Умиролимус - Umirolimus - Wikipedia

Умиролимус

Клинические данные
Торговые наименования	Биолимус, Биолимус А9, ВА9
Идентификаторы
Количество CAS	851536-75-9
PubChem CID	11158972
ChemSpider	24582455 Y
UNII	U36PGF65JH
КЕГГ	D09983
Химические и физические данные
Формула	C55ЧАС87NО14
Молярная масса	986,29 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CCOCCO [C @@ H] 1CC [C @ H] (C [C @ H] 1OC) C [C @@ H] (C) [C @@ H] 2CC (= O) [C @@ H] ( / C = C (/ [C @ H] ([C @ H] (C (= O) [C @@ H] (C [C @@ H] (/ C = C / C = C / C = C (/ [C @ H] (C [C @@ H] 3CC [C @ H] ([C @@] (O3) (C (= O) C (= O) N4CCCC [C @ H] 4C (= O) O2) O) C) OC) C) C) C) OC) O) C) C
ИнЧИ InChI = 1S / C55H87NO14 / c1-12-67-26-27-68-45-24-22-41 (31-48 (45) 65-10) 30-37 (5) 47-33-44 (57) 36 (4) 29-39 (7) 50 (59) 51 (66-11) 49 (58) 38 (6) 28-34 (2) 18-14-13-15-19-35 (3) 46 ( 64-9) 32-42-23-21-40 (8) 55 (63,70-42) 52 (60) 53 (61) 56-25-17-16-20-43 (56) 54 (62) 69-47 / ч 13-15,18-19,29,34,36-38,40-43,45-48,50-51,59,63H, 12,16-17,20-28,30-33H2, 1-11H3 / b15-13 +, 18-14 +, 35-19 +, 39-29 + / t34-, 36-, 37-, 38-, 40-, 41 +, 42 +, 43 +, 45- , 46 +, 47 +, 48-, 50-, 51 +, 55- / м1 / с1 Y Ключ: YYSFXUWWPNHNAZ-PKJQJFMNSA-N Y
(проверять)

Умиролимус (ГОСТИНИЦА /USAN, также называемый Биолимус) является иммунодепрессант, макроциклический лактон, высоколипофильное производное сиролимус. Этот препарат является собственностью Биосенсоры Интернэшнл, которая использует его в своих собственных стентах с лекарственным покрытием и лицензирует его таким партнерам, как Терумо.^[1]

Умиролимус подавляет Т-клетка и гладкомышечная клетка распространения и был разработан для использования в стенты с лекарственным покрытием.^[2] Этот аналог имеет химическую модификацию в положении 40 рапамицин звенеть. Он обладает мощными иммунодепрессивными свойствами, аналогичными сиролимусу, но лекарство быстрее всасывается стенкой сосудов, легко прикрепляется и проникает через мембраны гладкомышечных клеток, вызывая остановку клеточного цикла на G0, и сравнимо с сиролимусом с точки зрения эффективности.

Физиологические эффекты умиролимуса

Ключевое биологическое событие, связанное с рестенозный Процесс - это разрастание гладкомышечных клеток в ответ на расширение инородного тела относительно стенки сосуда. Этот пролиферативный ответ инициируется ранней экспрессией факторов роста, таких как изоформы PDGF, bFGF, тромбин, которые связываются с клеточными рецепторами.

Ключ к пониманию механизма, с помощью которого такие соединения, как умиролимус, ингибируют пролиферацию клеток, основан на событиях, которые происходят после связывания этого фактора роста. События передачи сигнала, которые завершаются остановкой клеточного цикла в фазе G1, инициируются в результате связывания лиганда с иммунофилином, известным как FK-связывающий белок-12. Обозначение FK было основано на ранних исследованиях, проведенных с такролимусом, ранее известным как FK-506, который связывает этот цитоплазматический белок с высокой аффинностью.^{[нужна цитата ]}

Рекомендации

1. «Умиролимус - Биосенсор Интернэшнл - АдисИнсайт». adisinsight.springer.com. Получено 11 апреля 2019.
2. Пикколо Р., Николино А., Данци, Великобритания (май 2014 г.). «Стент Nobori с биолимусным покрытием: обновление имеющихся данных». Экспертиза медицинских изделий. 11 (3): 275–82. Дои:10.1586/17434440.2014.894458. PMID  24579987.