Бокоцизумаб - Bococizumab - Wikipedia

Бокоцизумаб
Моноклональные антитела
ТипЦелое антитело
ИсточникГуманизированный (из мышь )
ЦельПропротеинконвертаза субтилизин / кексин типа 9 (PCSK9 )
Клинические данные
Маршруты
администрация
Подкожная инъекция
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Следственный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem SID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
  • никто
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC6414ЧАС9918N1722О2012S54
Молярная масса145077.18 г · моль−1

Бокоцизумаб (USAN;[1] код разработки RN316[2]) - это препарат, который был в разработка к Pfizer нацеливание PCSK9 уменьшить ЛПНП холестерин.[3] В ноябре 2016 года компания Pfizer прекратила разработку препарата, определив, что он «вряд ли принесет пользу пациентам, врачам или акционерам».[4]

Описание

Бокоцизумаб - это моноклональное антитело что тормозит PCSK9, а белок что мешает удалению ЛПНП. Уровни ЛПНП являются основным фактором риска сердечно-сосудистые заболевания.[5]

Клинические испытания

Фаза 2b исследования статины пациенты были представлены в Американском колледже кардиологии 2014 г.[3] Ежемесячные или двухмесячные инъекции привели к значительному снижению LDL-C на 12 неделе.

В Фаза 3 Испытания SPIRE были исследованиями по подбору доз и показали, что бокоцизумаб значительно снижает уровень холестерина ЛПНП, но обычно ассоциируется с антителами против лекарственных препаратов. Выработка антител против лекарств с бокоцизумабом привела к ослаблению снижения ЛПНП на 52 неделе. Широкие вариации относительного снижения уровней холестерина дополнительно наблюдались среди тех, у кого не развивались антитела к лекарствам. [6] После оценки данных компания Pfizer отказалась от дальнейшей разработки бокоцизумаба. [7]

Рекомендации

  1. ^ "Заявление о непатентованном названии, принятое Советом США по охране окружающей среды: Бокоцизумаб" (PDF). Американская медицинская ассоциация.
  2. ^ Всемирная организация здоровья (2013). «Международные непатентованные наименования фармацевтических субстанций (МНН). Предлагаемое МНН: Список 110» (PDF). Информация ВОЗ о лекарствах. 27 (4).
  3. ^ а б «Бокоцизумаб (RN316) значительно снижает уровень холестерина ЛПНП у взрослых с высоким уровнем холестерина, леченных статинами, в исследовании фазы 2b». Получено 29 декабря 2014.
  4. ^ «Pfizer отказывается от борца с холестерином, снижает прогноз прибыли». Рейтер. 1 ноября 2016 г.
  5. ^ Вайнрайх М, Фришман WH (2014). «Антигиперлипидемическая терапия, направленная на PCSK9». Кардиология в обзоре. 22 (3): 140–6. Дои:10.1097 / crd.0000000000000014. PMID  24407047. S2CID  2201087.
  6. ^ Ридкер, Пол (2017). «Вариабельность снижения липидов и образование антител с бокоцизумабом». Медицинский журнал Новой Англии. 376 (16): 1517. Дои:10.1056 / NEJMoa1614062. PMID  28304227. Получено 24 сентября 2020.
  7. ^ Адамс, Бен. «Pfizer сбрасывает ингибитор PCSK9 бокоцизумаб после того, как обнаружил« бесполезный »препарат». Жестокая биотехнология. Questex. Получено 24 сентября 2020.