Дж., Мурман Д.Е., Ричардсон К.А. (2009). «Роль латеральных нейронов орексина гипоталамуса в обработке вознаграждения и зависимости». Нейрофармакология. 56 Дополнение 1 (Suppl 1): 112–21. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2008.06.060. ЧВК  2635332. PMID  18655797.
  21. ^ Мартин-Фардон Р., Вайс Ф (май 2014 г.). «Блокада гипокретинового рецептора-1 предпочтительно предотвращает поиск кокаина: сравнение с естественным поиском вознаграждения». NeuroReport. 25 (7): 485–8. Дои:10.1097 / wnr.0000000000000120. ЧВК  3981907. PMID  24407199.