GYKI-52,466 - GYKI-52,466

GYKI-52,466^{[1][2][3][4][5][6][7]}

Имена
Название ИЮПАК 4- (8-метил-9ЧАС- [1,3] диоксоло [4,5-h] [2,3] бензодиазепин-5-ил) анилин
Идентификаторы
Количество CAS	102771-26-6 Y 192065-56-8 (Соль HCl) N
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 79560 N
ЧЭМБЛ	ChEMBL275006 N
ChemSpider	3417 N
ECHA InfoCard	100.162.378
IUPHAR / BPS	4210
КЕГГ	C15040 N
PubChem CID	3538
UNII	471V8NZ5X3 N
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID40145500
ИнЧИ InChI = 1S / C17H15N3O2 / c1-10-6-12-7-15-16 (22-9-21-15) 8-14 (12) 17 (20-19-10) 11-2-4-13 ( 18) 5-3-11 / ч2-5,7-8H, 6,9,18H2,1H3 N Ключ: LFBZZHVSGAHQPP-UHFFFAOYSA-N N InChI = 1 / C17H15N3O2 / c1-10-6-12-7-15-16 (22-9-21-15) 8-14 (12) 17 (20-19-10) 11-2-4-13 ( 18) 5-3-11 / ч2-5,7-8H, 6,9,18H2,1H3 Ключ: LFBZZHVSGAHQPP-UHFFFAOYAH
Улыбки CC1 = NN = C (C2 = CC3 = C (C = C2C1) OCO3) C4 = CC = C (C = C4) N
Свойства
Химическая формула	C17ЧАС15N3О2
Молярная масса	293,32 г / моль
Внешность	Желтое твердое вещество (соль HCl)
Плотность	1,393 г / см^3
Растворимость в воде	> 10 мг / мл (соль HCl)
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
N проверить (что YN ?)
Ссылки на инфобоксы

GYKI-52466 это 2,3-бензодиазепин действует как ионотропный глутамат рецептор антагонист, неконкурентоспособный Рецептор AMPA антагонист (Значения IC50 составляют 10-20, ~ 450 и >> 50 мкМ для AMPA-, каинат- и NMDA-индуцированных ответов соответственно), перорально активные противосудорожное средство, и скелетная мышца релаксант. В отличие от обычных 1,4-бензодиазепинов, GYKI-52466 и родственные 2,3-бензодиазепины не действуют на ГАМК_А рецепторы. Как и другие антагонисты рецепторов AMPA, GYKI-52466 обладает противосудорожным и нейропротекторный свойства.

Смотрите также

• GYKI-52895, другой 2,3-бензодиазепин с функцией, отличной от ГАМКергической
• Тифлуадом
• Луфурадом

использованная литература

1. Доневан, С.Д., Рогавски, М.А., Аллостерическая регуляция рецепторов альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионата тиоцианатом и циклотиазидом в общем модулирующем сайте, отличном от сайта 2,3-бензодиазепинов. Неврология 87, 615, (1998)
2. Доневан, С.Д., Рогавски, М.А., GYKI 52466, 2,3-бензодиазепин является высокоселективным неконкурентным антагонистом ответов АМРА / каинатных рецепторов. Нейрон 10, 51, (1993)
3. Wilding, T.J., Huettner, J.E., Дифференциальный антагонизм рецепторов, предпочитающих альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолепропионовую кислоту, и рецепторов, предпочитающих каинат, со стороны 2,3-бензодиазепинов. Мол. Pharmacol. 47, 582, (1995)
4. Tarnawa et al. (1989) Электрофизиологические исследования с 2,3-бензодиазепиновым миорелаксантом: GYKI 52466. Eur. J.Pharmacol. 167 193
5. Paternain et al. (1995) Селективный антагонизм рецепторов AMPA разоблачает опосредованные каинатными рецепторами ответы в нейронах гиппокампа. Нейрон 14185.
6. Rzeski et al. (2001) Антагонисты глутамата ограничивают рост опухоли. Proc. Natl.Acad. Sci.USA 98 6372.
7. Szabados et al. (2001) Сравнение противосудорожной и острой нейрозащитной активности трех 2,3-бензодиазепиновых соединений, GYKI 52466, GYKI 53405 и GYKI 53655. Brain Res. Бык. 55 387.