Дарапладиб - Darapladib - Wikipedia

Дарапладиб

Клинические данные
Другие имена	SB-480848
Маршруты администрация	Устно
Код УВД	Никто
Легальное положение
Легальное положение	Следственный
Идентификаторы
Название ИЮПАК N- (2-Диэтиламиноэтил) -2- [2 - [(4-фторфенил) метилсульфанил] -4-оксо-6,7-дигидро-5ЧАС-циклопента [d] пиримидин-1-ил] -N- [[4- [4- (трифторметил) фенил] фенил] метил] ацетамид
Количество CAS	356057-34-6 Y
PubChem CID	9939609
IUPHAR / BPS	6696
ChemSpider	8115230 N
UNII	UI1U1MYH09
КЕГГ	D03650 N
ЧЭМБЛ	ChEMBL204021 N
Лиганд PDB	5HV (PDBe, RCSB PDB)
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID70189073
ECHA InfoCard	100.130.738
Химические и физические данные
Формула	C36ЧАС38F4N4О2S
Молярная масса	666.78 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки FC (F) (F) c1ccc (cc1) c2ccc (cc2) CN (C (= O) CN 4C ( SCc3ccc (F) cc3) = N / C (= O) / C5 = C / 4CCC5) CCN ( CC) CC
ИнЧИ InChI = 1S / C36H38F4N4O2S / c1-3-42 (4-2) 20-21-43 (22-25-8-12-27 (13-9-25) 28-14-16-29 (17-15- 28) 36 (38,39) 40) 33 (45) 23-44-32-7-5-6-31 (32) 34 (46) 41-35 (44) 47-24-26-10-18- 30 (37) 19-11-26 / ч 8-19H, 3-7,20-24H2,1-2H3 N Ключ: WDPFJWLDPVQCAJ-UHFFFAOYSA-N N
NY (что это?)  (проверять)

Дарапладиб ингибитор липопротеин-ассоциированная фосфолипаза А2 (Lp-PLA₂), который находится в разработка как препарат, средство, медикамент для лечения атеросклероз.^[1]

Это было обнаружено Науки о геноме человека в сотрудничестве с GlaxoSmithKline (ГСК).^[2]

В ноябре 2013 года GSK объявила, что препарат не соответствовал конечным точкам фазы III в испытании с участием 16000 пациентов с острый коронарный синдром (ACS).^[3] Дополнительное испытание с участием 13 000 пациентов (SOLID-TIMI 52) завершилось в мае 2014 г. Исследование не смогло снизить риск ишемическая болезнь сердца смерть, инфаркт миокарда, и срочные коронарные реваскуляризация по сравнению с плацебо у пациентов с острым коронарным синдромом, получавших стандартную медицинскую помощь.^[4]

Рекомендации

1. Томпсон П.Л., Нидорф С.М., Эйкельбум Дж. (Август 2013 г.). «Ориентация на нестабильную бляшку при острых коронарных синдромах». Клиническая терапия. 35 (8): 1099–107. Дои:10.1016 / j.clinthera.2013.07.332. PMID  23973042.
2. «Взгляд на Glaxo Heart Drug, когда другие терпят неудачу». Рейтер. 12 апреля 2007 г.
3. Кэрролл Дж. (12 ноября 2013 г.). "GlaxoSmithKline проигрывает свою первую крупную ставку PhIII на сердечное лекарство дарапладиб". Жестокая биотехнология.
4. «GSK объявляет о том, что исследование III фазы дарапладиба не дало результатов у пациентов с острым коронарным синдромом». GlaxoSmithKline plc. 13 мая 2014 года. Архивировано с оригинал 14 июля 2014 г.. Получено 2 июля 2014.