Аброцитиниб - Abrocitinib - Wikipedia

Аброцитиниб
Abrocitinib.svg
Клинические данные
Другие именаPF-04965842
Маршруты
администрация		Устно
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада2,8–5,2 ч
Экскреция1,0–4,4% без изменений в моче
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
ECHA InfoCard100.251.498 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC14ЧАС21N5О2S
Молярная масса323.42 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Аброцитиниб (кодовое название PF-04965842) это Ингибитор янус-киназы препарат, средство, медикамент который в настоящее время исследуется для лечения атопический дерматит. Он был разработан Pfizer.

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами в исследованиях были инфекция верхних дыхательных путей, головная боль, тошнота и диарея.[1]

Фармакология

Механизм действия

Это селективный ингибитор фермента янус киназа 1 (JAK1).[1]

Фармакокинетика

Аброцитиниб быстро всасывается из кишечника и обычно достигает максимального уровня. плазма крови концентрации в течение одного часа. Только от 1,0 до 4,4% дозы обнаруживаются безметаболизируется в моче.[2]

График

  • Апрель 2016: начало исследования фазы 2b
  • Декабрь 2017: начало испытания JADE Mono-1 Phase 3[3]
  • Май 2018: опубликованы результаты исследования фазы 2b
  • Октябрь 2019: представлены результаты исследования фазы 3[4]
  • Июнь 2020: опубликованы результаты второго исследования фазы 3[5]

Рекомендации

  1. ^ а б Gooderham MJ, Forman SB, Bissonnette R, Beebe JS, Zhang W, Banfield C и др. (Октябрь 2019 г.). «Эффективность и безопасность перорального ингибитора янус-киназы 1 аброцитиниба для пациентов с атопическим дерматитом: рандомизированное клиническое испытание фазы 2». JAMA Дерматология. Дои:10.1001 / jamadermatol.2019.2855. ЧВК  6777226. PMID  31577341.
  2. ^ Пеева Е., Ходж М.Р., Киерас Е., Васкес М.Л., Готети К., Тарабар С.Г. и др. (Август 2018 г.). «Оценка ингибитора Янус-киназы 1, PF-04965842, у здоровых субъектов: фаза 1, рандомизированное, плацебо-контролируемое исследование с увеличением дозы». Британский журнал клинической фармакологии. 84 (8): 1776–1788. Дои:10.1111 / bcp.13612. ЧВК  6046510. PMID  29672897.
  3. ^ Номер клинического исследования NCT03349060 для «Исследования по оценке эффективности и безопасности PF-04965842 у субъектов в возрасте 12 лет и старше с умеренным и тяжелым атопическим дерматитом (JADE Mono-1)» в ClinicalTrials.gov
  4. ^ «Pfizer представляет положительные данные фазы 3 на 28-м Конгрессе Европейской академии дерматологии и венерологии для аброцитиниба при умеренном и тяжелом атопическом дерматите». Drugs.com. 2019-10-12.
  5. ^ «Эффективность и безопасность аброцитиниба у пациентов со средним и тяжелым атопическим дерматитом: рандомизированное клиническое испытание». JAMA Dermatology. 3 июня 2020 г. Дои:10.1001 / jamadermatol.2020.1406. Получено 4 июня, 2020. Цитировать журнал требует | журнал = (помощь)