Питавастатин - Pitavastatin
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Ливало, Ливазо и другие |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a610018 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устно (таблетки ) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 60% |
| Связывание с белками | 96% |
| Метаболизм | Печень (CYP2C9, минимально) |
| Устранение период полураспада | 11 часов |
| Экскреция | Кал |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.171.153  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C25ЧАС24FNО4 |
| Молярная масса | 421,461 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Питавастатин (обычно в виде соли кальция) участвует в снижении холестерина в крови медикамент класс статины.[1]
Как и другие статины, это ингибитор HMG-CoA редуктаза, то фермент что катализирует первый шаг холестерин синтез.
Он был запатентован в 1987 году и разрешен для использования в медицине в 2003 году.[2] Доступен в Японии, Южная Корея И в Индия.[3] В США он получил одобрение FDA в 2009 году.[4]Kowa Pharmaceuticals является владельцем американского патента на питавастатин.
Медицинское использование
Как и другие статины, питавастатин показан при гиперхолестеринемии (повышенном холестерине) и для профилактики сердечно-сосудистые заболевания.
Исследование 104-недельного исследования LIVES 2009 года показало, что питавастатин увеличивает Холестерин ЛПВП, особенно у пациентов с HDL ниже 40 мг / дл, у которых было повышение на 24,6%, в дополнение к значительному снижению Холестерин ЛПНП 31.3%.[5] ЛПВП улучшился у пациентов, которые перешли с других статинов, и со временем повысился. В 70-месячном наблюдательном исследовании CIRCLE питавастатин повышал уровень ЛПВП больше, чем аторвастатин.[6]
Он оказывает нейтральное или, возможно, положительное влияние на контроль глюкозы. Как следствие, питавастатин, вероятно, будет подходящим для пациентов с метаболический синдром плюс высокий ЛПНП, низкий ЛПВП и сахарный диабет.[нужна цитата ]
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты, связанные со статинами (головные боли, расстройство желудка, аномальные функциональные пробы печени и мышечные судороги) были аналогичны другим статинам. Однако питавастатин, по-видимому, вызывает меньше побочных эффектов на мышцы, чем некоторые жирорастворимые статины, в результате того, что питавастатин растворим в воде (как и правастатин, Например).[7] Одно исследование показало, что коэнзим Q10 не было снижено так сильно, как с некоторыми другими статинами (хотя это маловероятно, учитывая врожденную химию пути HMG-CoA редуктазы, которую ингибируют все статиновые препараты).[8][9]
В отличие от других статинов, есть доказательства того, что питавастатин улучшает инсулинорезистентность у людей, причем инсулинорезистентность оценивается с помощью оценка гомеостатической модели (HOMA-IR) метод.[10]
Гиперурикемия сообщалось о повышенных уровнях мочевой кислоты в сыворотке крови при приеме питавастатина.[11]
Метаболизм и взаимодействия
Большинство статинов частично метаболизируются одним или несколькими печеночный цитохром P450 ферменты, приводящие к увеличению потенциала лекарственные взаимодействия и проблемы с некоторыми продуктами (например, грейпфрут сок). Основным путем метаболизма питавастатина является глюкуронизация. Минимально метаболизируется ферментами CYP450. CYP2C9 и CYP2C8,[12] но не CYP3A4 (который является обычным источником взаимодействий с другими статинами). В результате снижается вероятность взаимодействия с лекарствами, метаболизируемыми через CYP3A4, что может быть важно для пожилых пациентов, которым необходимо принимать несколько лекарств.[8]
История
Питавастатин (ранее известный как итавастатин, итабавастин, низвастатин, NK-104 или NKS-104) был обнаружен в Япония к Nissan Chemical Industries и разработан далее Kowa Pharmaceuticals, Токио.[8] Питавастатин был одобрен для использования в Соединенных Штатах FDA 08.03.2009 под торговым наименованием Livalo. Питавастатин также был одобрен Агентством по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения (MHRA) в Великобритании 17 августа 2010 года. Зипитамаг (питавастатин магний), фармацевтическая альтернатива Ливало, был одобрен для использования в США Управлением по контролю за продуктами и лекарствами в 2017 году.
Имена
Препарат продается в США под торговыми названиями Livalo и Zypitamag, а в Европейском Союзе и России - под торговыми марками Livazo.
Рекомендации
- ^ Кадзинами К., Такекоши Н., Сайто Ю. (2003). «Питавастатин: профили эффективности и безопасности нового синтетического ингибитора HMG-CoA редуктазы». Обзоры сердечно-сосудистых препаратов. 21 (3): 199–215. Дои:10.1111 / j.1527-3466.2003.tb00116.x. PMID 12931254.
- ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 473. ISBN 9783527607495.
- ^ «Zydus Cadila запускает питавастатин в Индии». Архивировано из оригинал 26 сентября 2017 г.. Получено 28 мая 2006.
- ^ Седьмой статин; Питавастатин
- ^ Teramoto T, Shimano H, Yokote K, Urashima M (октябрь 2009 г.). «Влияние питавастатина (таблетки LIVALO) на холестерин липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) при гиперхолестеринемии». Журнал атеросклероза и тромбоза. 16 (5): 654–61. Дои:10.5551 / jat.1719. PMID 19907105.
- ^ Масана Л. (30 мая 2013 г.). «Питавастатин при кардиометаболическом заболевании: терапевтический профиль». Сердечно-сосудистая диабетология. 12 Дополнение 1: S2. Дои:10.1186 / 1475-2840-12-S1-S2. ЧВК 3668168. PMID 23819752.
- ^ ScienceDaily (11 мая 2013 г.). «Альтернативный препарат для снижения уровня холестерина для пациентов, которые не переносят статины». ScienceDaily.
- ^ а б c Мухтар Р.Ю., Рид Дж., Безрассудный JP (февраль 2005 г.). «Питавастатин». Международный журнал клинической практики. 59 (2): 239–52. Дои:10.1111 / j.1742-1241.2005.00461.x. PMID 15854203.
- ^ Кавашири М.А., Нохара А., Тада Х., Мори М., Цучида М., Кацуда С. и др. (Май 2008 г.). «Сравнение эффектов питавастатина и аторвастатина на кофермент Q10 в плазме при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии: результаты перекрестного исследования». Клиническая фармакология и терапия. 83 (5): 731–9. Дои:10.1038 / sj.clpt.6100396. PMID 17957184. S2CID 20956339.
- ^ Накагоми А., Шибуи Т., Кохаши К., Косуги М., Кусама Ю., Атараси Х., Симидзу В. (2015). «Дифференциальные эффекты аторвастатина и питавастатина на воспаление, инсулинорезистентность и толщину интима-медиа сонных артерий у пациентов с дислипидемией». Журнал атеросклероза и тромбоза. 22 (11): 1158–71. Дои:10.5551 / jat.29520. PMID 26084792.
- ^ Огата Н., Фухимори С., Ока Ю., Канеко К. (июнь 2010 г.). «Влияние трех сильных статинов (аторвастатин, питавастатин и розувастатин) на уровни мочевой кислоты в сыворотке у пациентов с дислипидемией». Нуклеозиды, нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. 29 (4–6): 321–4. Дои:10.1080/15257771003741323. PMID 20544514. S2CID 30650248.
- ^ Drugs.com: Ливало Монография.