Циклооктилацетат эстрадиола - Estradiol cyclooctyl acetate

Циклооктилацетат эстрадиола
Эстрадиола циклооктилацетат.svg
Клинические данные
Другие именаE2COA; Циклооктилацетат эстрадиола; Эстрадиол 17β-циклооктилацетат; Эстра-1,3,5 (10) -триен-3,17β-диол 17β-циклооктилацетат
Маршруты
администрация		Устно
Класс препаратаЭстроген; Эстрогеновый эфир
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC28ЧАС40О3
Молярная масса424.625 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Циклооктилацетат эстрадиола (E2COA), или же эстрадиол 17β-циклооктилацетат, также известный как эстра-1,3,5 (10) -триен-3,17β-диол 17β-циклооктилацетат, является эстроген медикамент и эфир эстрогена - в частности, 17β-циклооктилацетат сложный эфир из эстрадиол - который был изучен для использования в заместительная гормональная терапия за овариэктомия женщины и как гормональный противозачаточный в сочетании с прогестин но никогда не продавался.[1][2][3][4] У него больше устный биодоступность чем микронизированный эстрадиол из-за поглощение через лимфатическая система и, следовательно, частичный обход метаболизм первого прохождения.[4][1] Он примерно в два раза эффективнее микронизированного эстрадиола при пероральном приеме и оказывает сравнительно меньшее влияние на печень параметры, такие как изменения в глобулин, связывающий половые гормоны производство.[4] Его исследовали в сочетании с дезогестрел как противозачаточная таблетка, но привело к недопустимому менструальное кровотечение паттернов и дальнейшего развития не получил.[1]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c Бастианелли, Карло; Фаррис, Мануэла; Розато, Елена; Бросенс, Иво; Бенаджиано, Джузеппе (2018). «Фармакодинамика комбинированных эстроген-прогестиновых оральных контрацептивов 3. Подавление овуляции». Обзор клинической фармакологии. 11 (11): 1085–1098. Дои:10.1080/17512433.2018.1536544. ISSN  1751-2433. PMID  30325245. S2CID  53246678.
  2. ^ Дальгрен Э., Крона Н., Янсон П.О., Самсио Г. (1985). «Пероральная замена эстрадиол-циклооктилацетатом: новый аналог эстрадиола. Влияние на липиды, белки, гонадотропины, эстрогены и морфологию эндометрия матки». Гинеколь. Акушерство. Вкладывать деньги. 20 (2): 84–90. Дои:10.1159/000298978. PMID  3932144.
  3. ^ Шуберт В., Куллберг Г. (1987). «Подавление овуляции с помощью 17-бета-эстрадиола, циклооктилацетата и дезогестрела». Acta Obstet Gynecol Scand. 66 (6): 543–7. Дои:10.3109/00016348709015732. PMID  2962418. S2CID  73200770.
  4. ^ а б c Шуберт В., Куллберг Г. (1988). «Жирорастворимый 17-бета-эстрадиол: способ снижения дозировки при замещении стероидных гормонов?». Acta Obstet Gynecol Scand. 67 (3): 271–5. Дои:10.3109/00016348809004218. PMID  2972162. S2CID  39664429.