AT-076 - AT-076 - Wikipedia

AT-076
AT-076 structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC26ЧАС35N3О3
Молярная масса437.584 г · моль−1
3D модель (JSmol )

AT-076 это так называемый опиоидный "пан" антагонист и является первым разумно сбалансированным антагонист известно из всех четырех опиоидный рецептор типы.[1] Он действует как безмолвный антагонист всех четырех опиоидных рецепторов, ведя себя как конкурентный антагонист из μ-опиоидный рецептор (Kя = 1,67 нМ) и δ-опиоидный рецептор (Kя = 19,6 нМ) и как неконкурентный антагонист из κ-опиоидный рецептор (Kя = 1,14 нМ) и рецептор ноцицептина (Kя = 1,75 нМ).[1] AT-076 был получен из селективного антагониста κ-опиоидных рецепторов. JDTic путем удаления 3,4-диметильной группы транс-(3р,4ркаркас антагониста) -диметил-4- (3-гидроксифенил) пиперидина, который увеличивает близость для рецептора ноцицептина в 10 раз, а для μ- и δ-опиоидных рецепторов в 3-6 раз.[1]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c Завери Н.Т., Журниган В.Б., Полгар В.Е. (2015). «Открытие первого мелкомолекулярного опиоидного пан-антагониста с наномолярным сродством к опиоидным рецепторам Mu, дельта, каппа и ноцицептин». ACS Chem Neurosci. 6 (4): 646–57. Дои:10.1021 / cn500367b. ЧВК  4401318. PMID  25635572.