ДАМГО - DAMGO

ДАМГО

Имена
Название ИЮПАК (2S)-2-[[2-[[(2р)-2-[[(2S) -2-амино-3- (4-гидроксифенил) пропаноил] амино] пропаноил] амино] ацетил] метиламино] -N- (2-гидроксиэтил) -3-фенилпропанамид
Другие имена Ала^2-MePhe^4-Глиол^5-Энкефалин, ДАГО, ПОВРЕЖДЕНИЕ
Идентификаторы
Количество CAS	78123-71-4 Y
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
ЧЭМБЛ	ChEMBL38874 Y
ChemSpider	4575423 N
IUPHAR / BPS	1647
PubChem CID	5462471
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID30228775
ИнЧИ InChI = 1S / C26H35N5O6 / c1-17 (30-25 (36) 21 (27) 14-19-8-10-20 (33) 11-9-19) 24 (35) 29-16-23 (34) 31 (2) 22 (26 (37) 28-12-13-32) 15-18-6-4-3-5-7-18 / h3-11,17,21-22,32-33H, 12- 16,27H2,1-2H3, (H, 28,37) (H, 29,35) (H, 30,36) / t17-, 21 +, 22 + / м1 / с1 N Ключ: HPZJMUBDEAMBFI-WTNAPCKOSA-N N InChI = 1 / C26H35N5O6 / c1-17 (30-25 (36) 21 (27) 14-19-8-10-20 (33) 11-9-19) 24 (35) 29-16-23 (34) 31 (2) 22 (26 (37) 28-12-13-32) 15-18-6-4-3-5-7-18 / h3-11,17,21-22,32-33H, 12- 16,27H2,1-2H3, (H, 28,37) (H, 29,35) (H, 30,36) / t17-, 21 +, 22 + / м1 / с1 Ключ: HPZJMUBDEAMBFI-WTNAPCKOBV
Улыбки C [C @@ H] (NC ([C @@ H] (N) CC1 = CC = C (O) C = C1) = O) C (NCC (N ([C @ H] (C (NCCO) = O) CC2 = CC = CC = C2) C) = O) = O
Свойства
Химическая формула	C26ЧАС35N5О6
Молярная масса	513.595 г · моль^−1
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
N проверить (что YN ?)
Ссылки на инфобоксы

ДАМГО ([D-Ала², N-MePhe⁴, Gly-ol] -enkephalin) представляет собой синтетический опиоидный пептид с высоким μ-опиоидный рецептор специфичность. Он был синтезирован как биологически стабильный аналог δ-опиоидный рецептор - предпочитая эндогенный опиоиды, лей- и мет-энкефалин.^[1] Кристаллическая структура ДАМГО связана с µ опиоидный рецептор показывает позу привязки, очень похожую на морфинцы.^[2]

Его структура H-Tyr-D-Ала-Глы-N-MePhe-Gly-ol.

DAMGO использовался в экспериментальных условиях для возможности облегчения или снижения толерантности к опиатам у пациентов, принимающих опиоиды. Такое лечение крыс с добавлением DAMGO к введению морфина показало, что через семь дней морфин оказывал такое же действие в той же дозировке, что и в первый день, когда вводили крысам вместе с DAMGO. В то время как отдельная контрольная группа крыс, которым вводили ту же дозу морфина в течение той же недели, но без DAMGO, показала повышенную толерантность и снижение анальгетической эффективности к концу этой недели.^[3][4][5]

Смотрите также

• ДАДЛ
• DPDPE
• Морфицептин
• ПТИ-609

использованная литература

1. Handa BK, Land AC, Lord JA, Morgan BA, Rance MJ, Smith CF (апрель 1981). «Аналоги β-LPH61–64, обладающие селективной агонистической активностью в отношении μ-опиатных рецепторов». Европейский журнал фармакологии. 70 (4): 531–40. Дои:10.1016/0014-2999(81)90364-2. PMID  6263640.
2. Koehl A, Hu H, Maeda S, Zhang Y, Qu Q, Paggi JM, et al. (Июнь 2018). «Структура µ-опиоидного рецептора – Gi». Природа. 558 (7711): 547–552. Дои:10.1038 / s41586-018-0219-7. ЧВК  6317904. PMID  29899455.
3. Радлер Д. (25 января 2002 г.). «Снижение толерантности к морфину может помочь в лечении боли». Daily University Science News (UniSci). UniScience News Net, Inc.
4. Финн А.К., Уистлер Д.Л. (декабрь 2001 г.). «Эндоцитоз опиоидного рецептора Mu снижает толерантность и клеточный признак отмены опиатов». Нейрон. 32 (5): 829–839. Дои:10.1016 / S0896-6273 (01) 00517-7. PMID  11738029. S2CID  16396686.
5. Хе Л., Фонг Дж., Фон Застров М., Уистлер Дж. Л. (январь 2002 г.). «Регулирование торговли опиоидными рецепторами и толерантности к морфину путем олигомеризации рецепторов». Ячейка. 108 (2): 271–82. Дои:10.1016 / S0092-8674 (02) 00613-X. PMID  11832216. S2CID  15933405.