Афимоксифен - Afimoxifene

Афимоксифен
Афимоксифен2DACS.svg
Клинические данные
Торговые наименованияТамогель
Другие имена4-гидрокситамоксифен; 4-ОНТ; 4-HT; OHTAM
Маршруты
администрация		Актуальные (гель )
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.163.120 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC26ЧАС29NО2
Молярная масса387.523 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Афимоксифен это селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM) трифенилэтилен группа и основные активный метаболит из тамоксифен.[1][2][3] Препарат находится в стадии разработки под предварительной торговой маркой. Тамогель как актуальный гель для лечения гиперплазия из грудь.[1][4] Он завершил II этап клиническое испытание за циклическая масталгия,[5] но необходимы дальнейшие исследования, прежде чем афимоксифен будет одобрен для этого показания и выведен на рынок.[4]

Афимоксифен является SERM и, следовательно, действует как тканевый селективный агонист-антагонист из рецепторы эстрогена ERα и ERβ со смешанным эстрогенный и антиэстрогенный активность в зависимости от ткань. Это также агонист из G-протеиновый рецептор эстрогена (GPER) с относительно низким близость (100–1000 нМ, относительно 3–6 нМ для эстрадиол ).[6] Было обнаружено, что помимо эстрогенной и антиэстрогенной активности афимоксифен действует как антагонист из рецепторы, связанные с эстрогенами (ERR) ERRβ и ERRγ.[7][8]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б http://adisinsight.springer.com/drugs/800019175
  2. ^ Деста З., Уорд Б.А., Сухова Н.В., Флокхарт Д.А. (2004). «Комплексная оценка последовательной биотрансформации тамоксифена системой цитохрома Р450 человека in vitro: важная роль CYP3A и CYP2D6». J Pharmacol Exp Ther. 310 (3): 1062–1075. Дои:10.1124 / jpet.104.065607. PMID  15159443. S2CID  21413981.
  3. ^ «Заявление о непатентованном названии, принятое советом США: Афимоксифен» (PDF). Американская медицинская ассоциация. Получено 2008-03-26.
  4. ^ а б Исмаил Джатой; Ахим Роди (16 ноября 2016 г.). Лечение заболеваний груди. Springer. С. 77–. ISBN  978-3-319-46356-8.
  5. ^ Мансель Р., Гоял А., Нестур Е. Л., Мазини-Этеве В., О'Коннелл К. (2007). «Испытание фазы II афимоксифена (гель 4-гидрокситамоксифена) для лечения циклической масталгии у женщин в пременопаузе». Рак молочной железы Res. Относиться. 106 (3): 389–397. Дои:10.1007 / s10549-007-9507-х. PMID  17351746. S2CID  22382077.
  6. ^ Просниц Э. Р., Артерберн Дж. Б. (июль 2015 г.). «Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. XCVII. G-белковый рецептор эстрогена и его фармакологические модуляторы». Pharmacol. Rev. 67 (3): 505–40. Дои:10.1124 / пр.114.009712. ЧВК  4485017. PMID  26023144.
  7. ^ Элис С. Левин (3 октября 2011 г.). Гормоны и рак: грудь и простата, проблема эндокринологии и метаболизма клиник Северной Америки. Elsevier Health Sciences. С. 271–. ISBN  978-1-4557-1239-7.
  8. ^ Сушил К. Хетан (23 мая 2014 г.). Эндокринные разрушители в окружающей среде. Вайли. С. 104–. ISBN  978-1-118-89115-5.

внешняя ссылка