Колестирамин - Colestyramine - Wikipedia

Колестирамин
Холестирамин смола.png
Клинические данные
Произношение/koʊˈлɛsтəрəмяп/, /koʊлɪˈsтаɪрəмяп/
Торговые наименованияКвестран, Чолибар, Олестир и другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa682672
Беременность
категория
  • AU: Би 2
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступностьнизкий
Связывание с белкаминеизвестный
Метаболизмжелчные кислоты
Устранение период полураспада1 час
ЭкскрецияФекальный
Идентификаторы
Количество CAS
DrugBank
ChemSpider
  • никто
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
ECHA InfoCard100.031.143 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Молярная массаВ среднем превышает 1 × 106 г / моль
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Колестирамин (ГОСТИНИЦА ) или же холестирамин (USAN ) (торговые наименования Questran, Квестран Лайт, Холибар, Олестир) это секвестрант желчной кислоты, который связывает желчь в желудочно-кишечный тракт для предотвращения его реабсорбции. Это сильный ионообменная смола, что означает возможность обмена хлористый анионы с анионным желчные кислоты в желудочно-кишечном тракте и прочно связывают их в матрице смолы. Функциональная группа анионообменной смолы представляет собой четвертичный группа аммония прикреплен к инертному стирол -дивинилбензол сополимер.

Колестирамин выводит из организма желчные кислоты, образуя нерастворимый комплексы с желчными кислотами в кишечник, которые затем выводятся с кал.[1] В результате потери желчных кислот больше плазма холестерин превращается в желчные кислоты в печени для нормализации уровня.[1] Превращение холестерина в желчные кислоты снижает уровень холестерина в плазме.[1]

Медицинское использование

Секвестранты желчных кислот, такие как колестирамин, впервые были использованы для лечения гиперхолестеринемия, но с момента введения статины, теперь это указание играет лишь второстепенную роль. Их также можно использовать для лечения зуд или зуд, который часто возникает во время отказ печени и другие виды холестаз где снижена способность выводить желчные кислоты.

Колестирамин обычно используется для лечения понос в результате мальабсорбция желчных кислот.[2] Впервые он был использован для этого в болезнь Крона пациенты, перенесшие резекцию подвздошной кишки.[3] Конечная часть тонкий кишечник (подвздошная кишка) - место реабсорбции желчных кислот. Когда этот участок удаляется, желчные кислоты проходят в толстую кишку и вызывают диарею из-за стимуляции секреции хлоридов / жидкости колоноцитами, что приводит к секреторной диарее. Колестирамин предотвращает это увеличение количества воды, делая желчные кислоты нерастворимыми и осмотически неактивными.

Колестирамин также используется для борьбы с другими типами диарея желчной кислоты. Первичная идиопатическая форма диареи с использованием желчных кислот является частой причиной хронической функциональной диареи, которую часто ошибочно диагностируют как синдром раздраженного кишечника с преобладанием диареи (СРК-Д), и большинство этих пациентов реагируют на колестирамин.[4] Это полезно при лечении постхолецистэктомический синдром хроническая диарея.[5][6] Колестирамин также полезен при лечении понос после ваготомии.[7][8]

Колестирамин может быть полезен при лечении: Clostridium difficile инфекции, чтобы поглотить токсины A и B и уменьшить диарею и другие симптомы, вызываемые этими токсинами. Однако, поскольку это не противоинфекционное средство, оно используется вместе с ванкомицин.[9]

Он также используется в процедуре «вымывания» у пациентов, принимающих лефлуномид или терифлуномид для облегчения выведения препарата в случае отмены препарата из-за серьезных побочных эффектов, вызванных лефлуномидом или терифлуномидом.[10]

Отчет о случае показывает, что колестирамин может быть полезен при цианобактериальный (микроцистин ) отравление у собак.[11]

Мази, содержащие колестирамин в сочетании с аквафор использовались для местного лечения опрелостей у младенцев и детей ясельного возраста.[12]

Холестирамин также связывается с оксалатом в желудочно-кишечном тракте, в конечном итоге уменьшая образование оксалатов в моче и оксалатных камней.[13]

Доступные формы

Колестирамин доступен в виде порошка, в пакетах по 4 г или в больших канистрах. в Соединенные Штаты, его можно приобрести либо как дженерик, либо как Questran или Questran Light (Бристоль-Майерс Сквибб ).

Дозировка

Типичная доза составляет от 4 до 8 г один или два раза в день, максимальная доза - 24 г / день.

Побочные эффекты

Были отмечены следующие побочные эффекты:[14]

  • Наиболее частые: запор
  • Повышенные триглицериды плазмы[15]

Кишечная непроходимость Сообщалось о пациентах, перенесших ранее операцию на кишечнике, которым следует с осторожностью применять колестирамин.[16][17] Гиперхлоремия, вызванная холестирамином Метаболический ацидоз также редко сообщалось.[18]

Пациенты с гипотиреоз, сахарный диабет, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивная болезнь печени, заболевание почек, или же алкоголизм перед приемом этого лекарства следует проконсультироваться с врачом.[14] Другие препараты следует принимать по крайней мере за час до или через четыре-шесть часов после колестирамина, чтобы уменьшить возможное влияние на абсорбцию. Пациенты с фенилкетонурия перед приемом Квестрана Лайт следует проконсультироваться с врачом, поскольку этот продукт содержит фенилаланин.

Лекарственные взаимодействия

Отмечено взаимодействие с этими препаратами:[14]

Большинство взаимодействий связано с риском снижения абсорбции этих препаратов.[17] Продолжительность лечения не ограничена, но лечащий врач должен регулярно пересматривать, если продолжение лечения все еще необходимо. Основной риск передозировки - закупорка кишечника или желудка.

Колестирамин может препятствовать всасыванию жирорастворимых витаминов, таких как витамины. А, D, E, и K. Особых соображений относительно употребления алкоголя не делается.[14]

Примечания и ссылки

  • Индекс Merck (12-е изд.). п. 2257.
  1. ^ а б c http://livertox.nih.gov/Cholestyramine.htm, Национальные институты здравоохранения США (страница была посещена 22 июня 2016 г.).
  2. ^ Уилкокс С., Тернер Дж., Грин Дж. (Май 2014 г.). «Систематический обзор: лечение хронической диареи из-за мальабсорбции желчных кислот». Алимент. Pharmacol. Ther. 39 (9): 923–39. Дои:10.1111 / apt.12684. PMID  24602022. S2CID  12016216.
  3. ^ Хофманн А.Ф., Полей-младший (август 1969 г.). «Лечение холестирамином диареи, связанной с резекцией подвздошной кишки». N. Engl. J. Med. 281 (8): 397–402. Дои:10.1056 / NEJM196908212810801. PMID  4894463.
  4. ^ Wedlake L, A'Hern R, Russell D, Thomas K, Walters JR, Andreev HJ (октябрь 2009 г.). «Систематический обзор: распространенность идиопатической мальабсорбции желчных кислот по данным сканирования SeHCAT у пациентов с синдромом раздраженного кишечника с преобладанием диареи». Алимент. Pharmacol. Ther. 30 (7): 707–17. Дои:10.1111 / j.1365-2036.2009.04081.x. PMID  19570102. S2CID  11327665.
  5. ^ Sciarretta G, Furno A, Mazzoni M, Malaguti P (декабрь 1992 г.). «Диарея после холецистэктомии: свидетельство мальабсорбции желчных кислот, оцененное с помощью теста SeHCAT». Являюсь. J. Гастроэнтерол. 87 (12): 1852–4. PMID  1449156.
  6. ^ Дэнли Т., Св. Анна Л. (октябрь 2011 г.). «Клиническое исследование. Постхолецистэктомическая диарея: что от нее избавляет?». J Fam Pract. 60 (10): 632c – d. PMID  21977493.
  7. ^ Джордж, Дж. Д .; Магован, Дж. (1971). «Диарея после тотальной и выборочной ваготомии». Американский журнал болезней органов пищеварения. 16 (7): 635–40. Дои:10.1007 / BF02239223. PMID  5563217. S2CID  45276562.
  8. ^ Горбашко А.И. (1992). «Патогенез, диагностика и лечение постваготомной диареи». Вестник Хирургии Имени И. И. Грекова. 148 (3): 254–62. PMID  8594740.
  9. ^ Stroehlein JR (июнь 2004 г.). «Лечение инфекции Clostridium difficile». Варианты лечения Curr Гастроэнтерол. 7 (3): 235–239. Дои:10.1007 / s11938-004-0044-у. PMID  15149585. S2CID  25356792.
  10. ^ Wong SP, Chu CM, Kan CH, Tsui HS, Ng WL (декабрь 2009 г.). «Успешное лечение острого пневмонита, вызванного лефлуномидом, с помощью вымывающей терапии холестирамином». J Clin Rheumatol. 15 (8): 389–92. Дои:10.1097 / RHU.0b013e3181c3f87e. PMID  19955995.
  11. ^ Ранкин К.А., Алрой К.А., Кудела Р.М., Оутс С.К., Мюррей М.Дж., Миллер М.А. (2013). «Лечение цианобактериального (микроцистинового) токсикоза пероральным холестирамином: история болезни собаки из Монтаны». Токсины (Базель). 5 (6): 1051–63. Дои:10.3390 / токсины 5061051. ЧВК  3717769. PMID  23888515.
  12. ^ Белый CM, Гэйли Р.А., Липпе С. (1996). «Мазь с холестирамином для лечения высыпаний на ягодицах и экскориации заднего прохода у младенцев». Энн Фармакотер. 30 (9): 954–6. Дои:10.1177/106002809603000907. PMID  8876854. S2CID  19929362.
  13. ^ «Камни в почках - лекарства». Нью-Йорк Таймс. Архивировано из оригинал 21 ноября 2013 г.
  14. ^ а б c d «Квестран». PDRHealth. Получено 7 июля, 2012.
  15. ^ Энциклопедия MedlinePlus: Уровень триглицеридов
  16. ^ Merten, DF; Гроссман, H (1980). «Кишечная непроходимость, связанная с терапией холестирамином». Американский журнал рентгенологии. 134 (4): 827–8. Дои:10.2214 / ajr.134.4.827. PMID  6767374.
  17. ^ а б Якобсон Т.А., Армани А., Маккенни Дж. М., Гайтон Дж. Р. (2007). «Меры безопасности при приеме гиполипидемических препаратов, активных в желудочно-кишечном тракте» Am J Cardiol. 99 (6A): 47C – 55C. Дои:10.1016 / j.amjcard.2006.11.022. PMID  17368279.
  18. ^ Камар, ФБ; Маккуиллан, РФ (2015). «Гиперхлоремический метаболический ацидоз, вызванный холестирамином: отчет о болезни и обзор литературы». Отчеты о клинических случаях в нефрологии. 2015: 309791. Дои:10.1155/2015/309791. ЧВК  4573617. PMID  26425378.

внешняя ссылка