Эстрадиола пивалат - Estradiol pivalate

Эстрадиола пивалат
Пивалат эстрадиола structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияEstrotate, Estrotate с прогестероном, менотроп
Другие именаE2-TMA; Эстрадиол триметилацетат; Триметилэстрадиола ацетат; Эстрадиол 17- (2,2-диметилпропаноат)
Маршруты
администрация		Устно, внутримышечная инъекция
Класс препаратаЭстроген; Эстрогеновый эфир
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС32О3
Молярная масса356.506 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Эстрадиола пивалат, также известен как эстрадиол триметилацетат (E2-TMA) и продается под торговой маркой Estrotate, является эстроген медикамент и эфир эстрогена; в частности, C3 пивалиновая кислота (триметилауксусная кислота) сложный эфир из эстрадиол.[1][2][3] Он был продан как масляный раствор для внутримышечная инъекция в 1940-1950-х гг.[1][3] Комбинация эстрадиола пивалата (1 мг / мл) и прогестерон (10 мг / мл) в масляном растворе для внутримышечной инъекции был доступен в 1949 году.[4][5][6]

В продолжительность биологического действия эстрадиола пивалата у женщин.[7] Было обнаружено, что он стимулирует вагинальный эпителий в постменопаузальный женщинам: минимально эффективная доза 0,16 мг и максимально эффективная доза 0,5 мг, как внутримышечно.[7] Его эффект длился около 4 недель при дозе 0,16 мг и более 7 недель при дозе 3,3 мг.[7]

Менотроп был устный планшет содержащий 0,33 мг эстрадиола пивалата, 80 мг битартрат холина, 0,46 мг фолиевая кислота, и 1,25 мкг цианокобаламин (витамин B12 ) и использовался в менопаузальная гормональная терапия.[8][9][10][11][12]

Среднее изменение в мазок из влагалища уровень теста с различными дозами эстрадиола пивалата (Estrotate) в масляный раствор от внутримышечная инъекция у женщин.[7] В каждой дозовой группе было от 10 до 20 женщин.[7]

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ а б Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. п. 898. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Негвер М (1994). Органико-химические препараты и их синонимы: (Международное исследование). Akademie Verlag. п. 2235. ISBN  978-3-05-500156-7.
  3. ^ а б Уилсон CO, Гисволд O (1956). Учебник органической лекарственной и фармацевтической химии. Липпинкотт. п. 578. Сложный эфир α-эстрадиола триметилуксусной кислоты в растворе кунжутного масла [...]
  4. ^ «Новые лекарства и инструменты». Последипломная медицина. Макгроу-Хилл. 5 (5): 434–6. 1949. Дои:10.1080/00325481.1949.11693827. Эстротат и эстротат с прогестероном Цель: стероидная гормональная терапия. Состав: Эстротат представляет собой сложный эфир триметилуксусной кислоты и альфа-эстрадиола. Показания к применению: Контроль климактерического синдрома, функциональная маточная [...]
  5. ^ Говард ME (1949). Современная энциклопедия лекарств и терапевтический указатель. Публикации по наркотикам. [...] Поставка: ESTROTATE - флаконы, многодозовые, 10 см3. Комбинация: ЭСТРОТАТ С ПРОГЕСТЕРОНОМ. Каждый кубик содержит 1 мг триметилацетата эстрадиола и 10 мг прогестерона. Для одновременного применения, когда оба естественных яичника [...]
  6. ^ Тайлер ET (февраль 1949 г.). «Использование и злоупотребление эндокринной терапией при бесплодии». Журнал Американской медицинской ассоциации. 139 (9): 560–4. Дои:10.1001 / jama.1949.02900260006002. PMID  18123546. Оба гормона можно вводить за одну инъекцию с препаратом, содержащим 10 мг. прогестерона и 1 мг. [эстрадиол] триметилацетата на кубический сантиметр15. Один кубический сантиметр назначают три раза в неделю. [...] Поставляется как Estrotate® (сложный эфир триметилуксусной кислоты и альфа [эстрадиола] в кунжутном масле) с прогестероном.
  7. ^ а б c d е Браун В.Е., Брэдбери Д.Т. (август 1949 г.). «Использование мазка из влагалища человека в анализе эстрогенов». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 9 (8): 725–35. Дои:10.1210 / jcem-9-8-725. PMID  18133489.
  8. ^ Не включенные в перечень лекарственные препараты. Наркотики, не внесенные в список. 1952. с. 58. Menotrope C. Каждая таблетка содержит: битартрат холина, 80 мг; Estrota te (эстрадиол-3-триметилацетат j, 0,33 мг; фолиевая кислота, 0,46 мг; и витамин B12 U.S. P., 1,25 мкг N. Lakeside Labs, A. для терапии менопаузы R.
  9. ^ Американский врач и дайджест лечения. Липпинкотт. Июль 1952 г. с. 604.
  10. ^ Medical Times. Паб Romaine Pierson. 1952. С. 390, 514.
  11. ^ Медицинская экономика. Medical Economics, Incorporated. 1952. с. 61.
  12. ^ Американский профессиональный фармацевт. Американский профессиональный фармацевт, Incorporated. 1952. С. 633, 780.