Касокефамид - Casokefamide

Касокефамид

Клинические данные
Другие имена	L-тирозил-D-аланил-L-фенилаланил-D-аланил-L-тирозинамид
Код УВД	Никто
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2S) -2 - [(2R) -2 - [(2S) -2 - [(2R) -2 - [(2S) -2-амино-3- (4-гидроксифенил) пропанамидо] пропанамидо] -3- фенилпропанамидо] пропанамидо] -3- (4-гидроксифенил) пропанамид
Количество CAS	98815-38-4
PubChem CID	5464104
ChemSpider	4576538
UNII	B453T1E8MP
ЧЭМБЛ	ChEMBL2106384
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID30243827
Химические и физические данные
Формула	C33ЧАС40N6О7
Молярная масса	632.718 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O = C (N [C @@ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N [C @@ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N) Cc1ccc (O) cc1) C) Cc2ccccc2) C) [C @@ H] (N) Cc3ccc (O) cc3
ИнЧИ InChI = 1S / C33H40N6O7 / c1-19 (36-32 (45) 26 (34) 16-22-8-12-24 (40) 13-9-22) 31 (44) 39-28 (18-21- 6-4-3-5-7-21) 33 (46) 37-20 (2) 30 (43) 38-27 (29 (35) 42) 17-23-10-14-25 (41) 15- 11-23 / ч3-15,19-20,26-28,40-41H, 16-18,34H2,1-2H3, (H2,35,42) (H, 36,45) (H, 37,46 ) (H, 38,43) (H, 39,44) / t19-, 20-, 26 +, 27 +, 28 + / м1 / с1 Ключ: XDRHVZLDLNGKLM-FLVVDCEDSA-N

Касокефамид (ГОСТИНИЦА ), также известный как β-казоморфин 4027 (β-CM-4027) и [D-Ала^2,4, Тюр⁵] -β-казоморфин-5-амид, это периферически специфичный, синтетический опиоидный пентапептид с аминокислотная последовательность Тир-D-Ала-Фе-D-Ала-Тир-NH₂.^[1] Получено из β-казоморфин последовательность, она была разработана с целью повышения устойчивости к пищеварительные ферменты так что его можно было использовать как противодиарейный лекарство.^[1][2] В отличие от других казоморфинов, которые обычно селективный μ-опиоидный рецептор агонисты, казокефамид связывается как с μ-, так и с дельта-опиоидные рецепторы.^[1] В клиническое исследование, казокефамид оказался эффективным при пероральном применении для лечения хронических понос, и не производил побочные эффекты.^[2] Однако дальнейшие клинические разработки не велись, и он никогда не продавался.

Смотрите также

• Морфицептин
• Фракефамид

Рекомендации

1. Брантл В., Пиконе Д., Амодео П., Темусси П.А. (март 1993 г.). «Структура раствора казокефамида». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях. 191 (3): 853–9. Дои:10.1006 / bbrc.1993.1295. PMID  8466524.
2. Schulte-Frohlinde E, Reindl W., Bierling D, et al. (Март 2000 г.). «Влияние перорального казокефамида на уровни в плазме, толерантность и кишечный транзит у человека». Пептиды. 21 (3): 439–42. Дои:10.1016 / S0196-9781 (00) 00166-2. PMID  10793229.