Эстриол фосфат - Estriol phosphate

Не путать с Полиэстриолфосфат.
Эстриол фосфат
Эстриол фосфат.svg
Молекула эстриола фосфата ball.png
Клинические данные
Другие именаE3P; Эстриол 17β-фосфат; Эстра-1,3,5 (10) -триен-3,16α, 17β-триол, 17β- (дигидрофосфат); 3,16α-дидроксиэстра-1,3,5 (10) -триен-17β-илфосфат
Класс препаратаЭстроген; Эстрогеновый эфир
Идентификаторы
Количество CAS
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС25О6п
Молярная масса368.366 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Эстриол фосфат (E3P), или эстриол 17β-фосфат, также известен как эстра-1,3,5 (10) -триен-3,16α, 17β-триол 17β- (дигидрофосфат), является эстроген который никогда не продавался. Это эфир эстрогена, в частности сложный эфир из эстриол с участием фосфорная кислота, и действует как пролекарство эстриола расщепление через фосфатаза ферменты в организме. Фосфат эстриола содержится в химическая структура из полиэстриолфосфат (а полимер эстриола фосфата), и это лекарство было продано для медицинского применения (торговые марки Gynäsan, Klimadurin, Triodurin).[1][2][3][4][5][6][7][8][9][10]

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ Lauritzen C, Velibese S (сентябрь 1961 г.). «Клинические исследования эстриола длительного действия (полиэстриолфосфат)». Акта Эндокринол. 38 (1): 73–87. Дои:10.1530 / acta.0.0380073. PMID  13759555.
  2. ^ Бахманн Ф.Ф. (январь 1971 г.). "Behandlung klimakterisher Beschwerden mit Polyöstriolphosphat" [Лечение пациентов, страдающих менопаузой, с помощью полиэстриолфосфата. Опыт применения инъекций Gynäsan. Munch Med Wochenschr (на немецком). 113 (5): 166–9. PMID  5107471.
  3. ^ А. Лабхарт (6 декабря 2012 г.). Клиническая эндокринология: теория и практика. Springer Science & Business Media. С. 551–. ISBN  978-3-642-96158-8. Полимер эстрадиола или эстриола и фосфорной кислоты обладает превосходным депо-действием при внутримышечном введении (полиэстриолфосфат или полиэстрадиолфосфат) (Таблица 16). Фосфорная кислота соединяется с молекулой эстрогена в C3 и C17 с образованием макромолекулы. Соединение накапливается в печени и селезенке, где эстроген постепенно высвобождается за счет отщепления фосфатной части под действием щелочной фосфатазы. [...] Конъюгированные эстрогены и полиэстриол и эстрадиолфосфат также можно вводить внутривенно в водном растворе. Однако внутривенное введение гормонов яичников не имеет преимуществ и, следовательно, не имеет практического значения. [...] При однократном введении были получены следующие продолжительности действия (WlED, 1954; LAURITZEN, 1968): [...] 50 мг полиэстрадиолфосфата ~ 1 месяц; 50 мг полиэстриолфосфата ~ 1 месяц; 80 мг полиэстриолфосфата ~ 2 месяца.
  4. ^ Мартин Негвер; Ханс-Георг Шарнов (4 октября 2001 г.). Органико-химические препараты и их синонимы: (международное исследование). Wiley-VCH. ISBN  978-3-527-30247-5. 8075-01 (6628-01) 37452-43-0 R Полимерный эфир с фосфорной кислотой S Климадурин, Полиэстриолфосфат, Полиостриолфосфат, Триодурин U Депо-эстроген
  5. ^ Уильям Мартиндейл; Королевское фармацевтическое общество Великобритании. Кафедра фармацевтических наук (1993). Дополнительная фармакопея. Фармацевтическая пресса. п. 2258. ISBN  978-0-85369-300-0. Полиэстриолфосфат. [...] ингредиент Климадурина. [...] Триодурин [...].
  6. ^ Archiv für Gynäkologie. 1971. с. 206. Полиэстриол фосфат. Gynäsan (R) pro для инъекций, 50 мг также для депо.
  7. ^ Арс Медичи. 1971. С. 194–196, 408, 786. Клиника в Лунде die wirküng von Östriol an einem Urethritismaterial untersucht. Bei dem Präparat, Triodurin1-Leo, das bei der Prüfung verwendet wurde, handelt es sich um ein Polyöstriolphosphat, ein Polyester aus östra-1,3,5 (10) -триен-3,16α, 17β-триол и Phosphorsäure. Das östriolmolekül wurde mittels Phosphorsäurebrücken in die polymere Form gebracht, und das Molekül ent-hält eine grosse Zahl von Östrioleinheiten (Kön vves, 1965). Das Präparat besitzt [...] Behandlung und Ergebnisse Sämtliche Patientinnen erhielten etwa jeden 2. Monat 50-80 мг Полиостриолфосфат. Die Frauen reagierten fast ausnahmslos zufriedenstellend auf diese Behandlung. Die meisten gaben spontane Besserung ihrer übrigen klimak- [...] Eigenschaften Klimadurin F. Ist ein aus natürlichem Oestriol gewonnenes Depot-östrogen. Das wasserlösliche, неактивный полимеризованный östriol-phosphat wird durch langsamen Abbau als biologisch wirksame Form kontinuierlich freigesetzt. Die östrogene Wirkung äussert sich fast ausschliesslich in einer Stimullerung der Cervixdrüsen und der Proli- [...]
  8. ^ Лауритцен С (сентябрь 1990 г.). «Клиническое применение эстрогенов и прогестагенов». Maturitas. 12 (3): 199–214. Дои:10.1016 / 0378-5122 (90) 90004-П. PMID  2215269.
  9. ^ W.H. Утян (6 декабря 2012 г.). Руководство по менопаузе: руководство для женщин по менопаузе. Springer Science & Business Media. С. 58–. ISBN  978-94-011-7135-9.
  10. ^ С. Кэмпбелл (6 декабря 2012 г.). Ведение менопаузы и постменопаузального возраста: материалы международного симпозиума, состоявшегося в Лондоне 24–26 ноября 1975 г. Организовано Институтом акушерства и гинекологии Лондонского университета. Springer Science & Business Media. С. 395–. ISBN  978-94-011-6165-7. В Федеративной Республике Германии от 10 до 20% всех женщин в климактерическом периоде получают лечение эстрогенами. У нас есть следующие пероральные эстрогены для лечения. (t) конъюгированные эстрогены, (2) эстрадиолвалерат, (3) этинилэстрадиол и его циклопентиленоловый эфир, (4) стильбестрол, (5) этинилэстрадиол-метилтестостерон, (6) эстриол и эстриолсукцинат, большинство из них в виде таблеток, покрытых оболочкой. Доступны несколько препаратов для инъекций длительного действия: несколько сложных эфиров комбинированного эстрадиола и тестостерона, один из энантата эстрадиол-дегидроэпиандростерона и пролонгированный фосфат полиэстриола. Наконец, на рынке представлены депо-инъекции эфиров эстрадиола и стильбестрола.