Мипроксифен фосфат - Miproxifene phosphate

Мипроксифен фосфат
Мипроксифен фосфат.svg
Клинические данные
Другие именаТАТ-59; Ипроксифен
Маршруты
администрация		Устный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Химические и физические данные
ФормулаC29ЧАС36NО5п
Молярная масса509.583 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Мипроксифен фосфат (бывшее кодовое название разработки ТАТ-59) это нестероидный селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM) трифенилэтилен группа[1] это находилось в разработке в Япония для лечения рак молочной железы но был заброшен и никогда не продавался.[2][3][4][5] Это достигло фаза III клинические испытания по этому показанию до прекращения разработки.[2][5] Препарат представляет собой фосфат сложный эфир и пролекарство из мипроксифен (ДП-ТАТ-59) с улучшенным Растворимость воды это лучше подходило для клинической разработки.[2][3][6][7] Было обнаружено, что мипроксифен в 3-10 раз эффективнее, чем тамоксифен в подавлении рак молочной железы рост клеток в in vitro модели.[2][5][4] Это производная из афимоксифен (4-гидрокситамоксифен), в котором дополнительно 4-изопропильная группа присутствует в β-фенильное кольцо.[8]

Рекомендации

  1. ^ Миллер В. Р., Ингл Дж. Н. (8 марта 2002 г.). Эндокринная терапия при раке груди. CRC Press. С. 53–. ISBN  978-0-203-90983-6.
  2. ^ а б c d «Мипроксифен». AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG.
  3. ^ а б Стелла В., Борхардт Р., Хагеман М., Олияи Р., Мааг Н., Тилли Дж. (12 марта 2007 г.). Пролекарства: проблемы и награды. Springer Science & Business Media. С. 168–169. ISBN  978-0-387-49782-2.
  4. ^ а б Келлофф GJ, Hawk ET, Sigman CC (17 августа 2008 г.). Химиопрофилактика рака: Том 2: Стратегии химиопрофилактики рака. Springer. С. 251–. ISBN  978-1-59259-768-0.
  5. ^ а б c Оттоу Э., Вайнманн Н (8 сентября 2008 г.). Ядерные рецепторы как мишени для лекарств. Джон Вили и сыновья. С. 90–. ISBN  978-3-527-62330-3.
  6. ^ Стромгаард К., Крогсгаард-Ларсен П., Мадсен Ю. (19 августа 2016 г.). Учебник по созданию и открытию лекарств, пятое издание. CRC Press. С. 162–. ISBN  978-1-4987-0279-9.
  7. ^ Ян ХК, Йе В.К., Маккарти-младший (22 ноября 2013 г.). Ферментные технологии: плюрипотентные игроки в открытии терапевтического агента. Вайли. стр. 166–. ISBN  978-1-118-73989-1.
  8. ^ Эттель М., Шиллингер Э. (6 декабря 2012 г.). Эстрогены и антиэстрогены I: физиология и механизмы действия эстрогенов и антиэстрогенов. Springer Science & Business Media. С. 58–60. ISBN  978-3-642-58616-3.

внешняя ссылка