Диклазепам - Diclazepam

Диклазепам
Диклазепам structure.svg
Молекула диклазепама ball.png
Клинические данные
Маршруты
администрация		Оральный, сублингвальный
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность?
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада~ 42 часа[1]
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС12Cl2N2О
Молярная масса319.19 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Диклазепам (Ro5-3448), также известный как хлордиазепам и 2'-хлордиазепам, это бензодиазепин и функциональный аналог из диазепам. Впервые он был синтезирован Лео Штернбах и его команда в Hoffman-La Roche в 1960 году.[2] В настоящее время он не одобрен для использования в качестве лекарства, а продается как незапланированное вещество.[3][4][5] Эффективность и безопасность не тестировались на людях.

На животных моделях его эффекты аналогичны диазепаму, обладающему пролонгированным действием. анксиолитик, противосудорожное средство, гипнотический, успокаивающее, релаксант скелетных мышц, и амнезиак характеристики.[нужна цитата ]

Метаболизм

Метаболизм этого соединения был оценен,[1] показывает, что диклазепам имеет приблизительный период полувыведения 42 часа и подвергается N-деметилирование до делоразепам, который можно обнаружить в моче в течение 6 дней после введения исходного соединения.[6] Другие обнаруженные метаболиты были лоразепам и лорметазепам которые обнаруживались в моче в течение 19 и 11 дней соответственно, что указывает на гидроксилирование к цитохром P450 ферменты, встречающиеся одновременно с N-деметилирование.

Легальное положение

объединенное Королевство

В Великобритании диклазепам классифицируется как Препарат класса C поправкой от мая 2017 г. Закон 1971 года о злоупотреблении наркотиками наряду с несколькими другими бензодиазепиновыми препаратами.[7]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Моосманн Б., Бизель П., Аувертер В. (июль – август 2014 г.). «Характеристика дизайнерского бензодиазепинового диклазепама и предварительные данные о его метаболизме и фармакокинетике». Тестирование и анализ на наркотики. 6 (7–8): 757–63. Дои:10.1002 / dta.1628. PMID  24604775.
  2. ^ США 3136815, «Аминозамещенные оксимы бензофенона и их производные» 
  3. ^ Мадлен Петтерссон Бергстранд; Андерс Хеландер; Тереза ​​Ханссон; Улоф Бек (2016). «Обнаружение дизайнерских бензодиазепинов в иммунохимических скрининговых анализах CEDIA, EMIT II Plus, HEIA и KIMS II». Тестирование и анализ на наркотики. 9 (4): 640–645. Дои:10.1002 / dta.2003. PMID  27366870.
  4. ^ Хойсет, Гудрун; Тув, Силья Скогстад; Каринен, Ритва (2016). «Концентрации в крови новых дизайнерских бензодиазепинов в судебно-медицинских случаях». Международная криминалистическая экспертиза. 268: 35–38. Дои:10.1016 / j.forsciint.2016.09.006. PMID  27685473.
  5. ^ Манчестер, Киран Р .; Маскелл, Питер Д .; Уотерс, Лаура (2018). "Экспериментальные и теоретические log D7.4, pKа и значения связывания с белками плазмы для бензодиазепинов, появляющихся как новые психоактивные вещества ». Тестирование и анализ на наркотики. 10 (8): 1258–1269. Дои:10.1002 / dta.2387. ISSN  1942-7611. PMID  29582576.
  6. ^ Бареджи С.Р., Труси Г., Лева С., Зекка Л., Пирола Р., Смирне С. (1988). «Фармакокинетика и биодоступность хлордесметилдиазепама для внутривенного и перорального применения у человека». Европейский журнал клинической фармакологии. 34 (1): 109–112. Дои:10.1007 / bf01061430. PMID  2896126. S2CID  1574555.
  7. ^ "Приказ 2017 года о злоупотреблении наркотиками (поправка) к Закону о злоупотреблении наркотиками".