Точераниб - Toceranib

Точераниб

Клинические данные
Торговые наименования	Палладия
AHFS /Drugs.com	Международные названия лекарств
Маршруты администрация	Устный
Код ATCvet	QL01XE91 (ВОЗ)
Легальное положение
Легальное положение	нас: ℞-только
Фармакокинетический данные
Биодоступность	77%
Связывание с белками	91%-93%
Устранение период полураспада	16 часов
Идентификаторы
Название ИЮПАК 5-[(5Z) - (5-фтор-2-оксо-1,2-дигидро-3ЧАС-индол-3-илиден) метил] -2,4-диметил-N- [2- (пирролидин-1-ил) этил] -1ЧАС-пиррол-3-карбоксамид
Количество CAS	356068-94-5
PubChem CID	8034466
ChemSpider	4486268
UNII	59L7Y0530C
ЧЭМБЛ	ChEMBL13608
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID50189076
Химические и физические данные
Формула	C22ЧАС25FN4О2
Молярная масса	396,46 г / моль 494,46 г / моль (фосфат) г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки Fc1ccc2c (c1) / C (C (= O) N2) = C / c4c (c (C (= O) NCCN3CCCC3) c ([nH] 4) C) C

Точераниб это рецепторная тирозинкиназа ингибитор и используется в лечении^[1] собак тучная клетка опухоль также называется мастоцитома. Вместе с маситиниб (Kinavet (США) / Masivet (EU / ROW) от AB Science), тоцераниб является единственным специфическим для собак анти-рак препарат, средство, медикамент^[2] одобрено Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.^[3] Он продается как Палладия в виде фосфатной соли, фосфат тоцераниба (ГОСТИНИЦА ) к Pfizer. Он был разработан САГЕН как SU11654,^[4] родственный комплекс сунитиниб, который позже был одобрен для лечения людей. Тоцераниб, вероятно, действует в основном за счет ингибирования Комплект тирозинкиназа, хотя она также может иметь антиангиогенный эффект.

Рекомендации

1. Лондон, Калифорния, Мальпас ПБ, Вуд-Фоллис С.Л. и др. (Июнь 2009 г.). «Многоцентровое плацебо-контролируемое двойное слепое рандомизированное исследование перорального тоцераниба фосфата (SU11654), ингибитора тирозинкиназы рецепторов, для лечения собак с рецидивирующей (локальной или отдаленной) опухолью тучных клеток после хирургического удаления». Clin Cancer Res. 15 (11): 3856–65. Дои:10.1158 / 1078-0432.CCR-08-1860. PMID  19470739.
2. CBS News FDA одобрило первое в истории лекарство от рака у собак
3. НОВОСТИ FDA
4. В испытаниях новых противораковых препаратов домашние животные тоже приносят пользу, New York Times

внешняя ссылка

• «Тоцераниб». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.