Тоназоцин - Tonazocine

Тоназоцин
Tonazocine-2D-by-AHRLS-2012.png
Tonazocine-3D-balls-by-AHRLS-2012.png
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: не регулируется
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС35NО2
Молярная масса357.538 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Тоназоцин (WIN-42,156) является опиоид обезболивающее из бензоморфан семья, которая добралась до II этап клинические испытания для лечения послеоперационной боли,[1] но разработка, очевидно, была остановлена, и в конечном итоге она так и не поступила на рынок. Тоназоцин - это частичный агонист на обоих мю-опиоид и дельта-опиоидные рецепторы, но действуя скорее как антагонист в первом и более как агонист на последнем.[2][3] Ему не хватает большей части побочные эффекты других опиоидов, таких как побочные эффекты на сердечно-сосудистая система и угнетение дыхания, но это может вызвать седация (хотя в меньшей степени типичные опиоиды), а у некоторых пациентов он может вызывать галлюцинации (возможно, через привязку и активацию κ-опиоидный рецептор ).[4]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Американское химическое общество. Отделение медицинской химии (1990). Годовые отчеты по медицинской химии. Академическая пресса. п. 12. ISBN  978-0-12-040525-1. Получено 30 ноября 2011.
  2. ^ Уорд С.Дж., Пирсон А.К., Михне В.Ф. (февраль 1985 г.). «Фармакологические профили тоназоцина (Win 42156) и зеназоцина (Win 42964)». Нейропептиды. 5 (4–6): 375–8. Дои:10.1016/0143-4179(85)90032-0. PMID  2860595. S2CID  20674308.
  3. ^ Hudzik TJ, Howell A, Payza K, Cross AJ (май 2000 г.). «Антипаркинсонический потенциал агонистов дельта-опиоидных рецепторов». Европейский журнал фармакологии. 396 (2–3): 101–7. Дои:10.1016 / S0014-2999 (00) 00209-0. PMID  10822062.
  4. ^ Аронсон, Джеффри К. (30 ноября 2009 г.). Побочные эффекты Мейлера анальгетиков и противовоспалительных средств. Эльзевир. п. 154. ISBN  978-0-444-53273-2. Получено 30 ноября 2011.