Аллилпродин - Allylprodine
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Аллилпродин |
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C18ЧАС25NО2 |
| Молярная масса | 287.403 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Аллилпродин[1] является опиоид обезболивающее это аналог из продин. Он был обнаружен Hoffman-La Roche в 1957 году во время исследования родственного препарата. петидин. Производные были протестированы, чтобы доказать теорию о том, что фенольные и нефенольные опиоиды связываются на разных участках опиатного рецептора.
Аллилпродин является более сильным анальгетиком, чем аналогичные препараты, такие как α-продин, а 3р,4S-изомер в 23 раза сильнее морфина из-за аллил групповое связывание с дополнительной аминокислотной мишенью в сайте связывания на μ-опиоидный рецептор. Он также стереоселективен, с одним изомер быть намного более активным.[2][3] При моделировании в трех измерениях алкен перекрывает алкены, обнаруженные в 14-циннамоилоксикодеинон И в 14-аллилоксикодеинон, усиливая присутствие взаимодействия алкена.[нужна цитата ]
Аллилпродин оказывает аналогичные эффекты с другими опиоидами, такими как обезболивание и седация, наряду с побочными эффектами, такими как тошнота, зуд, рвота и угнетение дыхания что может быть вредным или смертельным.
Легальное положение
Аллилпродин регулируется в большинстве стран, как и морфин, в том числе внесен в Список I Закона США о контролируемых веществах 1970 года в качестве наркотика с ACSCN 9602 и годовой совокупной производственной квотой 2 грамма на 2014 год.[4]
Австралия
Аллилпродин считается запрещенным веществом Списка 9 в Австралии в соответствии с Стандарт ядов (Февраль 2017).[5] Вещество из Списка 9 - это вещество, которым можно злоупотреблять или неправильно использовать, производство, владение, продажа или использование которого должны быть запрещены законом, за исключением случаев, когда это требуется для медицинских или научных исследований, или для аналитических, учебных или учебных целей с одобрения Содружества. и / или органы здравоохранения штата или территории.[5]
Германия
Аллилпродин запрещен в Германии (Anlage I )
Рекомендации
- ^ Патент США 2798073 - Производные пиперидина и препараты
- ^ Портогезе PS, Шефтер Э (январь 1976 г.). «Стереохимические исследования лекарственных средств. 19. Рентгеновские кристаллические структуры двух (+/-) - диастереомеров аллилпродина. Роль аллильной группы в обеспечении высокой стереоселективности и активности анальгетических рецепторов». Журнал медицинской химии. 19 (1): 55–7. Дои:10.1021 / jm00223a012. PMID 1246054.
- ^ Портогезе PS, Alreja BD, Larson DL (июль 1981 г.). «Аналоги аллилпродина в качестве зондов рецепторов. Доказательства того, что фенольные и нефенольные лиганды взаимодействуют с разными субсайтами на идентичных опиоидных рецепторах». Журнал медицинской химии. 24 (7): 782–7. Дои:10.1021 / jm00139a004. PMID 6268787.
- ^ «Окончательные скорректированные совокупные производственные квоты для контролируемых веществ Списка I и II и оценка годовой потребности в химических веществах, включенных в Список I: эфедрин, псевдоэфедрин и фенилпропаноламин на 2014 год». Управление по борьбе с наркотиками, Отдел контроля за утечкой. Министерство юстиции США.
- ^ а б "Стандарт ядов". Октябрь 2015 г.
 | Этот обезболивающее -связанная статья является заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |