Рилмазафон - Rilmazafone

Рилмазафон
Rilmazafone structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияРитмия
Другие имена5 - ([(2-аминоацетил) амино] метил) -1- [4-хлор-2- (2-хлорбензоил) фенил] -N, N-диметил-1,2,4-триазол-3-карбоксамид
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация		Устный (таблетки )
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • ℞-только (JP)
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада10,5 часов
ЭкскрецияМоча
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС20Cl2N6О3
Молярная масса475.33 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Рилмазафон[1] (リ ス ミ ー, Ритмия, ранее известный как 450191-S) является водорастворимым бензодиазепин пролекарство разработан в Японии.[2] Она имеет успокаивающее и гипнотический последствия.[3][4] Рилмазафон вызывает нарушение двигательной функции и обладает снотворными свойствами.[5]

Рилмазафон сам по себе не влияет на бензодиазепиновые рецепторы, но, попав в организм, метаболизируется аминопептидаза ферменты в тонком кишечнике для образования активного бензодиазепина 8-хлор-6- (2-хлорфенил) -N,N-диметил-4ЧАС-1,2,4-триазоло [1,5-a] [1,4] бензодиазепин-2-карбоксамид.[6][7]

Активный метаболит рилмазафона

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Патент DE 2725164
  2. ^ Ямамото К., Хиросе К., Мацусита А., Йошимура К., Савада Т., Эйгё М., Джояма Х., Фудзита А., Мацубара К., Цукиноки Ю. (июль 1984 г.). «[Фармакологические исследования нового индуктора сна, производных 1H-1,2,4-триазолилбензофенона (450191-S) (I). Поведенческий анализ]». Нихон Якуригаку Засши. Folia Pharmacologica Japonica (на японском языке). 84 (1): 109–54. Дои:10.1254 / fpj.84.109. PMID  6149174.
  3. ^ Ямамото К., Мацусита А., Савада Т., Наито Ю., Йошимура К., Такесуэ Х., Уцуми С., Кавасаки К., Хироно С., Кошида Х (июль 1984 г.). «[Фармакология нового индуктора сна, производного 1H-1,2,4-триазолилбензофенона, 450191-S (II). Сон-индуцирующая активность и влияние на двигательную систему]». Нихон Якуригаку Засши. Folia Pharmacologica Japonica (на японском языке). 84 (1): 25–89. Дои:10.1254 / fpj.84.25. PMID  6149175.
  4. ^ Ибии Н., Хориучи М., Ямамото К. (август 1984 г.). «[Фармакология производного 1H-1,2,4-триазолилбензофенона (450191-S), нового индуктора сна (III). Поведенческое исследование взаимодействия 450191-S и других лекарств на мышах]». Нихон Якуригаку Засши. Folia Pharmacologica Japonica (на японском языке). 84 (2): 155–73. Дои:10.1254 / fpj.84.155. PMID  6149177.
  5. ^ Ясуи М., Като А., Канемаса Т., Мурата С., Нишитоми К., Коике К. и др. (Июнь 2005 г.). «[Фармакологические профили бензодиазепинергических снотворных и корреляция с подтипами рецепторов]». Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi = Японский журнал психофармакологии. 25 (3): 143–51. PMID  16045197.
  6. ^ Коике М., Норикура Р., Сугено К. (март 1986 г.). «Активация кишечника нового индуктора сна 450191-S, производного 1H-1,2,4-триазолилбензофенона, у крыс». Журнал фармакобиодинамики. 9 (3): 315–20. Дои:10.1248 / bpb1978.9.315. PMID  3454653.
  7. ^ Мурануши Н., Мияучи С., Сузуки Х, Сугияма Й, Ханано М., Киношита Х, Огума Т., Ямада Х (май 1993 г.). «Сравнительный печеночный транспорт дезглицилированных и циклических метаболитов рилмазафона у крыс: анализ методом множественных индикаторных разведений». Биофармацевтика и утилизация лекарств. 14 (4): 279–90. Дои:10.1002 / bdd.2510140402. PMID  8499579. S2CID  24923818.

внешняя ссылка