Квадазоцин - Quadazocine

Квадазоцин
Quadazocine structure.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC25ЧАС37NО2
Молярная масса383.576 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Квадазоцин (WIN-44,441) является опиоидный антагонист из бензоморфан семья, которая используется в научное исследование.[1] Он действует как безмолвный антагонист на всех трех основных опиоидные рецепторы —μ, κ, и δ,[1][2] но со значительным предпочтением в близость для рецептора μ и κ2 подтип.[3][4][5] Таким образом, его рекламировали как «κ2-селективный »антагонист, хотя это не совсем точно из-за его сходного сродства к μ-рецептору.[3][5] Как и следовало ожидать, квадазоцин обращает эффекты (например, обезболивание ) из опиоид агонисты подобно морфий и фентанил у животных.[1][6]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c Уорд С.Дж., Пирсон А.К., Михне В.Ф. (1983). «Множественный профиль опиоидных рецепторов in vitro и активность in vivo сильного антагониста опиоидов Win 44,441-3». Науки о жизни. 33 Дополнение 1: 303–6. Дои:10.1016/0024-3205(83)90503-9. PMID  6319882.
  2. ^ Gharagozlou P, Hashemi E, DeLorey TM, Clark JD, Lameh J (2006). «Фармакологические профили опиоидных лигандов на каппа-опиоидных рецепторах». BMC Фармакология. 6: 3. Дои:10.1186/1471-2210-6-3. ЧВК  1403760. PMID  16433932.
  3. ^ а б Леон Ф. Ценг (1 сентября 1995 г.). Фармакология опиоидных пептидов. CRC Press. п. 238. ISBN  978-3-7186-5632-5. Получено 22 апреля 2012.
  4. ^ Рао С. Рапака; Вольфганг Саде (13 июня 2008 г.). Наркомания: от фундаментальных исследований к терапии. Springer. п. 421. ISBN  978-0-387-76677-5. Получено 22 апреля 2012.
  5. ^ а б Чжан ВМ, Ву С., Ю XC, Ван Х. Х, Биан Дж. С., Вонг TM (февраль 1999 г.). «Эффекты U50488 и бремазоцина на [Ca2 +] i и цАМФ в наивных и толерантных желудочковых миоцитах крыс: доказательства множественности каппа-опиоидных рецепторов в сердце». Журнал молекулярной и клеточной кардиологии. 31 (2): 355–62. Дои:10.1006 / jmcc.1998.9998. PMID  10093048.
  6. ^ Негус С.С., Зузга Д.С., Мелло Н.К. (июнь 2002 г.). «Половые различия в опиоидной антиноцицепции у макак-резусов: антагонизм фентанила и U50,488 квадазоцином». Журнал боли. 3 (3): 218–26. Дои:10.1054 / jpai.2002.124734. PMID  14622776.