Терапия моноклональными антителами - Monoclonal antibody therapy

Каждое антитело связывает только один специфический антиген.

Терапия моноклональными антителами это форма иммунотерапия который использует моноклональные антитела (mAb) связывать моноспецифично к определенным клетки или же белки. Цель состоит в том, чтобы это лечение стимулировало иммунная система атаковать эти клетки. В качестве альтернативы в радиоиммунотерапия радиоактивная доза локализует линию клеток-мишеней, доставляя смертельные химические дозы.[1] Совсем недавно антитела были использованы для связывания с молекулами, участвующими в Т-клетка регуляция для удаления тормозных путей, которые блокируют ответы Т-клеток. Это известно как иммунитет. контрольно-пропускная терапия.[2]

Можно создать mAb, специфичное практически для любого внеклеточный / клеточная поверхность-мишень. Ведутся исследования и разработки для создания антител к заболеваниям (таким как ревматоидный артрит, рассеянный склероз, Болезнь Альцгеймера, Эбола[3] и разные виды раки ).

Структура и функция антител

Иммуноглобулин ГРАММ (IgG ) антитела большие гетеродимерный молекул, примерно 150 кДа и состоят из двух видов полипептид цепь, называемая тяжелой (~ 50 кДа) и легкой цепью (~ 25 кДа). Два типа легких цепей - это каппа (κ) и лямбда (λ). Расщеплением ферментом папаин, то Fab (связывание фрагмента с антигеном) часть можно отделить от Fc (константа фрагмента) часть молекулы. Фрагменты Fab содержат вариабельные домены, состоящие из трех антител. гипервариабельная аминокислота домены, ответственные за специфичность антител, встроенные в константные области. Четыре известных подкласса IgG участвуют в антителозависимая клеточная цитотоксичность.[4]Антитела являются ключевым компонентом адаптивный иммунный ответ, играя центральную роль как в распознавании чужеродных антигенов, так и в стимуляции иммунного ответа на них. Появление моноклональное антитело Технология позволила вырабатывать антитела против специфических антигенов, присутствующих на поверхности опухолей.[5] Моноклональные антитела могут быть приобретены в иммунной системе через пассивный иммунитет или же активный иммунитет.Преимущество терапии активными моноклональными антителами заключается в том, что иммунная система будет вырабатывать антитела в течение длительного времени, и только кратковременное введение лекарств может вызвать этот ответ. Однако иммунный ответ на определенные антигены может быть неадекватным, особенно у пожилых людей. Кроме того, побочные реакции со стороны этих антител могут возникать из-за длительного ответа на антигены.[6] Пассивная терапия моноклональными антителами может гарантировать постоянную концентрацию антител и может контролировать побочные реакции путем прекращения введения. Однако многократное введение и, как следствие, более высокая стоимость этой терапии являются серьезными недостатками.[6]

Терапия моноклональными антителами может оказаться полезной для рак, аутоиммунные заболевания и неврологические расстройства, приводящие к дегенерации клеток организма, такие как Болезнь Альцгеймера. Терапия моноклональными антителами может помочь иммунной системе, поскольку врожденная иммунная система реагирует на факторы окружающей среды, с которыми она сталкивается, отделяя чужеродные клетки от клеток организма. Следовательно, опухоль клетки которые пролиферируют с высокой скоростью, или клетки организма, которые умирают, что впоследствии вызывает физиологические проблемы, обычно не являются мишенями иммунной системы, поскольку опухолевые клетки являются собственными клетками пациента. Однако опухолевые клетки в высшей степени ненормальны, и многие из них демонстрируют необычные антигены. Некоторые такие опухолевые антигены не подходят для данного типа клетки или ее среды. Моноклональные антитела могут нацеливаться на опухолевые клетки или аномальные клетки в организме, которые распознаются как клетки организма, но ослабляют здоровье.

История

Моноклональные антитела против рака. ПРИНЯТЬ: антитело-направленная ферментная пролекарственная терапия; ADCC: антителозависимая клеточно-опосредованная цитотоксичность; CDC: комплемент-зависимая цитотоксичность; MAb, моноклональное антитело; scFv, одноцепочечный фрагмент Fv.[7]

Иммунотерапия разработан в 1970-х годах после открытия структуры антитела и развитие гибридома технология, которая предоставила первый надежный источник моноклональные антитела.[8][9] Эти достижения позволили целенаправленно воздействовать на опухоли как in vitro и in vivo. Первоначальное исследование злокачественный новообразования обнаружили, что терапия mAb имеет ограниченный и, как правило, непродолжительный успех при злокачественных опухолях крови.[10][11] Лечение также необходимо было подбирать для каждого отдельного пациента, что было невозможно в обычных клинических условиях.

Были разработаны четыре основных типа антител: мышиный, химерный, очеловеченный и человека. Антитела каждого типа отмечены суффиксами в их названиях.

Мышиный

Исходные терапевтические антитела были мышиными. аналоги (суффикс -omab). Эти антитела обладают коротким периодом полужизни in vivo (из-за иммунный комплекс образование), ограниченное проникновение в участки опухоли и неадекватное задействование эффекторных функций хозяина.[12] Химерные и гуманизированные антитела обычно заменяют их в терапевтических применениях антител.[13] Понимание протеомика доказал свою важность для выявления новых опухолевых мишеней.

Изначально мышиные антитела были получены гибридомной технологией, за что Йерне, Кёлер и Мильштейн получили Нобелевскую премию. Однако несходство иммунной системы мыши и человека привело к клинической неэффективности этих антител, за исключением некоторых особых обстоятельств. Основные проблемы, связанные с мышиными антителами, включали снижение стимуляции цитотоксичность и комплексы образования после многократного введения, что привело к легкому аллергические реакции и иногда анафилактический шок.[12] Гибридома технология была заменена технология рекомбинантной ДНК, трансгенный мыши и фаговый дисплей.[13]

Химерный и гуманный

Для уменьшения мышиного антитела иммуногенность (атаки иммунной системы на антитело), ​​мышиные молекулы были сконструированы для удаления иммуногенного содержимого и для повышения иммунологической эффективности.[12] Первоначально это было достигнуто путем производства химерного (суффикс -симаб) и гуманизированные антитела (суффикс -зумаб). Химерные антитела состоят из вариабельных областей мыши, слитых с константными областями человека. Взятие последовательностей генов человека из легкой цепи каппа и тяжелой цепи IgG1 приводит к получению антител, которые примерно на 65% состоят из человеческих. Это снижает иммуногенность и, следовательно, увеличивает сыворотка период полураспада.

Гуманизированные антитела получают путем трансплантации мышиных гипервариабельных областей на аминокислотных доменах в человеческие антитела. В результате получается молекула примерно 95% человеческого происхождения. Гуманизированные антитела связывают антиген намного слабее, чем исходное мышиное моноклональное антитело, при этом сообщается о снижении аффинности до нескольких сотен раз.[14][15] Повышение силы связывания антитело-антиген было достигнуто путем введения мутации в регионы, определяющие комплементарность (CDR),[16] с использованием таких методов, как перетасовка цепей, рандомизация областей, определяющих комплементарность, и антител с мутациями в вариабельных областях, вызванных подверженными ошибкам ПЦР, Кишечная палочка штаммы-мутаторы и сайт-специфический мутагенез.[1]

Моноклональные антитела человека

Моноклональные антитела человека (суффикс -умаб) производятся с использованием трансгенный мыши или фаговый дисплей библиотеки путем передачи человеческих иммуноглобулин гены в геном мыши и вакцинация трансгенной мыши против желаемого антигена, что приводит к продукции соответствующих моноклональных антител.[13] Таким образом, мышиные антитела in vitro превращаются в полностью человеческие антитела.[5]

Тяжелая и легкая цепи белков человеческого IgG экспрессируются в структурно-полиморфных (аллотипических) формах. Человеческий IgG аллотип является одним из многих факторов, которые могут способствовать иммуногенности.[17][18]

Целевые условия

Рак

Противораковые моноклональные антитела могут быть нацелены против злокачественных клеток с помощью нескольких механизмов. Рамуцирумаб - это рекомбинантное человеческое моноклональное антитело, которое используется для лечения запущенных злокачественных новообразований.[19] При детской лимфоме исследования I и II фазы показали положительный эффект от использования терапии антителами.[20]

Аутоиммунные заболевания

Моноклональные антитела, используемые для аутоиммунные заболевания включают инфликсимаб и адалимумаб, которые эффективны в ревматоидный артрит, болезнь Крона и язвенный колит своей способностью связывать и подавлять TNF-α.[21] Базиликсимаб и даклизумаб подавлять Ил-2 на активированном Т-клетки и тем самым помочь предотвратить острую отказ трансплантации почек.[21] Омализумаб подавляет человека иммуноглобулин E (IgE) и полезен при аллергиях от средней до тяжелой степени. астма.

Болезнь Альцгеймера

Болезнь Альцгеймера (БА) - это многогранное, возрастное, прогрессирующее нейродегенеративное заболевание, которое является основной причиной деменции.[22] Согласно Амилоидная гипотеза, накопление внеклеточного амилоидные бетапептиды (Aβ) в бляшки посредством олигомеризации приводит к характерным симптоматическим состояниям AD через синаптическую дисфункцию и нейродегенерацию.[23] Иммунотерапия посредством введения экзогенных моноклональных антител (mAb), как известно, лечит различные расстройства центральной нервной системы, такие как AD, путем ингибирования Aβ-олигомеризации, тем самым предотвращая нейротоксичность. Однако mAb имеют большие размеры для пассивных белковых каналов и поэтому неэффективны из-за гематоэнцефалический барьер предотвращение проникновения mAb в мозг. Тем не менее Гипотеза периферийного стока предлагает механизм, при котором mAb может не проходить через гематоэнцефалический барьер.[24] Таким образом, многие исследования проводятся на основе неудачных попыток лечения БА в прошлом.[23]

Однако вакцины против Aβ могут способствовать опосредованному антителами удалению бляшек Aβ на моделях трансгенных мышей с белками-предшественниками амилоида (APP) и могут снижать когнитивные нарушения.[22] Вакцина может стимулировать иммунную систему к выработке собственных антител,[25] в этом случае путем введения Aβ в модели трансгенных животных, известные как активная иммунизация. Они также могут вводить антитела в модели животных, известные как пассивная иммунизация. Было показано, что у мышей, экспрессирующих АРР, как активная, так и пассивная иммунизация антителами против Aβ эффективна в очищении от бляшек и может улучшить когнитивные функции.[23] В настоящее время не существует одобренных препаратов для лечения болезни Альцгеймера с использованием моноклональных антител, но в настоящее время проводится несколько клинических испытаний с использованием пассивных и активных подходов к иммунизации путем разработки определенных препаратов, одобренных FDA, и ожидается, что они дадут результаты через пару лет.[23] Внедрение этих препаратов происходит в период развития АД. Другие исследования и разработка лекарств для раннего вмешательства и профилактики БА продолжаются. Различные препараты, которые исследуются для лечения AD, включают бапинеузумаб, соланезумаб, гаутенерумаб и BAN2401.

Бапинеузумаб

Бапинеузумаб, гуманизированное mAb против Aβ, направлено против N-конца Aβ. Клинические испытания фазы II бапинеузумаба у пациентов с БА от легкой до умеренной степени тяжести привели к снижению концентрации Aβ в головном мозге. Однако у пациентов с повышенной аполипопротеин (APOE) e4, лечение бапинеузумабом также сопровождается вазогенный отек,[26] цитотоксическое состояние, при котором нарушен гематоэнцефалический барьер, что влияет на белое вещество из-за избыточного накопления жидкости из капилляров во внутриклеточных и внеклеточных пространствах мозга.[27]В клинических испытаниях фазы III лечение бапинеузумабом ассоциировалось со сниженной скоростью накопления Aβ в головном мозге у пациентов с APOE e4 и отсутствием значительного снижения концентрации Aβ у пациентов с APOE e4 и пациентов без APOE e4. Следовательно, концентрация бляшек Aβ не была снижена, и нет значительных клинических преимуществ для когнитивного функционирования. Бапинеузумаб был прекращен после неудачи клинических испытаний фазы III.[27]

Соланезумаб

Соланезумаб, mAb против Aβ, нацелен на N-конец Aβ. В фазах I и II клинических испытаний лечение соланезумабом привело к спинномозговая жидкость повышение Aβ, тем самым демонстрируя пониженную концентрацию бляшек Aβ. Кроме того, нет никаких побочных эффектов. Фаза III клинических испытаний соланезумаба привела к значительному снижению когнитивных нарушений у пациентов с легкой формой БА, но не у пациентов с тяжелой формой БА. Однако концентрация Aβ существенно не изменилась, как и другие биомаркеры БА, включая экспрессия фосфо-тау, и объем гиппокампа. В настоящее время продолжаются клинические испытания фазы III.[24]

BAN2401

BAN2401, представляет собой гуманизированное mAb, которое избирательно нацеливается на токсичные растворимые протофибриллы Aβ,[28] и эта терапия в настоящее время проходит фазу 3 клинических испытаний, которая, как ожидается, будет завершена в 2022 году.[29]

Профилактические испытания

Неудача нескольких препаратов в клинических испытаниях фазы III привела к профилактике БА и раннему вмешательству для начала лечения БА. Пассивное лечение mAb против Aβ можно использовать для профилактических попыток изменить прогрессирование AD до того, как оно вызовет обширное повреждение мозга и симптомы. Испытания с использованием моноклональных антител для лечения пациентов с положительными генетическими факторами риска и пожилых пациентов с положительными показателями БА продолжаются. Это включает лечение анти-АБ при бессимптомной болезни Альцгеймера (A4), Инициативу по профилактике Альцгеймера (API) и DIAN-TU.[24]В исследовании A4 с участием пожилых людей с положительными показателями БА, но отрицательными по генетическим факторам риска, соланезумаб будет тестироваться в клинических испытаниях фазы III, как продолжение предыдущих исследований соланезумаба.[24]DIAN-TU, запущенный в декабре 2012 года, ориентирован на молодых пациентов с положительными генетическими мутациями, которые представляют риск для БА. В этом исследовании используются соланезумаб и гаутенерумаб. Гаутенерумаб, первое полностью человеческое МАБ, которое предпочтительно взаимодействует с олигомеризованными бляшками Aβ в головном мозге, вызывал значительное снижение концентрации Aβ в клинических испытаниях фазы I, предотвращая образование и концентрацию бляшек без изменения концентрации в плазме мозга. В настоящее время проводятся клинические испытания фазы II и III.[24]

Виды терапии

Радиоиммунотерапия

Радиоиммунотерапия (RIT) предполагает использование радиоактивно -конъюгированные мышиные антитела против клеточных антигенов. Большинство исследований связано с их применением к лимфомы, поскольку это очень радиочувствительные злокачественные новообразования. Для ограничения радиационного воздействия были выбраны мышиные антитела, так как их высокая иммуногенность способствует быстрому очищению от опухоли. Тозитумомаб является примером, используемым для неходжкинской лимфомы.

Антитело-направленная ферментная пролекарственная терапия

Антитело-направленная ферментная пролекарственная терапия (ADEPT) включает применение связанных с раком моноклональных антител, связанных с ферментом, активирующим лекарство. Системное введение нетоксичного агента приводит к превращению антитела в токсичное лекарство, что приводит к цитотоксическому эффекту, который может быть нацелен на злокачественные клетки. Клинический успех лечения ADEPT ограничен.[30]

Конъюгаты антитело-лекарственное средство

Конъюгаты антитело-лекарственное средство (ADC) - это антитела, связанные с одной или несколькими молекулами лекарства. Обычно, когда ADC встречает целевую клетку (например, злокачественную клетку), высвобождается лекарство, чтобы убить его. Многие ADC находятся в стадии клинической разработки. По состоянию на 2016 год некоторые были одобрены.

Иммунолипосомная терапия

Иммунолипосомы конъюгированы с антителами липосомы. Липосомы могут содержать лекарства или терапевтические нуклеотиды и при конъюгировании с моноклональными антителами может быть направлено против злокачественных клеток. Иммунолипосомы успешно использовались in vivo для передачи генов, подавляющих опухоль, в опухоли с использованием фрагмента антитела против человеческого трансферрин рецептор. Тканеспецифическая доставка генов с использованием иммунолипосом была достигнута в ткани рака мозга и груди.[31]

Контрольно-пропускная терапия

Терапия с контрольными точками использует антитела и другие методы, чтобы обойти защитные механизмы, которые опухоли используют для подавления иммунной системы. Каждая защита известна как контрольно-пропускной пункт. Комбинированная терапия комбинирует антитела для подавления нескольких защитных слоев. Известные контрольно-пропускные пункты включают CTLA-4 мишенью ипилимумаба, ПД-1 мишенью ниволумаба и пембролизумаб и микросреда опухоли.[2]

В микросреда опухоли (TME) предотвращает привлечение Т-клеток к опухоли. Способы включают хемокин CCL2 нитрование, которое задерживает Т-клетки в строма. Сосудистая сеть опухоли помогает опухолям преимущественно рекрутировать другие иммунные клетки, а не Т-клетки, отчасти за счет специфической экспрессии эндотелиальных клеток (ЭК) FasL, ETBр, и B7H3. Миеломоноцитарный и опухолевые клетки могут повышать экспрессию PD-L1 отчасти обусловлено гипоксическими условиями и производством цитокинов, таких как IFNβ. Аберрантный метаболит продукции в TME, например, регуляция пути посредством Я ДЕЛАЮ, может влиять на функции Т-клеток прямо или косвенно через клетки, такие как Трег клетки. Клетки CD8 могут подавляться регуляцией фенотипов ТАМ В-клетками. Связанный с раком фибробласты (CAF) имеют несколько функций TME, частично через внеклеточный матрикс (ECM) - опосредованный захват Т-клеток и CXCL12 -регулируемое исключение Т-клеток.[32]

Утвержденные FDA терапевтические антитела

Первым терапевтическим моноклональным антителом, одобренным FDA, было мышиное IgG2a CD3-специфическое антитело. отторжение трансплантата препарат, средство, медикамент, ОКТ3 (также называемый муромонаб), в 1986 г. Этот препарат нашел применение в твердых трансплантация органа получатели, которые стали стероидный препарат стойкий.[33] Сотни курсов лечения проходят клинические испытания. Большинство из них имеют дело с иммунологическими и онкологическими целями.

FDA утвержденные терапевтические моноклональные антитела
АнтителаИмя брендаКомпанияДата утвержденияМаршрутТипЦельИндикация
(Целевое заболевание)
BLA STNЭтикетка препарата
абциксимабРеоПроCentocor12/22/1994внутривенныйхимерный FabGPIIb / IIIaЧрезкожное коронарное вмешательство103575Связь
адалимумабХумираAbbvie12/31/2002подкожныйполностью человекTNFРевматоидный артрит125057Связь
адалимумаб-аттоAmjevitaAmgen9/23/2016подкожныйполностью человек, биоподобныйTNFРевматоидный артрит
Ювенильный идиопатический артрит
Псориатический артрит
Анкилозирующий спондилоартрит
болезнь Крона
Язвенный колит
Бляшечный псориаз
761024Связь
адо-трастузумаб эмтанзинКадсилаGenentech2/22/2013внутривенныйочеловеченный конъюгат антитело-лекарственное средствоHER2Метастатический рак молочной железы125427Связь
алемтузумабКэмпат, ЛемтрадаGenzyme5/7/2001внутривенныйочеловеченныйCD52В-клеточный хронический лимфоцитарный лейкоз103948Связь
алирокумабPraluentСанофи Авентис7/24/2015подкожныйполностью человекPCSK9Гетерозиготный семейная гиперхолестеринемия
Огнеупорный гиперхолестеринемия
125559Связь
атезолизумабТецентрикGenentech5/18/2016внутривенныйочеловеченныйPD-L1Уротелиальный рак761034Связь
атезолизумабТецентрикGenentech10/18/2016внутривенныйочеловеченныйPD-L1Уротелиальный рак
Метастатический немелкоклеточный рак легкого
761041Связь
авелумабБавенсиоEMD Serono3/23/2017внутривенныйполностью человекPD-L1Метастатический Карцинома из клеток Меркеля761049Связь
базиликсимабSimulectНовартис5/12/1998внутривенныйхимерныйIL2RAПрофилактика острое отторжение органа в почечный трансплантат103764Связь
белимумабБенлистаНауки о геноме человека3/9/2011внутривенныйполностью человекBLySСистемная красная волчанка125370Связь
бевацизумабАвастинGenentech2/26/2004внутривенныйочеловеченныйVEGFМетастатический колоректальный рак125085Связь
безлотоксумабЗинплаваMerck10/21/2016внутривенныйполностью человекClostridium difficile токсин BПредотвратить повторение Инфекция Clostridium difficile761046Связь
блинатумомабBlincytoAmgen12/3/2014внутривенныймышь, биспецифическаяCD19Предшественник В-клеточного острого лимфобластного лейкоза125557Связь
брентуксимаб ведотинАдцетрисСиэтл Генетикс9/19/2011внутривенныйхимерный конъюгат антитело-лекарственное средствоCD30Лимфома Ходжкина
Анапластическая крупноклеточная лимфома
125388Связь
бродалумабSiliqValeant2/15/2017подкожныйхимерныйIL17RAБляшечный псориаз761032Связь
канакинумабИларисНовартис6/17/2009подкожныйполностью человекIL1BКриопирин-ассоциированный периодический синдром125319Связь
капромаб пендетидProstaScintЦитоген10/28/1996внутривенныймышиный, с радиоактивной меткойPSMAАгент диагностической визуализации у вновь диагностированных рак простаты или пост-простатэктомия103608Связь
цертолизумаб пеголCimziaUCB (компания)4/22/2008подкожныйочеловеченныйTNFболезнь Крона125160Связь
цетуксимабЭрбитуксСистемы ImClone2/12/2004внутривенныйхимерныйEGFRМетастатический колоректальная карцинома125084Связь
даклизумабЗенапаксРош12/10/1997внутривенныйочеловеченныйIL2RAПрофилактика острое отторжение органа в почечный трансплантат103749Связь
даклизумабЗинбрытаБиоген5/27/2016подкожныйочеловеченныйIL2RРассеянный склероз761029Связь
даратумумабДарзалексЯнссен Биотех11/16/2015внутривенныйполностью человекCD38Множественная миелома761036Связь
деносумабПролиа, XgevaAmgen6/1/2010подкожныйполностью человекRANKLПостменопаузальный женщины с остеопороз125320Связь
динутуксимабУнитуксинUnited Therapeutics3/10/2015внутривенныйхимерныйGD2Педиатрический высокий риск нейробластома125516Связь
дупилумабДюпиксентRegeneron Pharmaceuticals3/28/2017подкожныйполностью человекIL4RAАтопический дерматит, астма761055Связь
дурвалумабИмфинзиАстраЗенека5/1/2017внутривенныйполностью человекPD-L1Уротелиальная карцинома761069Связь
экулизумабСолирисАлексион3/16/2007внутривенныйочеловеченныйКомпонент комплемента 5Пароксизмальная ночная гемоглобинурия125166Связь
элотузумабEmplicitiБристоль-Майерс Сквибб11/30/2015внутривенныйочеловеченныйSLAMF7Множественная миелома761035Связь
эволокумабРепатаAmgen8/27/2015подкожныйполностью человекPCSK9Гетерозиготный семейная гиперхолестеринемия
Огнеупорный гиперхолестеринемия
125522Связь
голимумабСимпониCentocor4/24/2009подкожныйполностью человекTNFРевматоидный артрит
Псориатический артрит
Анкилозирующий спондилоартрит
125289Связь
голимумабСимпони АрияЯнссен Биотех7/18/2013внутривенныйполностью человекTNFРевматоидный артрит125433Связь
ибритумомаб тиуксетанЗевалинSpectrum Pharmaceuticals2/19/2002внутривенныймышь, радиоиммунотерапияCD20Рецидивирующие или рефрактерные низкосортные, фолликулярные или трансформированные B-клетки неходжкинской лимфомы125019Связь
идаруцизумабPraxbindBoehringer Ingelheim10/16/2015внутривенныйочеловеченный FabдабигатранЭкстренная отмена антикоагулянта дабигатран761025Связь
инфликсимабRemicadeCentocor8/24/1998внутривенныйхимерныйTNF альфаболезнь Крона103772Связь
инфликсимаб-абдаRenflexisSamsung Bioepis4/21/2017внутривенныйхимерный биоподобныйTNFболезнь Крона
Язвенный колит
Ревматоидный артрит
Анкилозирующий спондилоартрит
Псориатический артрит
Бляшечный псориаз
761054Связь
инфликсимаб-дийбИнфлектраCelltrion Healthcare4/5/2016внутривенныйхимерный биоподобныйTNFболезнь Крона
Язвенный колит
Ревматоидный артрит
Анкилозирующий спондилоартрит
Псориатический артрит
Бляшечный псориаз
125544Связь
ипилимумабЕрвойБристоль-Майерс Сквибб3/25/2011внутривенныйполностью человекCTLA-4Метастатическая меланома125377Связь
иксекизумабТальцЭли Лилли3/22/2016подкожныйочеловеченныйIL17AБляшечный псориаз125521Связь
меполизумабNucalaGlaxoSmithKline11/4/2015подкожныйочеловеченныйIL5Суровый астма125526Связь
натализумабТисабриБиоген Идек11/23/2004внутривенныйочеловеченныйальфа-4 интегринРассеянный склероз125104Связь
нецитумумабPortrazzaЭли Лилли11/24/2015внутривенныйполностью человекEGFRМетастатический плоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого125547Связь
ниволумабOpdivoБристоль-Майерс Сквибб12/22/2014внутривенныйполностью человекПД-1Метастатическая меланома125554Связь
ниволумабOpdivoБристоль-Майерс Сквибб3/4/2015внутривенныйполностью человекПД-1Плоский метастатический немелкоклеточный рак легкого125527Связь
обилтоксаксимабГимнElusys Therapeutics3/18/2016внутривенныйхимерныйЗащитный антиген Токсин сибирской язвыИнгаляционная форма сибирской язвы125509Связь
обинутузумабГазываGenentech11/1/2013внутривенныйочеловеченныйCD20Хронический лимфолейкоз125486Связь
окрелизумабОкревусGenentech3/28/2017внутривенныйочеловеченныйCD20Рассеянный склероз761053Связь
офатумумабАрзерраGlaxo Grp10/26/2009внутривенныйполностью человекCD20Хронический лимфолейкоз125326Связь
оларатумабЛартрувоЭли Лилли10/19/2016внутривенныйполностью человекPDGFRAСаркома мягких тканей761038Связь
омализумабXolairGenentech6/20/2003подкожныйочеловеченныйIgEОт умеренной до тяжелой стойкой астма103976Связь
паливизумабSynagisMedImmune6/19/1998внутримышечныйочеловеченныйБелок F RSVреспираторно-синцитиальный вирус103770Связь
панитумумабВектибиксAmgen9/27/2006внутривенныйполностью человекEGFRМетастатический колоректальный рак125147Связь
пембролизумабКейтрудаMerck9/4/2014внутривенныйочеловеченныйПД-1Метастатическая меланома125514Связь
пертузумабPerjetaGenentech6/8/2012внутривенныйочеловеченныйHER2Метастатический рак молочной железы125409Связь
рамуцирумабCyramzaЭли Лилли4/21/2014внутривенныйполностью человекVEGFR2Рак желудка125477Связь
ранибизумабЛуцентисGenentech6/30/2006интравитреальная инъекцияочеловеченныйVEGFR1
VEGFR2
Влажная возрастная дегенерация желтого пятна125156Связь
раксибакумабРаксибакумабНауки о геноме человека12/24/2012внутривенныйполностью человекЗащитный антиген бацилла сибирской язвыИнгаляционная форма сибирской язвы125349Связь
реслизумабCinqairТева3/23/2016внутривенныйочеловеченныйIL5Суровый астма761033Связь
ритуксимабРитуксанGenentech11/26/1997внутривенныйхимерныйCD20В-клетка неходжкинской лимфомы103705Связь
секукинумабCosentyxНовартис1/21/2015подкожныйполностью человекIL17AБляшечный псориаз125504Связь
силтуксимабСильвантЯнссен Биотех4/23/2014внутривенныйхимерныйIL6Мультицентрический Болезнь Кастлемана125496Связь
тоцилизумабАктемраGenentech1/8/2010внутривенныйочеловеченныйIL6RРевматоидный артрит125276Связь
тоцилизумабАктемраGenentech10/21/2013внутривенный
подкожный
очеловеченныйIL6RРевматоидный артрит
Полиартикулярный ювенильный идиопатический артрит
Системный ювенильный идиопатический артрит
125472Связь
трастузумабГерцептинGenentech9/25/1998внутривенныйочеловеченныйHER2Метастатический рак молочной железы103792Связь
устекинумабСтелараCentocor9/25/2009подкожныйполностью человекIL12
IL23
Бляшечный псориаз125261Связь
устекинумабСтелараЯнссен Биотех9/23/2016подкожный
внутривенный
полностью человекIL12
IL23
Бляшечный псориаз
Псориатический артрит
болезнь Крона
761044Связь
ведолизумабEntyvioТакеда5/20/2014внутривенныйочеловеченныйинтегрин рецепторЯзвенный колит
болезнь Крона
125476Связь
сарилумабКевзараСанофи Авентис5/22/17подкожныйполностью человекIL6RРевматоидный артрит761037Связь
ритуксимаб и гиалуронидазаРитуксан ХицелаGenentech6/22/17подкожныйхимерный, совместно сформулированныйCD20Фолликулярная лимфома
Диффузная В-клеточная лимфома большого размера
Хронический лимфолейкоз
761064Связь
гуселькумабTremfyaЯнссен Биотех7/13/17подкожныйполностью человекIL23Бляшечный псориаз761061Связь
инотузумаб озогамицинБеспонаWyeth8/17/17внутривенныйочеловеченный конъюгат антитело-лекарственное средствоCD22Предшественник В-клеточного острого лимфобластного лейкоза761040Связь
адалимумаб-adbmЦилтезоBoehringer Ingelheim8/25/17подкожныйполностью человек, биоподобныйTNFРевматоидный артрит
Ювенильный идиопатический артрит
Псориатический артрит
Анкилозирующий спондилоартрит
болезнь Крона
Язвенный колит
Бляшечный псориаз
761058Связь
гемтузумаб озогамицинMylotargWyeth9/1/17внутривенныйочеловеченный конъюгат антитело-лекарственное средствоCD33Острый миелоидный лейкоз761060Связь
бевацизумаб-аввбМвасиAmgen9/14/17внутривенныйочеловеченный биоподобныйVEGFМетастатический колоректальный рак
Не плоскоклеточный Немелкоклеточный рак легкого
Глиобластома
Метастатический карцинома почек
Рак шейки матки
761028Связь
бенрализумабFasenraАстразенека11/14/17подкожныйочеловеченныйальфа-субъединица рецептора интерлейкина-5Суровый астма, эозинофильный фенотип761070Связь
эмицизумаб-kxwhГемлибраGenentech11/16/17подкожныйгуманизированный, биспецифическийФактор IXa, Фактор XГемофилия А (врожденный Фактор VIII дефицит) с ингибиторами фактора VIII.761083Связь
трастузумаб-dkstОгивриMylan12/1/17внутривенныйочеловеченный биоподобныйHER2HER2-сверхэкспрессирующий рак молочной железы, метастазная аденокарцинома желудка или пищеводно-пищеводного перехода761074Связь
инфликсимаб-qbtxИксифиPfizer12/13/17внутривенныйхимерный биоподобныйTNFболезнь Крона
Язвенный колит
Ревматоидный артрит
Анкилозирующий спондилоартрит
Псориатический артрит
Бляшечный псориаз
761072Связь
ибализумаб-уйыкTrogarzoTaiMed Biologics3/6/18внутривенныйочеловеченныйCD4ВИЧ761065Связь
тильдракизумаб-асмнИлумьяMerck3/20/18подкожныйочеловеченныйIL23Бляшечный псориаз761067Связь
буросумаб-тцаКрисвитаУльтрагеникс4/17/18подкожныйполностью человекFGF23Х-сцепленная гипофосфатемия761068Связь
эренумаб-аооАймовигAmgen5/17/18подкожныйполностью человекCGRP рецепторМигрень профилактика761077Связь

Тозитумомаб - Бексар - 2003 - CD20

Могамулизумаб - Poteligeo - август 2018 - CCR4

Моксетумомаб пасудотокс - Lumoxiti - сентябрь 2018 г. - CD22

Семиплимаб - Либтайо - сентябрь 2018 г. - ПД-1

Полатузумаб ведотин - Polivy - июнь 2019 - CD79B

Недавно биспецифические антитела, новый класс терапевтических антител, дал многообещающие результаты в клинических испытаниях. В апреле 2009 г. биспецифические антитела катумаксомаб был одобрен в Европейском Союзе.[34][35]

Экономика

С 2000 года терапевтический рынок моноклональных антител вырос в геометрической прогрессии. В 2006 г. на рынке была представлена ​​«большая пятерка» терапевтических антител. бевацизумаб, трастузумаб (обе онкологии), адалимумаб, инфликсимаб (обе аутоиммунные и воспалительные заболевания, «AIID») и ритуксимаб (онкология и AIID) составили 80% доходов в 2006 году. В 2007 году восемь из 20 самых продаваемых биотехнологических препаратов в США являются терапевтическими моноклональными антителами.[36] Столь быстрый рост спроса на производство моноклональных антител был хорошо воспринят индустриализацией производства mAb.[37]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Вальдманн Т.А. (март 2003 г.). «Иммунотерапия: прошлое, настоящее и будущее». Природа Медицина. 9 (3): 269–77. Дои:10,1038 / нм0303-269. PMID  12612576. S2CID  9745527.
  2. ^ а б Шарма П., Эллисон Дж. П. (апрель 2015 г.). «Будущее иммунной контрольной терапии». Наука. 348 (6230): 56–61. Bibcode:2015Научный ... 348 ... 56S. Дои:10.1126 / science.aaa8172. PMID  25838373. S2CID  4608450.
  3. ^ Олингер Г.Г., Петтитт Дж., Ким Д., Рабочий С, Бохоров О., Братчер Б., Хиатт Э., Хьюм С.Д., Джонсон А.К., Мортон Дж., Поли М., Уэйли К.Дж., Лир С.М., Биггинс Дж. Э., Скалли С., Хенсли Л., Цейтлин Л. (Октябрь 2012 г.). «Отсроченное лечение инфекции вируса Эбола моноклональными антителами растительного происхождения обеспечивает защиту макак-резус». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 109 (44): 18030–5. Bibcode:2012PNAS..10918030O. Дои:10.1073 / pnas.1213709109. ЧВК  3497800. PMID  23071322.
  4. ^ Джейнвей, Чарльз; Пол Трэверс; Марк Уолпорт; Марк Шломчик (2001). Иммунобиология; Пятое издание. Нью-Йорк и Лондон: Наука о гирляндах. ISBN  978-0-8153-4101-7.
  5. ^ а б Джейнвей Калифорния младший; и другие. (2005). Иммунобиология (6-е изд.). Наука о гирляндах. ISBN  978-0-443-07310-6.
  6. ^ а б Бакстер, Дэвид (декабрь 2007 г.). «Активный и пассивный иммунитет, типы вакцин, вспомогательные вещества и лицензирование». Медицина труда. 57 (8): 552–6. Дои:10.1093 / occmed / kqm110. PMID  18045976.
  7. ^ Изменено из Картер П. (ноябрь 2001 г.). «Повышение эффективности лечения рака на основе антител». Обзоры природы. Рак. 1 (2): 118–29. Дои:10.1038/35101072. PMID  11905803. S2CID  10169378.
  8. ^ Проф ФК Бредвельд (2000). «Лечебные моноклональные антитела». Ланцет. 355 (9205): 735–740. Дои:10.1016 / S0140-6736 (00) 01034-5. PMID  10703815. S2CID  43781004.
  9. ^ Келер Г., Мильштейн С. (август 1975 г.). «Непрерывные культуры слитых клеток, секретирующих антитела с заранее определенной специфичностью». Природа. 256 (5517): 495–7. Bibcode:1975Натура.256..495K. Дои:10.1038 / 256495a0. PMID  1172191. S2CID  4161444.
  10. ^ Надлер Л.М., Сташенко П., Харди Р., Каплан В.Д., Баттон Л.Н., Куфе Д.В., Антман К.Х., Шлоссман С.Ф. (сентябрь 1980 г.). «Серотерапия пациента моноклональным антителом, направленным против антигена, ассоциированного с лимфомой человека». Исследования рака. 40 (9): 3147–54. PMID  7427932.
  11. ^ Ритц Дж., Шлоссман С.Ф. (январь 1982 г.). «Использование моноклональных антител в лечении лейкемии и лимфомы». Кровь. 59 (1): 1–11. Дои:10.1182 / blood.V59.1.1.1. PMID  7032624.
  12. ^ а б c Штерн М., Херрманн Р. (апрель 2005 г.). «Обзор моноклональных антител в терапии рака: настоящее и перспективное». Критические обзоры в онкологии / гематологии. 54 (1): 11–29. Дои:10.1016 / j.critrevonc.2004.10.011. PMID  15780905.
  13. ^ а б c Hudson PJ, Souriau C (январь 2003 г.). «Инженерные антитела». Природа Медицина. 9 (1): 129–34. Дои:10,1038 / нм0103-129. PMID  12514726. S2CID  19243664.
  14. ^ Картер П., Преста Л., Горман С. М., Риджуэй Дж. Б., Хеннер Д., Вонг В. Л., Роуленд А. М., Коттс С., Карвер М. Е., Шепард Н. М. (май 1992 г.). «Гуманизация антитела против p185HER2 для лечения рака человека». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 89 (10): 4285–9. Bibcode:1992PNAS ... 89.4285C. Дои:10.1073 / пнас.89.10.4285. ЧВК  49066. PMID  1350088.
  15. ^ Преста Л.Г., Лар С.Дж., Шилдс Р.Л., Портер Дж.П., Горман К.М., Фендли Б.М., Жардье П.М. (сентябрь 1993 г.). «Гуманизация антитела против IgE». Журнал иммунологии. 151 (5): 2623–32. PMID  8360482.
  16. ^ Чотия С., Леск А.М., Трамонтано А., Левитт М., Смит-Гилл С.Дж., Эйр Дж., Шериф С., Падлан Е.А., Дэвис Д., Тюльпан В.Р. (1989). «Конформации гипервариабельных областей иммуноглобулина». Природа. 342 (6252): 877–83. Bibcode:1989Натура.342..877С. Дои:10.1038 / 342877a0. PMID  2687698. S2CID  4241051.
  17. ^ Джефферис Р., депутат Лефранка (июль – август 2009 г.). «Аллотипы иммуноглобулинов человека: возможные последствия для иммуногенности». mAbs. 1 (4): 332–8. Дои:10.4161 / мабс.1.4.9122. ЧВК  2726606. PMID  20073133.
  18. ^ Чепмен К., Пуллен Н., Кони Л., Демпстер М., Эндрюс Л., Байрамович Дж., Болдрик П., Бакли Л., Джейкобс А., Хейл Г., Грин С., Рэган I, Робинсон В. (2009). «Доклиническая разработка моноклональных антител: рекомендации по использованию нечеловеческих приматов». mAbs. 1 (5): 505–16. Дои:10.4161 / мабс.1.5.9676. ЧВК  2759500. PMID  20065651.
  19. ^ Веннепуредди А., Сингх П., Растоги Р., Аталлах Дж. П., Терджанян Т. (июнь 2016 г.). «Эволюция рамуцирумаба в лечении рака - обзор литературы». Журнал онкологической аптечной практики. 23 (7): 525–539. Дои:10.1177/1078155216655474. PMID  27306885. S2CID  21298489.
  20. ^ де Зварт, Верена; Гоу, Саманта К.; Мейер-Вентруп, Friederike AG (19 января 2016 г.). «Антитела терапии лимфомы у детей». Кокрановская база данных систематических обзоров (1): CD011181. Дои:10.1002 / 14651858.cd011181.pub2. ISSN  1465-1858. PMID  26784573.
  21. ^ а б Ранг, Х. П. (2003). Фармакология. Эдинбург: Черчилль Ливингстон. п. 241. ISBN  978-0-443-07145-4.
  22. ^ а б Пул, Рефик; Додель, Ричард; Стангел, Мартин (март 2011). «Терапия на основе антител при болезни Альцгеймера». Мнение эксперта по биологической терапии. 11 (3): 343–357. Дои:10.1517/14712598.2011.552884. PMID  21261567. S2CID  19375883.
  23. ^ а б c d ван Дайк, Кристофер (24 августа 2017 г.). «Моноклональные антитела против амилоида-β от болезни Альцгеймера: подводные камни и перспективы». Биологическая психиатрия. 83 (4): 311–319. Дои:10.1016 / j.biopsych.2017.08.010. ЧВК  5767539. PMID  28967385.
  24. ^ а б c d е Panza, F .; Imbimbo, B.P .; Логрошино, Г. (2014). «Амилоид-направленные моноклональные антитела для лечения болезни Альцгеймера: точка невозврата?». Мнение эксперта по биологической терапии. 14 (10): 1465–76. Дои:10.1517/14712598.2014.935332. PMID  24981190. S2CID  26323381.
  25. ^ Ханан, Эйлат; Соломон, Бека (январь 1996 г.). «Ингибирующий эффект моноклональных антител на агрегацию пептида P-амилоида Альцгеймера». Амилоид. 2 (3): 130–133. Дои:10.3109/13506129609014365.
  26. ^ Гоэль, Аюш. «Вазогенный отек головного мозга». radiopaedia.org. Получено 2017-11-01.
  27. ^ а б Panza, F .; Imbimbo, B.P .; D'aOnofrio, G .; Pietrarossa, G .; Серипа, Давиде; Фрисарди, В. (ноябрь 2010 г.). «Бапинеузумаб: моноклональные антитела против β-амилоида для лечения болезни Альцгеймера». V. 2 (6): 767–82. Дои:10.2217 / imt.10.80. PMID  21091109.
  28. ^ Логовинский, Вероника; Сатлин, Андрей; Лай, Роберт; Суонсон, Чад; Каплов, июнь; Оссвальд, Гунилла; Басун, Ганс; Ланнфельт, Ларс (декабрь 2016 г.). «Безопасность и переносимость BAN2401 - клиническое исследование болезни Альцгеймера с использованием селективного к протофибриллам антитела Aβ». Исследования и терапия болезни Альцгеймера. 8 (1): 14. Дои:10.1186 / s13195-016-0181-2. ISSN  1758-9193. ЧВК  4822297. PMID  27048170.
  29. ^ «Исследование для подтверждения безопасности и эффективности BAN2401 у участников с болезнью Альцгеймера на ранней стадии». Медицинское исследование случая. 2019-03-25. Дои:10.31525 / ct1-nct03887455. ISSN  2643-4652.
  30. ^ Фрэнсис Р.Дж., Шарма С.К., Спрингер К., Грин А.Дж., Хоуп-Стоун Л.Д., Сена Л., Мартин Дж., Адамсон К.Л., Роббинс А., Гамбрелл Л., О'Мэлли Д., Циомпаноу Э., Шахбахти Х., Уэбли С., Хоххаузер Д., Хилсон AJ, Блейки Д., Бегент Р.Х. (сентябрь 2002 г.). «Испытание фазы I антитело-направленной ферментной пролекарственной терапии (ADEPT) у пациентов с прогрессирующей колоректальной карциномой или другими опухолями, продуцирующими CEA». Британский журнал рака. 87 (6): 600–7. Дои:10.1038 / sj.bjc.6600517. ЧВК  2364249. PMID  12237768.
  31. ^ Краусс WC, Парк JW, Кирпотин ДБ, Гонконг К., Бенц СС (2000). «Новые терапевтические препараты на основе антител HER2 (ErbB-2 / neu)». Заболевание груди. 11: 113–24. Дои:10.3233 / bd-1999-11110. PMID  15687597.
  32. ^ Джойс Дж. А., Fearon DT (апрель 2015 г.). «Исключение Т-клеток, иммунные привилегии и микросреда опухоли». Наука. 348 (6230): 74–80. Bibcode:2015Научный ... 348 ... 74J. Дои:10.1126 / science.aaa6204. PMID  25838376. S2CID  11603692.
  33. ^ Хукс М.А., Уэйд С.С., Милликен В.Дж. (1991). «Муромонаб CD-3: обзор его фармакологии, фармакокинетики и клинического использования при трансплантации». Фармакотерапия. 11 (1): 26–37. Дои:10.1002 / j.1875-9114.1991.tb03595.x (неактивно 01.09.2020). PMID  1902291.CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на сентябрь 2020 г. (связь)
  34. ^ Чеймс П., Батый Д. (2009). "Биспецифические антитела для лечения рака: свет в конце туннеля?". mAbs. 1 (6): 539–47. Дои:10.4161 / mabs.1.6.10015. ЧВК  2791310. PMID  20073127.
  35. ^ Линке, Рольф; Кляйн, Анке; Сеймец, Дайан (2010). «Катумаксомаб: клинические разработки и будущие направления». mAbs. 2 (2): 129–136. Дои:10.4161 / mabs.2.2.11221. ЧВК  2840231. PMID  20190561.
  36. ^ Скольник П.А. (2009). «mAbs: бизнес-перспектива». mAbs. 1 (2): 179–84. Дои:10.4161 / mabs.1.2.7736. ЧВК  2725420. PMID  20061824.
  37. ^ Келли Б. (2009). «Индустриализация технологии производства mAb: биотехнологическая промышленность на перепутье». mAbs. 1 (5): 443–52. Дои:10.4161 / мабс.1.5.9448. ЧВК  2759494. PMID  20065641.

внешняя ссылка