Алькафтадин - Alcaftadine

Алькафтадин
Alcaftadine.svg
Клинические данные
Торговые наименованияLastacaft
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa611022
Данные лицензии
Беременность
категория
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)[1]
Маршруты
администрация		Глазные капли для местного применения
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада~ 2 часа
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС21N3О
Молярная масса307.397 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Алькафтадин используется для предотвращения глаз раздражение вызванный аллергический конъюнктивит. Это H1 гистамин рецептор антагонист.[2]

Он был одобрен США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в июле 2010 года под торговой маркой Lastacaft.[3]

Фармакология

Алкафтадин является антагонистом трех гистаминовых рецепторов (1, 2 и 4). Основное показание к применению Алкафтадина - профилактика аллергического конъюнктивита. Было показано, что, блокируя эти три рецептора, алкафтадин значительно снижает действие аллергенов. Этот эффект на гистаминовые рецепторы, по-видимому, проявляется меньшими показателями зуда, рекрутирования эозинофилов и покраснения после воздействия аллергена.[4] Эффект алкафтадина, по-видимому, значительно снижает количество эозинофильных клеток по сравнению с 0,1% олопатадином. Когда модели на животных использовались для тестирования алкафтадина, 0,25% алкафтадин показал превосходные результаты по снижению экспрессии E-кадгерина по сравнению с плацебо. Снижение уровня E-кадгерина означает уменьшение количества соединений, что может привести к прогрессированию аллергического конъюнктивита.[5]

Клиническая значимость

Когда алкафтадин сравнивался с плацебо и олопатадином, было показано, что только 0,25% алкафтадин дает клинически значимое снижение показателей покраснения конъюнктивы через 7 и 15 минут после приема. Когда клинические группы сравнивали с плацебо, лечение всеми тремя группами алкафтадина (0,05, 0,1 и 0,25%) показало уменьшение вторичных конечных точек (отек век, покраснение конъюнктивы, глазной зуд / слезотечение) по сравнению с плацебо.[4]

Побочные эффекты

В исследованиях, сравнивающих эффективность олопатадина и алкафтадина, не наблюдалось увеличения дозовой зависимости побочных эффектов, поскольку дозы алкафтадина увеличивались на 0,05–0,1–0,25%. Наиболее частым побочным эффектом приема алкафтадина было раздражение или покалывание в месте введения.[4]

Фармакокинетика

Алкафтадин обычно назначают в виде глазных капель, которые сохраняют региональные эффекты по сравнению с системными эффектами. Основным метаболитом алкафтадина является метаболит карбоновой кислоты, имеющий минимальное системное действие. Максимальная концентрация его основного активного метаболита составляет 0,06 нг / мл при Tmax 15 минут. Минимальное всасывание алкафтадина приводит к минимальному системному накоплению. Период полувыведения основного метаболита алкафтадина составляет два часа после глазного введения. За исключением метаболита, остальная часть алкафтадина выводится в неизмененном виде. Поскольку алкафтадин вводится в небольшой концентрации и локально (в глазах), он, по-видимому, имеет минимальные системные эффекты.[6]

Продажи

Продажи Алькафтадина от компании Allergan начались в июле 2010 года. С начала продаж количество рецептов на Алкафтадин увеличивалось как минимум до марта 2012 года. С июля 2010 года по март 2012 года совокупные продажи достигли 139 000 рецептов. Из этих 139 000 рецептов было 104 000 уникальных пациентов. В марте 2012 года объем продаж Алкафтадина превысил продажи Elestat, и эта тенденция может сохраниться, поскольку лица, назначающие препараты, увидят преимущества Алкафтадина и станут более комфортно его выписывать.[7]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ «Офтальмологическое применение алкафтадина (Ластакафт) во время беременности». Drugs.com. 11 октября 2019 г.. Получено 10 июн 2020.
  2. ^ «Ластакафт-алкафтадин раствор / капли». DailyMed. 1 августа 2015 г.. Получено 10 июн 2020.
  3. ^ «Пакет одобрения лекарственных средств: офтальмологический раствор Lastacaft (алкафтадин) NDA № 022134». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 24 декабря 1999 г.. Получено 10 июн 2020.
  4. ^ а б c Грейнер СП, Эдвардс-Суонсон К., Ингерман А. (январь 2011 г.). «Оценка 0,25% офтальмологического раствора алкафтадина при остром аллергическом конъюнктивите через 15 минут и 16 часов после инстилляции по сравнению с плацебо и 0,1% олопатадином». Клиническая офтальмология. 5: 87–93. Дои:10.2147 / OPTH.S15379. ЧВК  3037035. PMID  21339800.
  5. ^ Оно SJ, Lane K (февраль 2011 г.). «Сравнение эффектов алкафтадина и олопатадина на конъюнктивальный эпителий и рекрутинг эозинофилов на мышиной модели аллергического конъюнктивита». Дизайн, разработка и терапия лекарств. 5: 77–84. Дои:10.2147 / DDDT.S15788. ЧВК  3038998. PMID  21340041.
  6. ^ «Алькафтадин» (PDF). Управление клинической фармакологии. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. 17 ноября 2009 г.
  7. ^ «Ластакафт (офтальмологический раствор алкафтадина 0,25%)» (PDF). Обзор употребления наркотиков. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. 21 июня 2012. Архивировано с оригинал (PDF) 15 февраля 2017 г.

внешняя ссылка

  • «Алькафтадин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.