Зуранолон - Zuranolone

Зуранолон
SAGE-217.svg
Клинические данные
Другие именаSAGE-217; S-812217; 3α-Гидрокси-3β-метил-21- (4-циано-1ЧАС-пиразол-1'-ил) -19-нор-5β-прегнан-20-он; 3β-Метил-21- (4-циано-1ЧАС-пиразол-1'-ил) -19-норпрегнанолон; 3α-Гидрокси-3β-метил-5β-дигидро-21- (4-циано-1ЧАС-пиразол-1'-ил) -19-норпрогестерон
Маршруты
администрация		Устно
Класс препаратаНейростероид; ГАМКА рецептор-положительный аллостерический модулятор
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
UNII
КЕГГ
Химические и физические данные
ФормулаC25ЧАС35N3О2
Молярная масса409.574 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Зуранолон (ГОСТИНИЦА;[1] кодовые названия развития Шалфей-217, S-812217) является исследуемым препаратом, который разрабатывается компанией SAGE Therapeutics для лечения депрессивные расстройства и множество других показаний.[2][3] Это синтетический, перорально активный, тормозящий прегнане нейростероид, и действует как положительный аллостерический модулятор из ГАМКА рецептор.[2][3][4] Препарат был разработан как усовершенствование аллопрегнанолон (брексанолон) с высоким пероральным биодоступность и биологический период полураспада подходит для приема один раз в день.[3] По состоянию на октябрь 2019 г. зуранолон находится в фаза III клинические испытания за сильное депрессивное расстройство, послеродовая депрессия, и бессонница и находится в II этап клинические исследования для биполярная депрессия, эссенциальный тремор, и болезнь Паркинсона.[2] Это также в доклинический стадия развития для дискинезии.[2]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических субстанций» (PDF). Информация ВОЗ о лекарствах. 32 (4). 2018.
  2. ^ а б c d "МУДРЕЦ 217". AdisInsight. Получено 2018-02-10.
  3. ^ а б c Бланко MJ, La D, Coughlin Q, Ньюман CA, Гриффин AM, Харрисон BL, Salituro FG (2018). «Прорыв в открытии нейроактивных стероидных препаратов». Биоорг. Med. Chem. Латыш. 28 (2): 61–70. Дои:10.1016 / j.bmcl.2017.11.043. PMID  29223589.
  4. ^ Мартинес Ботелла Дж., Салитуро Ф.Г., Харрисон Б.Л., Бересис РТ, Бай З., Бланко М.Дж., Белфорт Дж. М., Дай Дж., Лойя К.М., Экли М.А., Альтхаус А.Л., Гроссман С.Дж., Хоффманн Е. «Нейроактивные стероиды. 2. 3α-Гидрокси-3β-метил-21- (4-циано-1H-пиразол-1'-ил) -19-нор-5β-прегнан-20-он (SAGE-217): клиническое Нейроактивный стероид-положительный аллостерический модулятор нового поколения рецептора (γ-аминомасляной кислоты) A ». J. Med. Chem. 60 (18): 7810–7819. Дои:10.1021 / acs.jmedchem.7b00846. PMID  28753313.